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公开(公告)号：CN113527158B
公开(公告)日：2023-02-07
申请号：CN202110428835.7
申请日：2021-04-21
申请人： 华东师范大学
IPC分类号： C07C317/44 , C07C315/00 , C07C323/65 , C07C319/20 , C07D317/62 , C07D333/76 , C07D333/34 , C07D213/71 , C07D215/36 , C07C317/50 , C07C317/14 , C07C317/24 , C07J31/00 , C07D295/192 , C07D471/04 , C07D239/96 , C07D213/40 , C07D307/58 , C07D307/60 , C07D263/57
摘要： 本发明公开了一种如式(1)所示的含氟甲基砜类化合物及其合成方法，以芳香碘化物(芳基碘或杂芳基碘)、无机硫试剂和和含氟砌块为反应原料，在碱、催化剂和添加剂的作用下，在溶剂中反应得到一系列含氟甲基砜类化合物。本发明通过催化条件，以无机硫试剂作为硫源，一锅两步法构建得到含氟砜类化合物，避免了传统硫醚氧化合成含氟砜类化合物的弊端；通过本发明发展的合成策略可以对一些临床甲基砜药物完成修饰，并顺利得到一氟代、二氟代、三氟代甲基砜类化合物，这在未来的药物开发领域具有巨大的潜力。
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公开(公告)号：CN110563619B
公开(公告)日：2021-07-27
申请号：CN201910813069.9
申请日：2019-08-30
申请人： 华东师范大学
IPC分类号： C07C315/00 , C07C317/14 , C07C317/22 , C07C317/40 , C07C317/44 , C07C317/18 , C07D333/54 , C07D333/34 , C07D213/71 , C07D209/08 , C07D495/04 , C07D335/06 , C07D335/08 , C07D327/06 , C07D339/08 , C07D327/02 , C07D337/16 , C07D401/04 , C07J31/00 , C07H15/04 , C07H1/00 , C07D207/09 , C07D307/58 , C07D213/40 , C07D263/57 , C07K5/062
摘要： 本发明公开了一种如式(1)所示的芳基烷基砜类化合物及其合成方法，以芳香碘化物、无机硫试剂和和烷基溴化物为反应原料，碱、催化剂、配体、还原剂和添加剂的作用下，在溶剂中反应得到一系列芳基烷基砜类化合物。本发明通过催化、还原条件下，以无机硫试剂作为硫源，一步构建得到芳基烷基砜类化合物，避免了传统硫醚氧化合成芳基烷基砜类化合物的弊端；通过本发明发展的芳基烷基砜类化合物可以用来合成芳基烷基砜类药物。
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公开(公告)号：CN111393336A
公开(公告)日：2020-07-10
申请号：CN202010157997.7
申请日：2020-03-09
申请人： 华东师范大学
IPC分类号： C07C303/36 , C07C311/21 , C07C319/20 , C07C323/67 , C07C311/29 , C07C311/44 , C07D317/62 , C07D333/62 , C07D307/64 , C07D333/34 , C07D307/91 , C07D215/36 , C07D409/12 , C07D307/79 , C07D277/62 , C07D405/12 , C07D213/76 , C07C311/14 , C07C311/08 , C07C311/13 , C07H1/00 , C07H15/203 , C07K1/113 , C07K5/062 , C07J41/00 , C07D209/88 , C07C311/39
摘要： 本发明公开了一种如式(I)所示的磺胺类化合物及其合成方法，以硝基芳烃、无机硫试剂和硼酸为反应原料，在碱和添加剂的作用下，在溶剂中反应得到一系列磺胺类化合物。本发明无需金属催化和额外的还原剂，以无机硫试剂作为硫源和还原剂，三组分一锅法一步构建得到一系列磺胺类化合物。本发明还公开了所述磺胺类化合物在合成磺胺类药物中的应用。本发明合成方法原料来源广泛、廉价易得；反应操作简单；底物普适性强；经济实用。本发明具有较强的实用价值和广泛的应用前景。
