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    一种手性胺化亚砜及其制备方法
    61.
    发明授权
    一种手性胺化亚砜及其制备方法 有权

    公开(公告)号：CN111848321B

    公开(公告)日：2023-01-03

    申请号：CN202010536740.2

    申请日：2020-06-12

    申请人： 南方科技大学

    发明人： 何川 ,  刘文坛

    IPC分类号： C07B53/00 ,  C07C317/28 ,  C07C315/04 ,  C07C317/48 ,  C07C323/65 ,  C07C319/20 ,  C07D307/79 ,  C07D333/38 ,  C07J51/00 ,  B01J31/22

    摘要： 本发明属于有机合成领域，公开了一种手性胺化亚砜，其具有通式Ⅰ的结构：其中，R1和R2各自独立地选自以下结构之一：氢、烷基、烷氧基、酯基、三氟甲基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、卤素、炔基、烯基、氨基、氰基、羟基、醛基、羧基、硝基、酰胺基；苯环，且与相连的苯环稠环成萘；R3选自以下结构之一：苯基，任选取代的苯基，芳基，杂芳基，苯乙烯基，烷基，卤代烷基等。本发明还公开了手性胺化亚砜的制备方法，以叔丁基环戊二烯基的金属铱配合物，与修饰的手性脯氨酸形成络合物，对映选择性的诱导亚砜的C–H键活化，得到手性亚砜。本发明的合成方法收率高，对映选择性好，所得到的酰胺化亚砜可以衍生化得到手性配体。

    一种利用甲硫醇制备2-(甲砜基)乙胺盐酸盐的方法
    63.
    发明公开
    一种利用甲硫醇制备2-(甲砜基)乙胺盐酸盐的方法 审中-实审

    公开(公告)号：CN115108949A

    公开(公告)日：2022-09-27

    申请号：CN202210927742.3

    申请日：2022-08-03

    申请人： 江苏恒沛药物科技有限公司

    发明人： 冯亚兵 ,  吴正华 ,  陆樊委

    IPC分类号： C07C315/02 ,  C07C317/28

    摘要： 本发明公开了一种利用甲硫醇制备2‑(甲砜基)乙胺盐酸盐的方法。将甲硫醇钠溶液与2‑氯乙胺盐酸盐反应得到2‑(硫代甲基)乙胺盐酸盐。再对其进行氧化得到2‑(甲砜基)乙胺盐酸盐，2‑(甲砜基)乙胺盐酸盐可作为抗癌药拉帕替尼中间体。与现有技术相比，本发明的有益效果是：生产中废弃的甲硫醇钠利用到其他反应中，制得抗癌药拉帕替尼中间体2‑(甲砜基)乙胺盐酸盐，从而实现零排放。本发明既解决了环保问题，又实现废物利用，生产成本也得到降低。

    一种阿普斯特中间体的制备方法
    64.
    发明授权
    一种阿普斯特中间体的制备方法 有权

    公开(公告)号：CN109422671B

    公开(公告)日：2022-06-07

    申请号：CN201710771406.3

    申请日：2017-08-31

    申请人： 重庆医药工业研究院有限责任公司

    发明人： 周福委 ,  罗斌 ,  孙文靖 ,  时俊鹏 ,  王兵 ,  郑波 ,  张上华 ,  何建军 ,  张耀春 ,  左小勇 ,  罗君来

    IPC分类号： C07C315/04 ,  C07C317/28 ,  C07F7/10

    摘要： 本发明提供一种制备阿普斯特中间体1‑(3‑乙氧基‑4‑甲氧基)苯基‑2‑甲磺酰基乙胺（I）的方法，包括如下步骤：(a)在适宜的溶剂中加入二甲基砜，与有机锂化合物在‑40~10℃反应0.5~2小时，得到反应液R1；(b)在适宜的溶剂中加入3‑乙氧基‑4‑甲氧基苯甲醛，与弱亲核性强碱在‑40~10℃反应0.5~2小时，得到反应液R2；(c)将R2滴入R1中，在‑60~0℃反应0.5~2小时，得反应液R3；(d)向R3中加入三氟化硼乙醚，在‑80~0℃下反应；(e)淬灭反应，过滤，滤饼用二氯甲烷打浆洗涤，并用其萃取水层，合并有机层并浓缩；(f)向浓缩后的残余物中加入二氯甲烷，并用酸水洗涤，分液；(g)水层调节pH至10~14，用二氯甲烷萃取，浓缩有机层得1‑(3‑乙氧基‑4‑甲氧基苯基)‑2‑(甲磺酰基)乙胺粗品。该方法在原研公司首次报道的合成方法基础上，改换投料方式和投料比，实现了反应条件可控，可操作性强，有利于规模化工业生产。

    一种二胺单体、本征型高介电低损耗聚酰亚胺及其制备方法与应用
    66.
    发明公开
    一种二胺单体、本征型高介电低损耗聚酰亚胺及其制备方法与应用 有权

    公开(公告)号：CN113754571A

    公开(公告)日：2021-12-07

    申请号：CN202111112089.7

    申请日：2021-09-23

    申请人： 中山大学

    发明人： 张艺 ,  郑维文 ,  刘川 ,  梁孝慈 ,  蒋星 ,  刘四委 ,  池振国 ,  许家瑞

    IPC分类号： C07C317/28 ,  C07C315/04 ,  C08G73/10

    摘要： 本发明公开了一种二胺单体、本征型高介电低损耗聚酰亚胺及其制备方法与应用，属于材料科学技术领域，采用含砜基侧链的二胺单体与均苯四甲酸二酐等商品化二酐单体为原料，在室温下聚合后进行酰亚胺化得到本征型高介电低损耗聚酰亚胺材料，本发明制备的聚酰亚胺材料具有高介电常数、低介电损耗，同时具有优异的热稳定性。本发明的聚酰亚胺制备工艺简单，普适性强，可用于大规模工业生产；本发明制备的聚酰亚胺可应用于制备高介电材料，可适用于储能材料、光电器件、信息产业等高新技术领域，特别是在有机场效应晶体管方面的应用。