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公开(公告)号:CN103370311A
公开(公告)日:2013-10-23
申请号:CN201180060183.0
申请日:2011-10-24
IPC分类号: C07D313/00 , C07D495/04 , C07H15/26 , A61K31/335 , A61K31/7048 , A61P35/00
CPC分类号: C07D405/12 , A61K31/4523 , A61K31/454 , A61K31/706 , C07D313/00 , C07D405/14 , C07D495/04 , C07H15/26
摘要: 本发明包括天然产物根赤壳菌素、pochonin、pochoxime的新衍生物、类似物和中间体,和它们的合成。本发明还提供包含本发明化合物的药物组合物和所述化合物作为激酶抑制剂和作为被称为热休克蛋白90(HSP90)的酶家族的抑制剂的用途。
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公开(公告)号:CN101588799B
公开(公告)日:2013-09-11
申请号:CN200780038141.0
申请日:2007-08-10
IPC分类号: A61K31/365 , C07D313/00 , C07D493/00
CPC分类号: C07D313/00 , C07D407/04 , C07D493/04
摘要: 本发明公开了pochonin二羟基苯甲酸内酯的类似物的式I-V的大环化合物和制备所述化合物的方法。所公开的化合物用作激酶的抑制剂和热休克蛋白90(HSP 90)的抑制剂。本发明还公开了包含有效激酶抑制量或有效HSP90抑制量的所述化合物的药物组合物和治疗由激酶和HSP90介导的病症的方法。
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公开(公告)号:CN101830884B
公开(公告)日:2012-12-26
申请号:CN200910194148.2
申请日:2009-11-25
申请人: 中国科学院南海海洋研究所
发明人: 漆淑华
IPC分类号: C07D313/00 , C12P17/08 , A61K31/365 , A61P31/04 , C12R1/07
CPC分类号: Y02A50/473
摘要: 本发明公开了一种大环内酯及其制备方法和抗菌用途。该大环内酯具有式(1)所示的结构,通过常压柱层析及一维、二维核磁共振波谱,从柳珊瑚共生细菌淀粉液化芽孢杆菌SCSIO00856 Bacillus amyloliquefaciens SCSIO 00856 CCTCC NO:M 209257发酵液中分离鉴定得到。通过体外活性筛选,发现本发明的式(1)所示的化合物能强烈抑制菌株大肠杆菌(Escherichia coli),枯草杆菌(Bacillus subtilis)和金黄色葡萄球菌(Staphylococcusaureus)的生长,其最低抑菌浓度为0.1μg/mL。式(1)
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公开(公告)号:CN102786510A
公开(公告)日:2012-11-21
申请号:CN201210315164.4
申请日:2012-08-30
申请人: 赵阳
发明人: 赵阳
IPC分类号: C07D313/00 , C07D321/00 , C07C49/385 , C07C45/78
摘要: 人工合成的大环麝香中,由于在合成过程中使用了很多有机溶剂,或者高温条件下反应,有时合成的大环麝香中尽管含量达标,但由于其中存在微量杂质,使得麝香的气味中有焦糊味或者臭味,严重影响了其香气的纯正,限制了其使用的范围。本发明公开了一种大环麝香的精制方法,将碱金属氢氧化物溶液处理和活性炭吸附处理大环麝香的步骤进行耦合,彻底除去了大环麝香中的异味,得到香气纯正的大环麝香。本发明的精制方法过程简单、成本低,易于实现工业化。
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公开(公告)号:CN101676281B
公开(公告)日:2012-10-03
申请号:CN200810200074.4
申请日:2008-09-18
申请人: 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号: C07D313/00 , A61K31/365 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P3/06 , A61P1/16
摘要: 本发明涉及医药技术领域,涉及一类从中国红树林植物海芒果中提取、分离获得的化合物(3R)-去-O-甲基毛狄泼老素[(3R)-des-O-methyllasiodiplodin]、其衍生物及其制备方法和用途。本发明的(3R)-去-O-甲基毛狄泼老素及其衍生物结构式如下所示,当R1和R2同时为氢时,即为(3R)-去-O-甲基毛狄泼老素。该化合物及其衍生物经体外检测表明具有明显的胰脂肪酶抑制活性,可望在制备预防或治疗肥胖症、糖尿病、高脂血症和脂肪肝等代谢失调性疾病药物中应用。本发明还可为研制新的预防或治疗代谢失调性疾病药物提供先导化合物,对开发利用中国的海洋生物资源具有重要意义。
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公开(公告)号:CN101157678B
公开(公告)日:2012-02-22
申请号:CN200610140417.3