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公开(公告)号：CN107935913B
公开(公告)日：2020-11-27
申请号：CN201711046112.0
申请日：2017-10-31
申请人： 华东师范大学
IPC分类号： C07D209/86 , C07D209/88 , C07D209/80
摘要： 本发明公开了一种如式(2)所示的咔唑类化合物及其合成方法，以高碘盐为反应原料，在无机的氮试剂、添加剂、碱、金属催化剂的作用下，在80‑150℃条件下，在溶剂中反应得到各类咔唑类化合物。本发明通过后期引入氮原子的方法，避免了前期反应中氮杂环对金属催化剂等反应条件的不兼容性；另外，高碘盐中两个芳基的充分利用，充分显示了本发明方法的原子经济性。通过本发明方法制备得到的咔唑类化合物可以进一步应用于非甾体消炎药物卡洛芬的合成。
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公开(公告)号：CN111620795A
公开(公告)日：2020-09-04
申请号：CN202010346616.X
申请日：2020-04-27
申请人： 华东师范大学
IPC分类号： C07C303/02 , C07C309/30 , C07C309/42 , C07C309/29 , C07C319/20 , C07C323/66 , C07C309/58 , C07C309/39 , C07C309/31 , C07C309/59 , C07D333/34 , C07D317/62 , C07C309/35 , C07C303/40 , C07C311/21 , C07C309/24 , C07D313/12
摘要： 本发明公开了一种如式(1)所示的芳基、烷基磺酸类化合物及其合成方法，所述方法以芳香碘、无机硫源或者烷基溴、无机硫源为反应原料，在碱、催化剂或添加剂的作用下，在溶剂中反应得到一系列芳基及烷基磺酸类化合物。本发明以无机硫试剂作为硫源，一步构建得到芳基及烷基磺酸类化合物，避免了传统的使用浓硫酸、氯磺酸或者二氧化硫气体等作为磺化试剂合成芳基及烷基磺酸类化合物的弊端；通过本发明发展的芳基及烷基磺酸类化合物可以用来合成芳基及烷基磺酸类药物类似物。
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公开(公告)号：CN106397397A
公开(公告)日：2017-02-15
申请号：CN201610786643.2
申请日：2016-08-31
申请人： 华东师范大学
IPC分类号： C07D333/76 , C07D335/12 , C07D337/14 , C07D337/16 , C07D495/04 , C07D345/00 , C07D517/04 , C09K11/06
摘要： 本发明公开了一种式(B)所示的二芳基并环硫化物和式(C)所示的二芳基并环硒化物的合成方法，以高碘盐为反应原料，在无机硫化试剂或硒化试剂、碱的作用下，在60～100℃条件下，在二甲基亚砜中反应得到各类二芳基并环硫化物和二芳基并环硒化物。本发明在无金属催化剂的条件下通过后期引入硫或硒的方法，避免了前期反应中硫对金属催化剂的毒化；而且，无机硫源无毒、无臭味；另外，高碘盐中两个芳基的充分利用，充分显示了本发明方法的原子经济性和绿色性。通过本发明方法制备得到的二芳基并环硫化物和硒化物可以应用于光电材料BTBT和BTBS的合成。
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公开(公告)号：CN105820098A
公开(公告)日：2016-08-03
申请号：CN201610099167.7
申请日：2016-02-23
申请人： 华东师范大学
IPC分类号： C07C323/20 , C07C323/22 , C07C321/30 , C07C323/09 , C07C319/14 , C07D213/70 , C07D239/60 , C07D333/76 , C07D495/14 , C07D495/04 , C07D335/12 , C07D335/04 , C07D337/14 , C07D337/16
CPC分类号： C07C323/20 , C07C319/14 , C07C321/30 , C07C323/09 , C07C323/22 , C07D213/70 , C07D239/60 , C07D333/76 , C07D335/04 , C07D335/12 , C07D337/14 , C07D337/16 , C07D495/04 , C07D495/14
