-
公开(公告)号：CN102603519B
公开(公告)日：2014-08-20
申请号：CN201210044133.X
申请日：2012-02-25
申请人： 中国科学院昆明植物研究所
IPC分类号： C07C61/35 , C07C329/16 , C07C69/16 , C07C275/28 , C07C275/30 , C07C62/38 , C07C62/32 , C07C235/40 , C07C247/14 , C07C323/30 , C07F9/12 , A61K31/19 , A61K31/265 , A61K31/22 , A61K31/17 , A61K31/26 , A61K31/661 , A61P3/10 , A61P9/12 , A61P3/04 , A61P25/28
摘要： 本发明提供通式(I)所示的在C-11位、C-15位、C-16位、C-19位不同基团取代的贝壳杉烷型二萜衍生物，以其为活性成分的药物组合物，它们的制备方法，以及在制备，以及在制备1型11β-羟化类固醇脱氢酶(11β-HSD1)抑制剂中的应用，还提供了通式(I)化合物在制备治疗糖尿病及相关的代谢性疾病(高血压、肥胖、老年痴呆等)药物中的应用。
-
公开(公告)号：CN101260040B
公开(公告)日：2011-01-12
申请号：CN200810058292.9
申请日：2008-04-17
申请人： 中国科学院昆明植物研究所
IPC分类号： C07C69/013 , C07C69/78 , A61K31/21 , A61P35/00
摘要： 通式(I)所示的5/7/6型紫杉烷二萜化合物，在5/7/6型紫杉烷二萜骨架的C环上构建六元环外不饱和酮单元。抗肿瘤药物组合物，其中含有治疗有效量的权利要求1通式(I)化合物和药学上可接受的载体。通式(I)5/7/6型紫杉烷二萜化合物的合成方法，以及在制备抗肿瘤药物中的应用。
-
公开(公告)号：CN117946193A
公开(公告)日：2024-04-30
申请号：CN202410160414.4
申请日：2024-02-04
申请人： 中国科学院昆明植物研究所
摘要： 本发明提供了一种从灯盏细辛中提取活性成分的方法，属于医药技术领域。本发明根据化合物理化性质差异，先实现咖啡酸酯类化合物和灯盏花乙素初步分离，之后针对两类物质的性质进一步纯化分离；其中，本发明采用不同浓度的乙醇水溶液分步提取咖啡酸酯类化合物，并用大孔树脂和微孔树脂分离对咖啡酸酯类化合物进行初步分离，通过酸碱处理对灯盏花乙素进行初步分离，最后基于反相工业色谱纯化获得高纯度的飞蓬酯乙、3,5‑二咖啡酰基奎宁酸、3,4‑二咖啡酰基奎宁酸、4,5‑二咖啡酰基奎宁酸和灯盏花乙素。本发明实现了灯盏细辛中多种活性成分的提取分离，且提取分离过程中所用溶剂均可回收，成本较低。
-
公开(公告)号：CN115701422B
公开(公告)日：2024-02-09
申请号：CN202110879143.4
申请日：2021-08-02
申请人： 中国科学院昆明植物研究所
IPC分类号： C07C337/08 , C07C49/84 , C07C45/00 , C07C259/10 , A61P35/04
摘要： 本发明提供了一种KGP94的制备方法，属于有机合成技术领域。本发明从普通的3‑溴苯甲酰氯出发，采用Weinreb酰胺法制备具有式1所示结构的酰胺化合物，再利用格式试剂3‑甲氧基苯基溴化镁与具有式1所示结构的酰胺化合物进行偶联，得到3‑溴‑3'‑甲氧基‑二苯甲酮。在本发明中，3‑溴‑3'‑甲氧基‑二苯甲酮为中间原料，采用先去甲基化后缩合、或者先缩合后去甲基化的方式得到KGP94。本发明提供的方法合成路线短，总收率高，实施例结果表明，本发明提供的方法总收率为80％或89％。
-
公开(公告)号：CN117164588A
公开(公告)日：2023-12-05
申请号：CN202311130085.0
申请日：2023-09-04
申请人： 中国科学院昆明植物研究所
IPC分类号： C07D471/18 , A61K31/4748 , A61P9/00 , A61P9/06 , A61P9/12 , A61P11/00 , A61P25/08 , A61P25/16 , A61P35/00
摘要： 本发明提供2个具有6/6/11/6环系新颖骨架类型的喹啉生物碱1−2及其药物组合物与其制备方法和应用，属于植物化学及药学技术领域。本发明提供的化合物1−2是活性显著的Kv1.5钾离子通道抑制剂，它们可用于制备钾离子通道Kv1.5抑制剂，用于制备治疗或预防心房颤动、心律失常、肺动脉高压、帕金森病、肿瘤、癫痫等心血管、中枢神经系统或肿瘤等疾病的药物。
-
公开(公告)号：CN115925627A
