公开(公告)号：CN100406430C

公开(公告)日：2008-07-30

申请号：CN200610053446.6

申请日：2006-09-18

申请人： 浙江大学

发明人： 梁军 ,  商志才 ,  王贇 ,  樊继彩 ,  陈香

IPC分类号： C07C211/50 ,  C07C209/68

摘要： 本发明公开了制备米氏碱[4，4′-亚甲基二(N，N-二甲基苯胺)]的制备方法，其步骤如下：1)将新制备的HCl气体通入N，N-二甲基苯胺中，在0℃，不断剧烈搅拌的条件下，制得离子液体N，N-二甲基苯胺盐酸盐；2)向离子液体中投入N，N-二甲基苯胺和四氯化碳，于85～95℃温度下反应生成米氏碱的盐酸盐，然后用碱中和，用氯仿萃取，减压蒸馏，得米氏碱[4，4′-亚甲基二(N，N-二甲基苯胺)]。本发明方法工艺简单、反应时间短、收率高、环境友好，产品品质高，产率可达40～60%。

公开(公告)号：CN100345806C

公开(公告)日：2007-10-31

申请号：CN200610049666.1

申请日：2006-03-02

申请人： 浙江大学

发明人： 王赟 ,  商志才 ,  吴天星

IPC分类号： C07C17/26 ,  C07C22/04

摘要： 本发明公开了制备氯甲基取代芳烃的方法，其步骤如下：1)将芳烃、多聚甲醛、重量浓度35%的盐酸以及催化剂四氟硼酸1-乙基-3-甲基咪唑盐按摩尔比1∶1.5～2.5∶12～15∶0.1～0.5混合，在常压、50～90℃和搅拌条件下，反应至少5小时；2)将上述反应液冷却至室温，溶于二氯甲烷，萃取分层，二氯甲烷层依次用饱和的碳酸氢钠水溶液和水洗涤，减压蒸出二氯甲烷，得到氯甲基取代芳烃。本发明方法工艺简单，反应时间短、收率高，环境友好，产品品质高，产率可达76～97%，适用于工业规模化生产。

公开(公告)号：CN1319937C

公开(公告)日：2007-06-06

申请号：CN200510061236.7

申请日：2005-10-24

申请人： 浙江大学宁波理工学院

发明人： 吴天星 ,  骆成才 ,  商志才

IPC分类号： C07C231/20 ,  C07C235/12

摘要： 本发明公开了一种D-泛酸钙的合成方法，其步骤包括用草酸二乙酯-异丁醛-甲醛法合成酮基泛内酯，将酮基泛内酯加氢还原后用碳酸胍作拆分剂拆分出D-泛酸胍和L-泛酸胍，由D-泛酸胍制得的D-泛解酸内酯与β-氨基丙酸和金属钙反应制备出产品D-泛酸钙。本发明方法工艺简单，避免了剧毒化合物氰化钠或氢氰酸的使用，从根本上解决了国内现有氰化钠路线的环保问题；本发明在DL-泛内酯，而不是DL-泛酸钙步骤，进行对映体的拆分，使泛酸钙产品的质量更加稳定；拆分所得的L-泛内酯进行外消旋化后再拆分，可使泛内酯得到充分利用，提高了原料的利用率。

公开(公告)号：CN106905340A

公开(公告)日：2017-06-30

申请号：CN201710168436.5

申请日：2017-03-21

申请人： 浙江大学

发明人： 何兴瑞 ,  吴军 ,  商志才 ,  顾海宁

IPC分类号： C07D493/04 ,  A61K31/352 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P39/06 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07D493/04

摘要： 本发明涉及医药化学领域，旨在提供一种苯并呋喃氟代黄烷酮类衍生物及其制备方法。该产品具有如式(Ⅰ)所示的结构：其中，B环选自苯基或呋喃基；R1、R2、R3各自独立地选自氢原子、卤素、氰基、硝基、C1～C7的烷基链或C1～C7的烷氧基。本发明提供的苯并呋喃氟代黄烷酮类衍生物是一类具有新骨架的苯并呋喃黄酮类似物，具有潜在的药物活性，该类化合物的制备可以为苯并呋喃黄酮类的药物活性研究提供支撑。其制备方法步骤简单，损失率低，是一种全新的从非芳香性原料出发合成呋喃黄酮类衍生物的路线。对于工业化生产有重要意义。

公开(公告)号：CN106279082A

公开(公告)日：2017-01-04

申请号：CN201610631120.0

申请日：2016-08-02

申请人： 浙江大学

发明人： 吴军 ,  何兴瑞 ,  娄永根 ,  商志才 ,  顾海宁

IPC分类号： C07D307/79 ,  C07D407/06 ,  C07D409/06

CPC分类号： C07D307/79 ,  C07D407/06 ,  C07D409/06

摘要： 本发明涉及医药化学领域，旨在提供一种取代的呋喃查耳酮类衍生物及其制备方法。该取代的呋喃查耳酮类衍生物具有如式(Ⅰ)所示的结构：其中，B环选自苯基、呋喃基或噻吩基；R1、R2、R3各自独立地选自氢原子、卤素、羟基、氰基、硝基、C1～C7的烷基链、C1～C7的烷氧基，二甲胺基或二乙胺基。该产品是一类具有新骨架的天然呋喃查耳酮类似物，具有潜在的药物活性，该类化合物的制备可以为呋喃查耳酮类的药物活性研究提供支撑。其制备方法步骤简单，损失率低，是一种全新的从非芳香性原料出发合成呋喃查耳酮类衍生物的路线。对于工业化生产有重要意义。