申请日:2006-10-08
申请人: 中国农业大学
IPC分类号: C07D313/00 , A01N25/04 , A01N25/14 , A01N43/04 , A01P3/00
摘要: 本发明涉及化学结构新颖的通式为CAUWL-2005-Z的12-磺酰氨基-(15-甲基-)1,15-十五内酯系列化合物、其合成方法以及制剂作为农用杀菌剂。以2-硝基环十二酮(1)为原料,经与丙烯醛或丁烯酮加成及扩环后得到12-氧代-(15-甲基)-1,15-十五内酯(2),后者经还原氨化得12-氨基-(15-甲基)-1,15-十五内酯盐酸盐(3),3进行磺酰化反应即得通式为CAUWL-2005-Z的系列化合物。式中R1为氢或甲基,R2为苄基,含硫杂环基,氧代环烷基,以及带有0-2个取代基的苯基,取代基可以是F,Cl,Br,CH3,CH3O,NO2。将通式为CAUWL-2005-Z的化合物溶于溶剂中,加入表面活性剂,如农乳0203B,0208,GFC,OP-10,吐温-60等,按一定比例混合均匀可配制成乳油,或与白碳黑,表面活性剂NNO等混合粉碎后得可湿性粉剂。通式为CAUWL-2005-Z的化合物及其制剂对立枯病丝核菌、枯萎病镰刀菌和叶霉病褐孢霉具有良好的抑制生长作用。
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公开(公告)号:CN102101854A
公开(公告)日:2011-06-22
申请号:CN200910201463.3
申请日:2009-12-18
申请人: 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号: C07D313/00 , A61K31/365 , A61P43/00
CPC分类号: C07D313/00
摘要: 本发明涉及一种通式I所示的具有胰脂肪酶抑制活性的苯并大环内酯类化合物及其合成新方法和用途,其中,R’和R”各自独立地为氢、乙酰基或丙酰基。本发明的合成路线新颖,操作简便,收率高,安全性好。通式I
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公开(公告)号:CN102010403A
公开(公告)日:2011-04-13
申请号:CN201010561635.0
申请日:2006-10-12
申请人: 卫材R&D管理有限公司
IPC分类号: C07D407/06 , C07D493/04 , C07D303/14 , C07D313/00
CPC分类号: C07D493/04 , C07D303/12 , C07D303/14 , C07D313/00 , C07D315/00 , C07D405/12 , C07D407/06 , Y02P20/55
摘要: 本发明涉及一种用于制备由通式(11)表示的化合物的方法:(11)[其中P1代表氢原子或羟基保护基;P7代表氢原子或羟基保护基;P8代表氢原子、乙酰基或羟基保护基;P9代表氢原子或羟基保护基,或P8与P9可以一起形成如下通式表示的基团:(其中R5代表可以具有卤素原子的苯基;R1代表氢原子或羟基)]。该方法包括在催化剂存在下,将通式(12)表示的化合物:(12)(其中P7和R1如上定义)与通式(13)表示的化合物:(13)(其中P1,P8,P9和R5如上定义)反应的步骤。
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公开(公告)号:CN102010396A
公开(公告)日:2011-04-13
申请号:CN201010530513.5
申请日:2010-11-03
申请人: 中国人民解放军第二军医大学
IPC分类号: C07D313/00 , C07D493/08 , A61K31/365 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P31/04 , A61P31/10
CPC分类号: Y02A50/473
摘要: 本发明涉及医药技术领域,是从植物内生真菌Cytospora sp.发酵物中分离得到的16种具有抗肿瘤和抗菌活性的十元环内酯类化合物Cytospolides A~P。体外抗肿瘤试验表明,化合物Cytospolides A~P对HCT116(人结肠癌细胞)、A549(人肺癌细胞)、QGY-7703(人肝癌细胞)、A375(人黑色素瘤细胞)、U937(人白血病细胞)肿瘤细胞株有明显的抑制作用;体外抗菌试验表明,化合物Cytospolides A~P对花药黑粉菌、壳针孢叶枯病菌、大肠杆菌、巨大芽孢杆菌有明显的抑菌效果。因此可用于制备抗肿瘤或抗菌的药物。本发明为研制抗肿瘤和抗菌药物提供了新的先导化合物,为开发利用植物内生菌资源具有重要意义。
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公开(公告)号:CN102010395A
公开(公告)日:2011-04-13
申请号:CN201010522290.8
申请日:2010-10-28
申请人: 北京工商大学
IPC分类号: C07D313/00
摘要: 一种天然大环ω-十四内酯的分离制备方法本发明提供一种从竹荪中分离提取天然大环ω-十四内酯的方法。以可食用的竹荪为原料,首先采用精油提取方法,如水蒸汽蒸馏法、超临界萃取法等,将竹荪精油提取出来,再除去相应的水分或溶剂,然后用色谱法进行分离提纯,即可得到天然的ω-十四内酯。该产品具有浓郁的麝香香气,可用于调配各类香精,包括日用香精,食用香精,或其它用途的香精。
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