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公开(公告)号：CN112569236A
公开(公告)日：2021-03-30
申请号：CN201910928231.1
申请日：2019-09-28
申请人： 鲁南制药集团股份有限公司
IPC分类号： A61K31/506 , A61P35/02
摘要： 本发明涉及晶型药物分子技术领域，具体公开一种达沙替尼甲醇溶剂合物及其制备方法和应用。本发明达沙替尼甲醇溶剂合物，使用Cu‑Kα辐射，以2θ表示的X射线衍射谱图至少在4.8±0.2°，6.7±0.2°，9.7±0.2°，13.0±0.2°，13.5±0.2°有特征峰。本发明制备的达沙替尼甲醇溶剂合物纯度高于99.9％，固体状态经光照、高温、高湿试验后，纯度稳定，产品稳定性好，溶出度高。本发明制备工艺简单，具有较好的工业应用前景。
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公开(公告)号：CN112142679A
公开(公告)日：2020-12-29
申请号：CN202010407684.2
申请日：2020-05-14
申请人： 鲁南制药集团股份有限公司
IPC分类号： C07D239/94 , C07C51/43 , C07C65/21 , C07C29/78 , C07C31/04
摘要： 本发明属于药物共晶技术领域，具体涉及一种吉非替尼与香草酸共晶甲醇溶剂合物及其制备方法，本发明制备的吉非替尼与香草酸共晶甲醇溶剂合物相对于现有吉非替尼晶体具有较好的稳定性，并具有较好的溶解度和溶出度，对于吉非替尼药物的制备具有积极的意义。
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公开(公告)号：CN112125958A
公开(公告)日：2020-12-25
申请号：CN201910550230.8
申请日：2019-06-24
申请人： 鲁南制药集团股份有限公司
摘要： 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种阿尼芬净杂质B及其制备方法。本发明以阿尼芬净与4”‑戊氧基‑1,1’:4’,1”‑三联苯‑4‑羧酸HOBT酯反应，得阿尼芬净杂质B。本发明合成操作简便、收率高，弥补了该杂质制备方法的空缺，所得阿尼芬净杂质纯度高达98.97％，可作为杂质对照品，便于对阿尼芬净原料和/或制剂的纯度进行检测和控制，对其质量研究有重要的实用价值。
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公开(公告)号：CN112110850A
公开(公告)日：2020-12-22
申请号：CN201910536135.2
申请日：2019-06-20
申请人： 鲁南制药集团股份有限公司
IPC分类号： C07D211/90 , C07C309/29 , C07C303/32 , A61P9/12
摘要： 本发明提供了一种苯磺酸左旋氨氯地平晶型，涉及晶型药物分子技术领域。该苯磺酸左旋氨氯地平晶型使用Cu‑Kα辐射，以2θ表示的X射线衍射谱图7.69±0.2°，11.35±0.2°，13.45±0.2°，14.54±0.2°，16.63±0.2°，17.32±0.2°，18.78±0.2°，22.22±0.2°，26.07±0.2°，28.76±0.2°，29.96±0.2°，35.80±0.2°，39.41±0.2°有特征峰；晶体学测量参数是：单斜晶系，空间群为P21；晶胞参数为：26.1230(7)，α＝90.00°，β＝96.496(2)°，γ＝90.00°，晶胞体积并提供了相关制备方法和应用。本发明的苯磺酸左旋氨氯地平晶型稳定性好，利用其制备的药物，溶出度高，增加了生物利用度，提高了药效。
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公开(公告)号：CN112047892A
公开(公告)日：2020-12-08
申请号：CN202010407084.6
申请日：2020-05-14
申请人： 鲁南制药集团股份有限公司
IPC分类号： C07D239/94 , C07C65/03 , C07C51/42 , A61K31/5377 , A61P35/00
摘要： 本发明提供了一种吉非替尼与3‑羟基苯甲酸的共晶体及其制备方法和其在制备治疗疾病的药物中的用途。吉非替尼与3‑羟基苯甲酸的共晶体以2θ表示的X射线衍射谱图在7.06±0.2°，14.08±0.2°，15.92±0.2°，24.66±0.2°，25.06±0.2°，28.33±0.2°处有特征峰该共晶具有较好的化学稳定性、具有高于吉非替尼晶体或其溶剂合物的溶解度及较优异的生物利用度；并且通过简便的研磨法即可获得所述的共晶体，操作简便，收率稳定。
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公开(公告)号：CN111689947A
