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    (R)-3-氨基哌啶(I)的不对称合成方法及相关中间体
    61.
    发明授权
    (R)-3-氨基哌啶(I)的不对称合成方法及相关中间体 有权

    公开(公告)号：CN103588699B

    公开(公告)日：2015-05-27

    申请号：CN201210290868.0

    申请日：2012-08-15

    申请人： 上海朴颐化学科技有限公司

    发明人： 祁彦涛 ,  王博

    IPC分类号： C07D211/56

    CPC分类号： Y02P20/55

    摘要： 本发明涉及一种(R)-3-氨基哌啶(I)的不对称合成方法，是将式(III)化合物还原得到式(II)化合物，然后将式(II)化合物脱除手性辅基和氨基保护基得到(R)-3-氨基哌啶(I)，其中，R为氨基保护基，特别是通过水解或氢化可脱除的C1-4烷氧羰基或苄基。较佳地，式(III)化合物通过3-哌啶酮与手性胺(R)-1-苯乙胺脱水反应得到。本发明还涉及新化合物（II）。本发明的(R)-3-氨基哌啶(I)的不对称合成方法工艺合理，路线简洁，利用手性诱导以较高的ee值得到了所要的产品，而且原料便宜，无需拆分，实现了无废弃异构体排放，适合于大规模工业化生产。

    (S,S)-2,8-二氮杂双环[4,3,0]壬烷的不对称合成方法、相关原料及制备方法
    64.
    发明公开
    (S,S)-2,8-二氮杂双环[4,3,0]壬烷的不对称合成方法、相关原料及制备方法 有权 转让

    公开(公告)号：CN103044418A

    公开(公告)日：2013-04-17

    申请号：CN201110312411.0

    申请日：2011-10-14

    申请人： 上海朴颐化学科技有限公司

    发明人： 申屠晓波 ,  祁彦涛 ,  王博

    IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D207/14 ,  C07D207/24

    CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D207/14 ,  C07D207/24 ,  C07D207/27 ,  Y02P20/55

    摘要： 本发明涉及莫西沙星的手性中间体(S，S)-2，8-二氮杂双环[4，3，0]壬烷(I)的不对称合成方法，先将3-吡咯烷酮化合物(式III或式IV)与手性胺进行脱水反应，脱水产物在不同还原条件下还原得到对映纯的式(II)化合物，式(II)化合物再通过分子内关环、脱除手性辅基得到式(I)化合物。本发明还涉及式(III)或式(IV)的3-吡咯烷酮及其制备方法，,其中，R为氨基保护基；式(II)的*为手性辅基的手性中心标记；R1、R2分别独立为C1-4烷基、被羟基或羧基取代的C1-4烷基、芳基、羧基、C1-4烷氧羰基或氨甲酰基；当Z＝H2时，Y为氯、溴、碘或羟基磺酸酯；当Z＝O时，Y为氢、羟基或C1-4烷氧基；式(III)的R3为氢或C1-4烷基；式(IV)的Y为氯、溴、碘或羟基磺酸酯。

    一种(1R,2S)-2,6-二甲基-1-胺基茚满的制备方法
    66.
    发明授权
    一种(1R,2S)-2,6-二甲基-1-胺基茚满的制备方法 有权

    公开(公告)号：CN108794339B

    公开(公告)日：2023-01-20

    申请号：CN201710298389.6

    申请日：2017-05-03

    申请人： 上海朴颐化学科技有限公司

    发明人： 祁彥涛 ,  李涛 ,  王博

    IPC分类号： C07C209/88 ,  C07C211/42

    摘要： 本发明涉及一种(1R,2S)‑2,6‑二甲基‑1‑胺基茚满(I)的制备方法。该方法以四个异构体的混合物(III)为原料，通过钯催化剂存在下氢化的方法，或者与非手性有机酸成盐结晶的方法，或者同时利用上述两种方法，得到以反式异构体富集的式(II)化合物；再将式(II)的对映体混合物用R‑扁桃酸拆分，得到对映异构体RS‑(I)富集的(1R,2S)‑2,6‑二甲基‑1‑胺基茚满。本发明中产生的废弃异构体都可以通过钯催化氢化的方法，将其转化成反式异构体富集的式(II)化合物，从而循环利用。本发明起始原料便宜易得，工艺流程简单，而且没有废弃异构体排放，适合工业化生产。