公开(公告)号：CN103130652B

公开(公告)日：2014-12-10

申请号：CN201210143908.9

申请日：2012-05-09

申请人： 浙江大学

发明人： 吴军 ,  俞建忠 ,  张培志 ,  商志才

IPC分类号： C07C209/18 ,  C07B43/04

摘要： 本发明属于有机合成领域，旨在提供一种从酚类化合物出发制备芳香伯胺类化合物的方法。包括以下步骤： 将酚类化合物、氨化试剂溶于有机溶剂或有机溶剂和助溶剂的混合溶剂中，加入碱，在50-80℃温度下反应2-4小时，加热到100-160℃，搅拌反应2-24小时，后处理得到芳香伯胺类化合物。或加入一部分碱，在50-80℃温度下反应2-4小时，补加另外一部分碱，加热到100-160℃，搅拌反应2-24小时，后处理得到芳香伯胺类化合物。本发明的反应体系能使酚羟基直接转化为氨基，减少了反应步骤，有效地减少了三废排放；采用低当量碱并可直接合成芳香伯胺类化合物，底物的适用范围广；本发明所提出的方法通用性强，收率较高。

公开(公告)号：CN103130594A

公开(公告)日：2013-06-05

申请号：CN201210268509.5

申请日：2012-07-30

申请人： 浙江大学

发明人： 吴军 ,  俞建忠 ,  张培志 ,  商志才

IPC分类号： C07B43/04 ,  C07C211/55 ,  C07C211/58 ,  C07C209/60 ,  C07C211/56 ,  C07C217/84 ,  C07C213/02 ,  C07C221/00 ,  C07C225/22 ,  C07C227/04 ,  C07C229/60 ,  C07C255/58 ,  C07C253/30 ,  C07D215/40 ,  C07D311/16 ,  C07D307/52

摘要： 本发明涉及有机合成领域，旨在提供一种从酚类化合物出发制备N-芳基和N-烷基芳胺类化合物的方法。该方法包括以下步骤： 将酚类化合物、氨化试剂溶于有机溶剂或有机溶剂中，加入碱，在50-80℃温度下反应2-4小时，加热到100-160℃，搅拌反应2-24小时，后处理得到芳香伯胺类化合物。或加入一部分碱，在50-80℃温度下反应2-4小时，补加另外一部分碱，加热到100-160℃，搅拌反应2-24小时，后处理得到芳香N-芳基和N-烷基芳胺类化合物。本方法底物适用范围广，通用性强，收率较高，操作简单方便。

公开(公告)号：CN102977033A

公开(公告)日：2013-03-20

申请号：CN201210520928.3

申请日：2012-12-03

申请人： 浙江大学

发明人： 王满刚 ,  于华 ,  尤心稳 ,  吴军 ,  商志才

IPC分类号： C07D235/06 ,  C07D233/56

摘要： 本发明公开了一种α-卤代烯基胺的合成方法，包括：在惰性气体的保护下，向含氮杂环、铜催化剂、碱、含膦配体以及助剂的混合物中加入二卤代烯烃的溶液，加热至40-120℃进行反应，反应完全之后，反应液经后处理得到所述的α-卤代烯基胺。该合成方法以将含氮杂环高立体和局域选择性的加成到卤代烯烃上合成了Z型含氮杂环取代的α-卤代烯基胺，反应温度较低，底物实用性较广，产率较高，反应原料易得，适用于工业规模生产，得到的产物可以用于偶联反应。

公开(公告)号：CN101735155B

公开(公告)日：2012-04-25

申请号：CN200910155478.0

申请日：2009-12-15

申请人： 浙江大学

发明人： 吴军 ,  吴海锋 ,  张培敏 ,  商志才

IPC分类号： C07D239/60

摘要： 本发明涉及苯基胺类衍生物的合成方法，旨在提供一种一锅法合成2-嘧啶氧基苄基取代苯基胺类衍生物的方法。包括以下步骤：将取代苯胺、邻羟基苯甲醛和催化剂溶于有机溶剂中，在室温至溶剂沸点温度区间反应0.5～2小时；再加入还原剂，室温至50℃反应0.5～2小时后，加入2-卤代-4，6-二甲氧基嘧啶或2-甲砜基-4，6-二甲氧基嘧啶，同时加入碱，回流反应5～8小时，经重结晶制得产品。本发明工艺简单，中间体不分离，减少了纯化步骤，是合成该目标化合物有效而且便捷的方法；采用单一反应器、单一溶剂、单一催化剂的一锅合成法，后处理方便，有效地减少了三废的排放，节省了时间和反应设备的投入；合成的目标化合物，产品质量好，合成收率高，总收率在80％左右。

公开(公告)号：CN101314574B

公开(公告)日：2012-04-04

申请号：CN200810063585.6

申请日：2008-06-27

申请人： 浙江大学

发明人： 陈香 ,  佘进 ,  商志才 ,  吴军 ,  张培志

IPC分类号： C07C225/14 ,  B01J27/188

摘要： 本发明涉及一种酰基化烯胺的合成方法。首先将二羰基化合物与胺类化合物混合，加入纯水作为溶剂，每5mmol二羰基化合物对应6～10mL的纯水溶剂；向上述混合物中加入0.005～0.015当量磷钨酸作为催化剂，在5℃～60℃温度下搅拌反应2～12小时；二羰基化合物、胺类化合物以及催化剂的摩尔比为1∶1.1∶0.005～1∶1.1∶0.015；待反应结束，用乙酸乙酯对上述反应液萃取，合并有机层，分液弃水层；将有机层用饱和碳酸钠溶液、饱和氯化钠溶液依次洗涤，然后用无水硫酸镁干燥，过滤，减压脱溶，得到粗产物；将该粗产物用柱色谱法进行分离，得到酰基化烯胺纯品。