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公开(公告)号：CN112390750B
公开(公告)日：2022-03-01
申请号：CN202011252923.8
申请日：2020-11-11
Applicant: 常州大学
IPC: C07D215/38 , A61P25/28 , A61P25/00 , A61P9/00
Abstract: 本发明属于化学医药领域，具体涉及作为选择性磷酸二酯酶2抑制剂的喹啉酮类化合物及其制备方法。本发明提供了一种喹啉酮类化合物，化合物通式如式(A)所示，该化合物该对PDE2具有高强度的抑制作用，同时对其他PDE亚型具有高选择性。本发明同时提供了此类衍生物的制备方法，科学合理、简单易行。本发明所述的喹啉酮类化合物的用途是制备用于治疗记忆和认知功能障碍、神经退行性疾病及心血管类疾病的药物。
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公开(公告)号：CN114014749A
公开(公告)日：2022-02-08
申请号：CN202111392490.0
申请日：2021-11-23
Applicant: 常州大学
IPC: C07C41/16 , C07C43/205 , C07C43/21 , C07D307/12 , C07D231/12 , C07D309/06 , C07D239/34 , C07C43/225 , C07C43/23 , C07C319/20 , C07C323/12 , C07C67/31 , C07C69/712 , C07D317/22 , C07D295/088 , A61P25/00 , A61P25/28 , A61P25/22 , A61P25/24
Abstract: 本发明提供了一类4‑羟基联苯类衍生物、制备方法及应用，属于药物化学领域。主要包括4‑羟基联苯、4‑羟基‑4'‑甲氧基联苯和4,4'‑二羟基联苯类衍生物32个化合物，具有较好的PDE2抑制活性，能够用于治疗中枢神经系统疾病，比如治疗记忆缺陷、认知障碍、焦虑和抑郁症等，也可用来治疗大脑的神经变性过程疾病，作为活性成分制备抑制PDE2活性的药物。另外，针对提供的化合物结构，给出了相应的合成方法，合成方法简单，后处理方法创造性的用溶剂和化合物的特性分离，省去了繁杂的柱层析，适合工业化大生产的需求。
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公开(公告)号：CN111995585B
公开(公告)日：2022-01-25
申请号：CN202010771191.7
申请日：2020-08-04
Applicant: 常州大学
IPC: C07D239/56 , C07D409/12 , C07D417/12 , A61K31/513 , A61P25/00 , A61P25/30 , A61P25/04 , A61P25/18 , A61P25/22 , A61P25/14
Abstract: 本发明属于药物技术领域，具体公开了嘧啶乙酰胺类化合物及其作为磷酸二酯酶PDE2活性抑制剂的应用。以嘧啶乙酰胺类化合物或其水合物、药学上可接受的盐、互变异构体、立体异构体、前体化合物中的至少一种作为活性成分用于制备预防或治疗PDE2障碍的药物。本发明所述的嘧啶乙酰胺类化合物可有效抑制PDE2酶活性，经kit和PDE‑GloTM Phosphodiesterase Assay检测其酶学水平IC50值，具有良好的PDE2酶抑制效果。本发明所述化合物作为PDE2的有效抑制剂，可望作为活性成分用于制备治疗PDE2障碍的药物，具有药用前景。
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公开(公告)号：CN112194660B
公开(公告)日：2021-12-03
申请号：CN202011122111.1
申请日：2020-10-20
Applicant: 常州大学
IPC: C07D487/04 , A61P25/28
Abstract: 本发明公开了一种PDE2抑制剂苯基吡唑并嘧啶类化合物及其制备方法，属于药物化学领域。所述的苯基吡唑并嘧啶类化合物的通式为，该类化合物具有较好的PDE2抑制活性，表现出更为优异的药效学性能并且副作用小。这类化合物可用于制备治疗老年痴呆、抑郁症、焦虑症、心脑血管疾病等的药物。
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公开(公告)号：CN113336735A
公开(公告)日：2021-09-03
申请号：CN202110636675.5
申请日：2021-06-08
Applicant: 常州大学
IPC: C07D311/80 , C07D407/12 , C07D405/12 , A61P25/28 , A61P25/18 , A61P25/00 , A61P7/00 , A61K31/366 , A61K31/4155 , A61K31/506 , A61K31/5377
