公开(公告)号：CN108349872A

公开(公告)日：2018-07-31

申请号：CN201680054983.4

申请日：2016-09-21

申请人： 维克图斯生物系统有限公司

发明人： 安东尼·凯伊 ,  努尔·夸奇 ,  乔治·费斯特 ,  马尔施尼·拉克什曼

IPC分类号： C07C231/14 ,  C07C231/02 ,  C07C57/30 ,  C07C51/09 ,  C07C69/732 ,  C07C67/08 ,  C07C67/343 ,  C07C309/66 ,  C07C303/28

CPC分类号： C07C231/02 ,  C07C51/09 ,  C07C53/134 ,  C07C59/52 ,  C07C67/03 ,  C07C67/31 ,  C07C69/616 ,  C07C69/732 ,  C07C231/12 ,  C07C235/34 ,  C07C303/28 ,  C07C309/66

摘要： 本发明涉及合成三联苯化合物的新方法，尤其涉及用于合成式I的化合物或其中间体的新方法。

公开(公告)号：CN107473977A

公开(公告)日：2017-12-15

申请号：CN201710860174.9

申请日：2017-09-21

申请人： 成都海杰亚医药科技有限公司

发明人： 宋德富 ,  庄述坚

IPC分类号： C07C217/58 ,  C07C213/02 ,  C07C213/08 ,  C07C269/06 ,  C07C271/16 ,  C07C303/28 ,  C07C309/66

CPC分类号： Y02P20/55 ,  C07C213/02 ,  C07C213/08 ,  C07C269/06 ,  C07C303/28 ,  C07C309/66 ,  C07C271/16 ,  C07C217/58

摘要： 本发明涉及一种达泊西汀制备的中间体及达泊西汀的制备方法，通过本发明提供的制备路径，经过磺酰化反应、与1-奈酚在碱性条件下发生取代反应、酸体系中脱去Boc保护基团、与甲醛水溶液在还原剂作用下转化为式II的化合物达泊西汀等步骤，可以获得高光学纯度的盐酸达泊西汀。本发明制备方法反应条件温和，操作简易，光学纯度和化学纯度高，适用于工业化大规模生产。

公开(公告)号：CN107033032A

公开(公告)日：2017-08-11

申请号：CN201710285436.3

申请日：2017-04-27

申请人： 同济大学

发明人： 蒋忠良 ,  卢超

IPC分类号： C07C265/14 ,  C07C263/00

CPC分类号： C07C265/14 ,  C07C213/02 ,  C07C263/00 ,  C07C303/28 ,  C07C309/66 ,  C07C215/74

摘要： 本发明涉及一种含氮杯[4]芳烃衍生物及其制备方法，采用以下步骤制备：(1)三氟甲磺酸酐与对叔丁基杯[4]芳烃进行磺酸酯化反应，得到化合物A；(2)化合物A与苄胺在碘化亚铜以及磷酸钾的作用下进行乌尔曼胺化反应，得到化合物B；(3)化合物B与甲酸铵在10％钯碳的作用下进行氢解脱苄基反应，得到化合物C；(4)化合物C与二(三氯甲基)碳酸酯进行亲核取代反应，即得到所述的含氮杯[4]芳烃衍生物。与现有技术相比，本发明合成路线具有原料来源广、反应条件温和、实验操作简便安全、污染小的优点；所合成的含氮杯[4]芳烃衍生物是重要的超分子主体化合物，在金属离子识别、农药化学、高分子材料等领域有着广泛的应用前景。

公开(公告)号：CN103796657B

公开(公告)日：2017-07-11

申请号：CN201280041560.0

申请日：2012-07-13

申请人： 波涛生命科学有限公司

发明人： 格雷戈里·L·沃迪恩 ,  米纳 ,  岩本直树 ,  大卫·查尔斯·唐奈·巴特勒

IPC分类号： A61K31/70 ,  A61K31/66

CPC分类号： C07H21/04 ,  A61K31/66 ,  A61K31/70 ,  C07C309/66 ,  C07D295/108 ,  C07H13/04

摘要： 本文描述了合成硫代磺酸酯试剂衍生物的方法。所述试剂具有以立体定向的方式由H‑磷酸酯合成硫代磷酸三酯的用途。

公开(公告)号：CN106883140A

公开(公告)日：2017-06-23

申请号：CN201710105646.X

申请日：2017-02-26

申请人： 长沙深橙生物科技有限公司

发明人： 不公告发明人

IPC分类号： C07C247/10

CPC分类号： C07C247/10 ,  C07C41/20 ,  C07C41/26 ,  C07C303/28 ,  C07C43/23 ,  C07C309/66

摘要： 本发明公开了一种含叠氮基小分子化合物1‑(3‑叠氮基丙基)‑3‑溴‑2,4‑二甲氧基苯的制备方法，以3‑(3‑溴‑2,4‑二甲氧基苯基)丙烯酸为起始原料，经过还原、加氢、上Ms、叠氮化反应得到目标产物5，本发明产物作为模板小分子来合成多种多样的化合物库。

公开(公告)号：CN103214414B

公开(公告)日：2016-02-17

申请号：CN201310069698.8

申请日：2006-09-15

申请人： 第一三共株式会社

发明人： 佐藤耕司 ,  川波光太郎 ,  八木努

IPC分类号： C07D213/75 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07C303/28 ,  C07B53/00 ,  C07C247/14 ,  C07C271/24 ,  C07C2601/14 ,  C07D303/38 ,  C07C309/66

