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公开(公告)号：CN103980346A
公开(公告)日：2014-08-13
申请号：CN201410246761.5
申请日：2010-09-29
申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
CPC分类号： C07K16/065 , C07K16/2866 , C07K16/32
摘要： 本文报道了包括两个直接相连的过滤步骤的组合的用于浓缩的多肽溶液的最终过滤的方法，所述方法使用孔径为3.0μm和0.8μm的第一个过滤器和孔径为0.45μm和0.22的第二个过滤器。
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公开(公告)号：CN103958475A
公开(公告)日：2014-07-30
申请号：CN201280051750.0
申请日：2012-10-19
申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 , 萨维拉制药有限公司 , 欧洲分子生物学实验室
IPC分类号： C07D213/81 , C07D217/26 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/08 , C07D413/04 , C07D471/04 , C07D495/04 , A61K31/44 , A61P31/16
CPC分类号： C07D213/81 , A61K31/44 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/4545 , A61K31/47 , A61K31/472 , A61K31/496 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61K45/06 , C07D215/48 , C07D217/26 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/04 , C07D405/08 , C07D413/04 , C07D471/04 , C07D493/10 , C07D495/04 , C07D451/02 , C07D491/113
摘要： 本发明涉及具有通式I的化合物、任选地其药学上可接受的盐、溶剂化物、多晶型物、前药、互变异构体、外消旋物、对映异构体、或非对映异构体或混合物的形式，其可用于治疗、减轻或预防病毒疾病。此外，公开了特定的组合疗法。
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公开(公告)号：CN103946705A
公开(公告)日：2014-07-23
申请号：CN201280055088.6
申请日：2012-11-06
申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
CPC分类号： G01N30/38 , B01D19/0042 , G01N21/359 , G01N30/32 , G01N30/74 , G01N2030/328
摘要： 本发明描述了包含混合回路或混合室、气泡捕捉器、浓度检测器和一个或多个泵的色谱体系，其特征在于气泡捕捉器具有在其最高点的固定开口。此外，描述了色谱体系，其特征在于它包含两个浓度检测器，其中第一个位于混合回路或混合室中，且第二个位于主泵下游。
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公开(公告)号：CN103889976A
公开(公告)日：2014-06-25
申请号：CN201280050085.3
申请日：2012-08-10
申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
IPC分类号： C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D471/04 , A61K31/416 , A61K31/4439 , A61P37/00
CPC分类号： C07D403/12 , C07D401/14 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D491/052 , C07D231/56
摘要： 式I化合物其立体异构体或药学上可接受的盐，其中X、X1、X2、X3、R1、R2、R3、R4、R5和R6在本文所描述，包括所述化合物的组合物和制备和使用所述化合物用于治疗疾病的方法。
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公开(公告)号：CN103864923A
公开(公告)日：2014-06-18
申请号：CN201410108197.0
申请日：2007-04-10
申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
CPC分类号： C07K16/2863 , C07K16/00 , C07K2317/41 , C07K2317/52
摘要： 本发明提供了人IgG1或IgG3型抗体及其用途，所述抗体在Asn297处被糖链糖基化，其特征在于所述糖链内岩藻糖的量至少为99％，此外，NGNA的量为1％或以下，和/或N-末端α-1，3-半乳糖的量为1％或以下。
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公开(公告)号：CN102282139B
公开(公告)日：2014-06-18
申请号：CN201080004810.4
申请日：2010-01-19
申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
IPC分类号： C07D401/12 , C07D401/14 , C07D413/14 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61P25/24 , A61P25/04 , A61P25/18 , A61P25/16 , A61P25/22