Abstract: 本发明属于药物化学领域，具体涉及一种尿石素类化合物、制备方法、药物组合物及用途。该尿石素类化合物为通式I所示的化合物或其旋光异构体、对映体、非对映体、外消旋体或外消旋混合物，或其药学上可接受的盐。本发明所提供的尿石素类化合物，具有较好的PDE2抑制活性，酶学水平IC50达到3.67μM，能够用于治疗中枢神经系统疾病和大脑的神经变性过程疾病，作为活性成分制备抑制PDE2活性的药物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN107162898B
公开(公告)日：2021-01-29
申请号：CN201710432708.8
申请日：2017-06-09
Applicant: 常州大学
Abstract: 本发明涉及化工废弃物的资源化利用技术，具体地说，是涉及一种由PTA二次残渣制备混合苯二甲酸及其钙盐的方法，包括以下步骤：(1)溶解，将PTA二次残渣溶解于无机强碱水溶液，(2)向该混合液中滴加饱和氯化钙水溶液，直至反应瓶中的溶液为黄色；(3)向黄色溶液中滴加无机强酸溶液，直至pH值为1～2。本发明工艺简单，所得混合苯二甲酸及其钙盐产品收率大于90.0％，混合苯二甲酸总含量大于98％。
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公开(公告)号：CN111995563A
公开(公告)日：2020-11-27
申请号：CN202010771205.5
申请日：2020-08-04
Applicant: 常州大学
IPC: C07D209/92 , C07D405/12 , A61K31/635 , A61P25/00 , A61P25/30 , A61P25/04 , A61P25/18 , A61P25/22 , A61P25/14
Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种磷酸二酯酶PDE2活性抑制剂。将磺酰胺类化合物或其水合物、药学上可接受的盐、互变异构体、立体异构体、前体化合物中的至少一种作为活性成分用于制备预防或治疗PDE2障碍的药物。本发明选择的磺酰胺类化合物可有效抑制PDE2酶活性，经kit和PDE-GloTMPhosphodiesterase Assay检测其酶学水平IC50值，具有良好的PDE2酶抑制效果。本发明所述化合物作为PDE2的有效抑制剂，可望作为活性成分用于制备治疗PDE2障碍的药物，具有药用前景。
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公开(公告)号：CN111170925A
公开(公告)日：2020-05-19
申请号：CN202010021817.2
申请日：2020-01-09
Applicant: 常州大学
IPC: C07D209/48 , A61P25/28 , A61P25/24 , A61P19/02 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61K31/4035
Abstract: 本发明公开了一种作为PDE2/4双重抑制剂的邻苯二甲酰亚胺类化合物及其之制备方法，其中邻苯二甲酰亚胺类化合物的通式为 该类化合物，具有良好的PDE2/4双重抑制活性，相对于传统的单一PDEs类抑制剂，能表现出更为优异的药效学性能并且副作用小。这类化合物可用于制备治疗老年痴呆、抑郁症、关节炎、哮喘及慢性阻塞性肺部疾病等的药物。
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公开(公告)号：CN107253924B
公开(公告)日：2019-11-12
申请号：CN201710433620.8
申请日：2017-06-09
Applicant: 常州大学
IPC: C07C303/00 , C07C309/62
Abstract: 本发明涉及表面活性剂的粉剂化技术，具体地说，是涉及一种MES粉剂表面活性剂的制备方法，包括以下步骤：(1)在装有搅拌装置和回流装置的反应釜中，加入有机溶剂，搅拌并加热；(2)取70％活性物含量的MES半固态成品熔融，连续投入反应釜中，恒温搅拌；(3)取粉状无水硫酸钠分批投入到反应釜中，恒温搅拌；(4)将物料冷却至5℃以下，放料过滤，滤饼经40～45℃干空气干燥后，得到粉剂产品。本发明工艺简单，彻底解决目前市场MES粉剂产品长期堆放失去其流动性的问题。
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公开(公告)号：CN104531363B
公开(公告)日：2018-01-12
申请号：CN201410798063.6
申请日：2014-12-19
Applicant: 常州大学
Abstract: 本发明公开了超临界法降低地沟油酸值的改进方法，属于生物质能源领域。在180‑230℃反应温度下，直接将未经脱水处理的地沟油中，连续通入甲醇，保持在0.3‑0.8MPa压力下发生酯化反应，并及时连续移除未反应的甲醇蒸汽和酯化反应生成的水。在上述工艺过程和工艺条件下，只需经30‑60分钟的酯化脱水反应后，即可使地沟油的酸值降低到2.0mgKOH/g以下。在本发明工艺条件下，不仅可使地沟油的酸值降低到2.0mg KOH/g以下，且产生的废弃物极少，酸值为2.0mg KOH/g的地沟油可直接作为下一步酯交换反应的原料。该法具有安全、高效、环保、节能、无腐蚀的优点，并可进行连续化生产。
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