摘要： 本发明涉及显示活化凝血因子Ⅹa的抑制作用，作为血栓性疾病的预防·治疗药有用的化合物的中间体的制造方法。下述反应式所示的中间体的制造方法。

公开(公告)号：CN105175293A

公开(公告)日：2015-12-23

申请号：CN201510240610.3

申请日：2008-10-14

申请人： 拜耳医药股份有限公司

发明人： L·莱曼 ,  A·蒂勒 ,  T·海因里希 ,  T·布伦比 ,  C·哈尔丁 ,  B·古亚斯 ,  S·纳格

IPC分类号： C07C309/66 ,  C07C211/37 ,  A61K31/255 ,  A61K31/13 ,  A61K51/04 ,  A61P25/28 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/08 ,  A61P9/10 ,  A61P1/00 ,  A61P29/00 ,  A61K101/02

CPC分类号： C07D291/08 ,  A61K51/00 ,  A61K51/04 ,  C07B59/00 ,  C07C211/42 ,  C07C309/66 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D307/52

摘要： 本发明涉及用于中枢神经系统疾病或肿瘤的成像、诊断和/或治疗的化合物、制备这样的化合物的方法、包含这样的化合物的组合物、包含这样的化合物或组合物的药盒、以及这样的化合物、组合物或药盒通过正电子发射断层摄影术(PET)用于诊断成像的用途。

公开(公告)号：CN104540803A

公开(公告)日：2015-04-22

申请号：CN201380042642.1

申请日：2013-08-13

申请人： 富士胶片株式会社

发明人： 中村刚希 ,  岛村贤 ,  井本润一 ,  高桥基将 ,  渡边克之 ,  和田健二 ,  藤野雄太 ,  松本拓也 ,  高桥真 ,  冈田英希 ,  山根健浩 ,  伊藤孝之

IPC分类号： C07C251/38 ,  A61K31/7068 ,  A61P35/00 ,  C07C45/00 ,  C07C47/277 ,  C07C249/04 ,  C07C303/28 ,  C07C309/73 ,  C07H5/02 ,  C07H5/10 ,  C07H19/06 ,  C07B53/00

CPC分类号： C07D333/32 ,  A61K31/7068 ,  C07B53/00 ,  C07C45/00 ,  C07C47/277 ,  C07C67/29 ,  C07C68/06 ,  C07C69/28 ,  C07C69/618 ,  C07C69/76 ,  C07C69/78 ,  C07C69/92 ,  C07C69/96 ,  C07C249/04 ,  C07C251/38 ,  C07C251/40 ,  C07C303/28 ,  C07C309/66 ,  C07C309/73 ,  C07F7/1804 ,  C07H1/00 ,  C07H7/04 ,  C07H13/04 ,  C07H13/08 ,  C07H15/04 ,  C07H15/18 ,  C07H15/203 ,  C07H17/02 ,  C07H19/06 ,  C07H19/067 ,  C07H19/073 ,  C07H23/00 ,  Y02P20/55

摘要： 下述通式[1D]表示的化合物作为用于制造硫代核苷的中间体是有用的，本发明的制造方法作为硫代核苷的制造方法是有用的；通式[1D]中，R1A、R1B、R2A、R2B、R3A和R3B表示氢原子、可被取代的C1-6烷基等。

公开(公告)号：CN101573330B

公开(公告)日：2015-04-08

申请号：CN200780048213.X

申请日：2007-12-17

申请人： 日本医事物理股份有限公司

发明人： 外山正人 ,  林明希男

IPC分类号： C07C303/28 ,  C07C303/44 ,  C07C309/65 ,  A61K51/00 ,  C07B59/00 ,  G01T1/161 ,  G21G4/08

CPC分类号： G21H5/02 ,  A61K51/0406 ,  C07B59/001 ,  C07B2200/09 ,  C07C303/28 ,  C07C303/44 ,  C07C2601/04 ,  Y02P20/55 ,  C07C309/73 ,  C07C309/65 ,  C07C309/66

摘要： 本发明提供了一种用于制备放射性氟-标记的氨基酸化合物的标记前体的制备方法。在向FACBC的顺式和反式的混合物中引入离去基团的反应步骤中，使反应体系中存在碱，以产生不与碱具有反应性并且高稳定的顺式-离去基团加成物和能与碱反应形成水溶性化合物的反式-离去基团加成物。通过使用利用溶解性差异的精制方法，可以选择性地分离顺式-离去基团加成物。该碱可以是具有1-10个碳原子的直链或支链的伯至叔烷胺，具有2-20个碳原子的包含氮的杂环化合物以及具有2-20个碳原子的包含氮的杂芳香族化合物。

公开(公告)号：CN104418707A

公开(公告)日：2015-03-18

申请号：CN201310401426.3

申请日：2013-09-05

申请人： 复旦大学

发明人： 雷新胜 ,  林国强 ,  赵群 ,  许千千 ,  单广胜

IPC分类号： C07C37/055 ,  C07C39/19 ,  C07F7/18

CPC分类号： Y02P20/55 ,  C07C37/055 ,  C07B53/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C29/10 ,  C07C39/19 ,  C07C41/18 ,  C07C41/30 ,  C07C45/29 ,  C07C303/28 ,  C07D263/26 ,  C07F7/1804 ,  C07F7/188 ,  C07F7/1892 ,  C07C43/215 ,  C07C309/66 ,  C07C43/23 ,  C07C49/203 ,  C07C33/02

摘要： 本发明为一种天然产物补骨脂酚及其对映体的不对称合成方法，属化学合成领域，涉及化学合成技术，具体涉及光学活性的天然产物Bakuchiol及其对映体ent-Bakuchiol的制备方法。本发明以商业易得的惕恪酸和溴乙酸叔丁酯作为起始原料，合成关键中间体化合物11，然后从该关键中间体出发，经过两种简短的合成策略分别合成光学活性的天然产物Bakuchiol及其对映体ent-Bakuchiol。本发明方法操作简单，分离方便，产率高，选择性好，且使用的试剂均为常用试剂。