公开(公告)日：2023-04-07
申请号：CN202211734790.7
申请日：2022-12-30
申请人： 中国科学院昆明植物研究所
IPC分类号： C07D221/20 , A61K31/4747 , A61P9/10 , A61P25/00 , A61P25/04 , A61P29/00
摘要： 本发明公开了一种具有酸敏感通道抑制作用的石松生物碱化合物与应用，及其药物组合物与合成方法。属于医药技术领域。本发明的合成制备方法路线新、效率高、能够规模化制备满足生产需求。本发明的石松生物碱系列衍生物具有良好的酸敏感通道选择性抑制作用。可用于制备治疗缺血性中风、神经元损伤、疼痛的药物，或用于制备酸敏感通道抑制剂和镇痛剂。
-
公开(公告)号：CN115701422A
公开(公告)日：2023-02-10
申请号：CN202110879143.4
申请日：2021-08-02
申请人： 中国科学院昆明植物研究所
IPC分类号： C07C337/08 , C07C49/84 , C07C45/00 , C07C259/10 , A61P35/04
摘要： 本发明提供了一种KGP94的制备方法，属于有机合成技术领域。本发明从普通的3‑溴苯甲酰氯出发，采用Weinreb酰胺法制备具有式1所示结构的酰胺化合物，再利用格式试剂3‑甲氧基苯基溴化镁与具有式1所示结构的酰胺化合物进行偶联，得到3‑溴‑3'‑甲氧基‑二苯甲酮。在本发明中，3‑溴‑3'‑甲氧基‑二苯甲酮为中间原料，采用先去甲基化后缩合、或者先缩合后去甲基化的方式得到KGP94。本发明提供的方法合成路线短，总收率高，实施例结果表明，本发明提供的方法总收率为80％或89％。
-
公开(公告)号：CN115073355A
公开(公告)日：2022-09-20
申请号：CN202210820079.7
申请日：2022-07-13
申请人： 中国科学院昆明植物研究所
IPC分类号： C07D209/52 , C07D405/12 , C07D405/06 , C07D307/93 , C07D237/26 , C07D403/12 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/502 , A61K31/4178 , A61K31/343 , A61K31/404 , A61K31/403
摘要： 本发明提供一种Hsp90抑制剂环庚烯并氮氧杂二萜衍生物及其药物组合物和其在制药中的应用，属于药物技术领域。所述的环庚烯并氮氧杂二萜衍生物具有如式(I)，(II)所示的化学结构，它们能用于制备治疗或预防肝癌、白血病、结肠癌、乳腺癌及肺癌的药物。本发明提供的环庚烯并氮氧杂二萜衍生物，Hsp90依赖性荧光素酶变性再复性实验结果显示良好的抑制活性。本发明环庚烯并氮氧杂二萜衍生物结构新颖，具有较强的抗肿瘤活性，尤其是对人乳腺癌细胞、人肝癌细胞和人白血病细胞，人结肠癌细胞，人肺癌细胞具有很好的抑制作用。该类化合物对抗肿瘤活性化合物发现具有重要意义，在抗肿瘤作用方面具有重要的应用价值。
-
公开(公告)号：CN109824753B
公开(公告)日：2021-11-26
申请号：CN201811380089.3
申请日：2018-11-20
申请人： 中国科学院昆明植物研究所
摘要： 本发明公开了一类丹参酮IIA衍生物，或其药学可接受的盐、前药、水合物或者溶剂化合物，以其为活性成分的药物组合物，其在制备治疗IDO或TDO高表达或者活性明显增强的胶质母细胞瘤，间皮瘤，头颈癌，非小细胞肺癌，膀胱癌，乳腺癌等肿瘤以及肥胖等代谢紊乱疾病的药物中的应用，同时提供了化合物1‑9的制备方法。酶活抑制实验证明：本发明的化合物1‑16对吲哚胺2,3‑双加氧酶IDO和色氨酸2,3‑双加氧酶具有显著的抑制作用，可用于制备IDO或者TDO介导的疾病的药物。
-
公开(公告)号：CN109824753A
公开(公告)日：2019-05-31
申请号：CN201811380089.3
申请日：2018-11-20
申请人： 中国科学院昆明植物研究所
摘要： 本发明公开了一类丹参酮IIA衍生物，或其药学可接受的盐、前药、水合物或者溶剂化合物，以其为活性成分的药物组合物，其在制备治疗IDO或TDO高表达或者活性明显增强的胶质母细胞瘤，间皮瘤，头颈癌，非小细胞肺癌，膀胱癌，乳腺癌等肿瘤以及肥胖等代谢紊乱疾病的药物中的应用，同时提供了化合物1-9的制备方法。酶活抑制实验证明：本发明的化合物1-16对吲哚胺2,3-双加氧酶IDO和色氨酸2,3-双加氧酶具有显著的抑制作用，可用于制备IDO或者TDO介导的疾病的药物。
-
-
-
-
-
-
-
-
-
搜索结果
74 条记录 (耗时 0.061 秒)