公开(公告)日：2020-09-22
申请号：CN201910186919.7
申请日：2019-03-13
申请人： 鲁南制药集团股份有限公司
IPC分类号： C07D405/04 , C07D207/16 , A61P35/00 , A61K31/513 , A61K47/18
摘要： 本发明公开了一种替加氟-L-脯氨酸共晶体及其制备方法，属于有机药物共晶技术领域。所述共晶体中替加氟与L-脯氨酸的摩尔比为1:1，使用Cu-Kα辐射，以2θ表示的X射线衍射谱图在7.0±0.2°，7.6±0.2°，8.6±0.2°，12.1±0.2°，15.0±0.2°，18.0±0.2°有特征峰；所述共晶体为单斜晶系，手性空间群为P21。本发明制备的替加氟-L-脯氨酸共晶体纯度高，有较好的化学稳定性、溶解性，而且生物利用度好。
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公开(公告)号：CN111574435A
公开(公告)日：2020-08-25
申请号：CN201910122788.6
申请日：2019-02-19
申请人： 鲁南制药集团股份有限公司
IPC分类号： C07D213/22 , C07D241/24 , A61P3/06
摘要： 本发明属于医药技术领域，具体提供了一种4,4'-联吡啶甲基吡嗪衍生物共晶、其制备方法和其在制备降血脂药中的用途。本发明制备的4,4'-联吡啶甲基吡嗪衍生物共晶是由甲基吡嗪衍生物与4,4'-联吡啶按照摩尔比2:1结合而成，且使用Cu-Kα辐射，以2θ表示的X射线衍射谱图在：9.5±0.2°，16.5±0.2°，25.1±0.2°，27.1±0.2°处有特征峰。本发明制备的4,4'-联吡啶甲基吡嗪衍生物共晶，固体状态放置后，产品纯度高，稳定性好，且经动物试验验证，药效好。本发明制备工艺简单，具有较好的工业应用前景。
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公开(公告)号：CN110283131A
公开(公告)日：2019-09-27
申请号：CN201910571253.7
申请日：2019-06-28
申请人： 鲁南制药集团股份有限公司
IPC分类号： C07D239/94 , C07C51/43 , C07C65/21 , C07C29/78 , C07C31/04
摘要： 本发明属于药物共晶技术领域，具体涉及一种吉非替尼与香草酸共晶甲醇溶剂合物及其制备方法，所得吉非替尼-香草酸共晶甲醇溶剂合物，使用Cu-Kα辐射，以2θ表示的X射线衍射谱图在4.9±0.2°、5.2±0.2°、9.8±0.2°、24.1±0.2°、30.2±0.2°、35.2±0.2°处有特征峰。本发明制备的吉非替尼与香草酸共晶甲醇溶剂合物相对于现有吉非替尼晶体具有较好的稳定性，并具有较好的溶解度和溶出度，对于吉非替尼药物的制备具有积极的意义。
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公开(公告)号：CN114560822B
公开(公告)日：2024-05-28
申请号：CN202011357923.4
申请日：2020-11-27
申请人： 鲁南制药集团股份有限公司
IPC分类号： C07D265/30 , C07C59/255 , C07C57/145 , C07C51/43 , A61P1/14
摘要： 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及莫沙必利的二羧酸晶体及其制备方法，本发明提供的莫沙必利的二羧酸晶体中莫沙必利与二羧酸的摩尔比为1：1，其中，二羧酸选自马来酸或酒石酸，本发明提供的莫沙必利的二羧酸晶体具有较高的溶解度和良好的光稳定性，有助于改善生物利用度，对莫沙必利制剂的优化和开发具有重要价值。
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公开(公告)号：CN113667006B
公开(公告)日：2024-04-19
申请号：CN202010404624.5
申请日：2020-05-14
申请人： 鲁南制药集团股份有限公司
IPC分类号： C07K14/605 , C07K1/10 , C07K1/02 , C07K1/06
摘要： 本发明属于医药化工领域，具体涉及一种索马鲁肽二肽侧链的制备方法。本发明的制备方法为Fmoc‑His(Trt)‑OH和氯化亚砜加热回流，所得产物进一步与2‑氨基异丁酸即得索马鲁肽重要侧链Fmoc‑His‑Aib‑OH，本发明提供的索马鲁肽二肽侧链合成方法简化了操作步骤，即在第一步骤既可脱掉Trt，又可将羧酸制备成酰氯，仅需两步反应即可得目标物，成本低，副产物少；同时下步酰化反应速率快，收率高，有利于索马鲁肽的大规模生产，满足工业化生产的需求。
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