    一种布瓦西坦中间体及其制备方法
    67.
    发明授权
    一种布瓦西坦中间体及其制备方法 有权

    公开(公告)号：CN110615744B

    公开(公告)日：2023-01-06

    申请号：CN201810634229.9

    申请日：2018-06-20

    申请人： 上海朴颐化学科技有限公司

    发明人： 杨汉荣 ,  罗宇 ,  李涛 ,  王博

    IPC分类号： C07C231/12 ,  C07C237/06

    摘要： 本发明提出一种化合物，3‑((((S)‑1‑氨基‑1‑氧代丁‑2‑基)氨基)甲基)己酸(I)，以及其制备方法。该化合物(I)包含(R)‑3‑((((S)‑1‑氨基‑1‑氧代丁‑2‑基)氨基)甲基)己酸(I)‑R，或(S)‑3‑((((S)‑1‑氨基‑1‑氧代丁‑2‑基)氨基)甲基)己酸(I)‑S，或者任意比例的(I)‑R与(I)‑S的混合物。本发明式(I)的化合物，可以用于布瓦西坦的合成，为设计简洁高效的路线合成布瓦西坦提供了新的思路和方法。

    一种帕罗韦德中间体的制备方法
    68.
    发明公开
    一种帕罗韦德中间体的制备方法 审中-实审

    公开(公告)号：CN114031543A

    公开(公告)日：2022-02-11

    申请号：CN202111567713.2

    申请日：2021-12-21

    申请人： 上海朴颐化学科技有限公司

    发明人： 杨汉荣 ,  江峦军 ,  邢邦照 ,  齐新双 ,  李涛 ,  阙利民 ,  王亚夫

    IPC分类号： C07D209/52

    摘要： 本发明提出一种帕罗韦德中间体(1S,3aS,4aR)‑2‑[(2S)‑3,3‑二甲基‑1‑氧亚基‑2‑[(三氟乙酰基)氨基]丁基]‑4,4‑二甲基‑2,3,3a,4a‑四氢‑1H‑环丙并[1,2‑c]吡咯‑1‑甲酸(I)的合成方法。该方法以(1S,3aS,4aR)‑4,4‑二甲基‑2,3,3a,4a‑四氢‑1H‑环丙并[1,2‑c]吡咯‑1‑甲酸甲酯(III)和L‑叔亮氨酸(V)为原料，先将原料(III)水解成(1S,3aS,4aR)‑4,4‑二甲基‑2,3,3a,4a‑四氢‑1H‑环丙并[1,2‑c]吡咯‑1‑甲酸(II)，将L‑叔亮氨酸(V)用三氟乙酰基保护得到N‑三氟乙酰基‑L‑叔亮氨酸(IV)；最后中间体(II)与中间体(IV)缩合，即可得到化合物(I)。本发明采用汇聚式合成路线，只需要三步反应就可以得到化合物(I)，缩短了合成路线，为化合物(I)的制备提供了新的方法。

    一种亚精胺的合成工艺及其中间体
    69.
    发明公开
    一种亚精胺的合成工艺及其中间体 审中-实审

    公开(公告)号：CN113548971A

    公开(公告)日：2021-10-26

    申请号：CN202110862267.1

    申请日：2021-07-29

    申请人： 上海朴颐化学科技有限公司

    发明人： 谢凌拾 ,  李涛 ,  阙利民 ,  王亚夫

    IPC分类号： C07C209/62 ,  C07C209/84 ,  C07C211/14 ,  C07D209/48

    摘要： 本发明提出一种亚精胺(I)的合成工艺，该工艺以3‑邻苯二甲酰亚胺丙醛(V)和N‑叔丁氧羰基‑1,4‑丁二胺(IV)为原料，通过还原胺化反应得到中间体N‑叔丁氧羰基‑4‑(3‑邻苯二甲酰亚胺丙基胺基)丁胺(III)，中间体(III)脱除保护基得到亚精胺三盐酸盐(II)，亚精胺三盐酸盐(II)可以通过游离，得到亚精胺(I)。本发明设计路线简洁高效，为化学合成亚精胺提供了新方法。

    丁内酯类化合物的合成方法
    70.
    发明公开
    丁内酯类化合物的合成方法 有权

    公开(公告)号：CN111393394A

    公开(公告)日：2020-07-10

    申请号：CN202010397441.5

    申请日：2020-05-12

    申请人： 上海朴颐化学科技有限公司

    发明人： 董开武 ,  姚其义 ,  汤易天 ,  王博

    IPC分类号： C07D307/33 ,  C07D307/94

    摘要： 本发明涉及一种丁内酯类化合物的合成方法，所述的合成方法包括：在溶剂、钴催化剂的条件下，如通式I所示的氧杂环丁烷化合物在CO和H2的氛围中通过插羰扩环反应转化为如通式II所示的丁内酯类化合物。本发明的丁内酯类化合物的合成方法，相比现有的在一氧化碳氛围中的氧杂环丁烷羰化扩环反应合成丁内酯的方法，本发明提供的方法具有优异的催化活性，优秀的化学选择，广泛的底物适用性，以及温和的反应条件等优势；相比其他合成丁内酯类化合物的方法，本发明提供的方法具有底物范围广、原子经济性高、无需贵金属催化等优势，因此本发明具有广泛的应用前景。