CPC分类号： C07D413/14 , C07D401/12 , C07D401/14
摘要： 本发明涉及式I化合物或其药用活性盐、外消旋混合物、对映体、光学异构体或互变异构体。在式I中，Ar1为芳基或6元杂芳基；Ar2为芳基或6元杂芳基；R1为氢、卤素、低级烷基、低级烷氧基或被卤素取代的低级烷基；R2为氢、卤素、低级烷基、被卤素取代的低级烷基或氰基；R3为氢或低级烷基；R4为氢、低级烷基、任选被卤素取代的苯基，或者为任选被低级烷基取代的5元杂芳基，或者为任选被卤素取代的芳基；为6元杂环基团，其中X为-N(SO2CH3)；R6为氢；Y为-N(R7’)-；R7’为任选被氰基取代的6元杂芳基，或C(O)-环烷基，其中所述环烷基任选被低级烷基取代；n为1；m为1；o为1；p为1；s为0；t为1；u为1。已经发现，这些化合物对于NK3受体拮抗剂有高活性，可以用于治疗抑郁、疼痛、精神病、帕金森病、精神分裂症、焦虑和注意力缺乏多动症(ADHD)。
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公开(公告)号：CN103827115A
公开(公告)日：2014-05-28
申请号：CN201280045824.X
申请日：2012-09-19
申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61P29/00
CPC分类号： C07D471/04
摘要： 本发明提供了式(Ia-Ib)或其立体异构体或可药用盐的TYK2抑制剂、包含式(Ia-Ib)化合物和可药用载体、佐剂或赋形剂的药物组合物以及在炎性疾病的治疗中使用所述化合物或组合物的方法，其中A、X、Ra、R1、R2、R4、R5和R16如本文所定义。
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公开(公告)号：CN103705930A
公开(公告)日：2014-04-09
申请号：CN201310481798.1
申请日：2009-11-16
申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
CPC分类号： A61K47/32 , A61K9/0019 , A61K2039/505 , A61K2039/545 , C07K16/2887 , C07K2317/24
摘要： 本发明提供了用于通过添加5%至20%具有2000至54000道尔顿分子量范围的聚乙烯吡咯烷酮(PVP)减少大分子如蛋白质在生理条件下聚集并抑制其絮凝的方法。本发明还提供了在皮下施用大分子期间使注射部位处炎症最小化的方法。在进一步的方面，本发明提供了用于皮下施用大分子的药物制剂和治疗CD20阳性癌症或自身免疫病的方法，所述方法包括施用在本发明药物制剂中的人源化抗CD20抗体。本发明还提供了评价赋形剂减少抗体或其他大分子在生理条件下聚集的能力的体外透析方法。
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公开(公告)号：CN103620031A
公开(公告)日：2014-03-05
申请号：CN201280031921.3
申请日：2012-05-04
申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
IPC分类号： C12N9/90 , C07K14/195 , C07K14/415 , C07K14/47 , C07K16/22
CPC分类号： C07K16/22 , C07K14/475 , C07K14/65 , C07K16/1203 , C07K16/40 , C07K2317/34 , C07K2317/565 , C07K2317/92 , C07K2319/00 , C07K2319/21 , C07K2319/22 , C07K2319/23 , C07K2319/24 , C07K2319/35 , C07K2319/41 , C07K2319/43 , C12N9/90 , C12Y502/01008 , G01N33/573 , G01N33/74 , G01N2333/99
摘要： 本发明中报道式(I)的融合多肽：NH2-S2-X1-S1-COOH(式I)，其中X1包含随机的氨基酸序列，或包含衍生自第一多肽的氨基酸序列；S2和S1是衍生自第二多肽的非重叠氨基酸序列；且-表示肽键；其中该第二多肽是具有肽基脯氨酰顺／反异构酶活性(PPI酶活性)的多肽，或是衍生自FKBP折叠结构域家族的多肽，其中插入X1来取代该第二多肽的插入flap结构域。
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公开(公告)号：CN103582637A
公开(公告)日：2014-02-12
申请号：CN201280023444.6
申请日：2012-05-14
申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
IPC分类号： C07D401/10 , C07D401/14 , C07D403/10 , C07D405/10 , C07D413/10 , C07D417/10 , C07D471/04 , A61K31/502 , A61P29/00 , A61P37/00
CPC分类号： C07D405/10 , C07D401/10 , C07D401/14 , C07D403/10 , C07D413/10 , C07D417/10 , C07D471/04 , C07D403/14 , C07D487/04
摘要： 本申请公开了根据通式(I)的化合物，其中所有变量如本文中所述定义，所述化合物抑制Btk。本文公开的化合物可以用于调节Btk的活性和治疗与过度Btk活性相关的疾病。所述化合物还可以用于治疗与异常B细胞增殖相关的炎性和自身免疫疾病如类风湿性关节炎。还公开了含有式I化合物和至少一种载体、稀释剂或赋形剂的组合物。
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