摘要： 本发明公开了一种二芳基硫醚类化合物及其合成方法，以高碘盐为反应原料，在无臭的硫化试剂、碱、金属催化剂和配体的作用下，在60～100℃条件下，在二甲基亚砜中反应3～12小时得到各类二芳基硫醚类化合物。本发明通过后期引入硫的方法，避免了前期反应中硫对金属催化剂的毒化和与氧化剂的不兼容性；而且，无机硫源无毒、无臭味；另外，高碘盐中两个芳基的充分利用，充分显示了本发明方法的原子经济性。通过本发明方法制备得到的二芳基硫醚类化合物可以进一步应用于光电材料BTBT和消炎药物扎托洛芬(Zaltoprofen)的合成。
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公开(公告)号：CN111377838B
公开(公告)日：2021-10-15
申请号：CN202010157412.1
申请日：2020-03-09
申请人： 华东师范大学
IPC分类号： C07C317/10 , C07C315/00 , C07D317/46 , C07C317/20 , C07C317/04 , C07C317/06 , C07D209/86 , C07D333/18 , C07C317/18 , C07D313/12 , C07H15/04 , C07H1/00 , C07J9/00 , C07J1/00
摘要： 本发明属于有机化合物合成及应用技术领域，公开了一种如式(4)所示的大位阻烷基‑烷基砜类化合物及其合成方法，以羧酸衍生的氧化还原酯、还原性二氧化硫源以及烷基亲电试剂为原料，三组分一锅法得到一系列大位阻的烷基‑烷基砜类化合物。本发明合成方法原料来源广泛、廉价易得；反应操作简单；官能团耐受性强；该反应中还原性二氧化硫源的使用避免了额外当量金属还原试剂的加入，经济实用，避免了对环境的废金属污染。本发明还公开了所述烷基‑烷基砜类化合物在制备药物、农药、有机光电材料等中的应用。本发明具有较强的实用价值和广泛的应用前景。
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公开(公告)号：CN105820098B
公开(公告)日：2018-08-24
申请号：CN201610099167.7
申请日：2016-02-23
申请人： 华东师范大学
IPC分类号： C07C323/20 , C07C323/22 , C07C321/30 , C07C323/09 , C07C319/14 , C07D213/70 , C07D239/60 , C07D333/76 , C07D495/14 , C07D495/04 , C07D335/12 , C07D335/04 , C07D337/14 , C07D337/16
摘要： 本发明公开了一种二芳基硫醚类化合物及其合成方法，以高碘盐为反应原料，在无臭的硫化试剂、碱、金属催化剂和配体的作用下，在60～100℃条件下，在二甲基亚砜中反应3～12小时得到各类二芳基硫醚类化合物。本发明通过后期引入硫的方法，避免了前期反应中硫对金属催化剂的毒化和与氧化剂的不兼容性；而且，无机硫源无毒、无臭味；另外，高碘盐中两个芳基的充分利用，充分显示了本发明方法的原子经济性。通过本发明方法制备得到的二芳基硫醚类化合物可以进一步应用于光电材料BTBT和消炎药物扎托洛芬(Zaltoprofen)的合成。
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公开(公告)号：CN107857717A
公开(公告)日：2018-03-30
申请号：CN201710939889.3
申请日：2017-09-30
申请人： 华东师范大学
IPC分类号： C07C315/00 , C07C317/14 , C07C317/44 , C07C317/22 , C07C317/40 , C07D333/34 , C07D307/10 , C07D233/92 , C07D209/42 , C07H15/18 , C07H19/01 , C07H1/00 , C07F9/12 , C07C319/14 , C07C321/28 , C07C323/19 , C07C323/12 , C07C323/20 , C07C323/52 , C07C323/41
CPC分类号： C07C315/00 , C07C317/14 , C07C317/22 , C07C317/40 , C07C317/44 , C07C319/14 , C07C321/28 , C07C323/12 , C07C323/19 , C07C323/20 , C07C323/41 , C07C323/52 , C07D209/42 , C07D233/92 , C07D307/10 , C07D333/34 , C07F9/12 , C07H1/00 , C07H15/18 , C07H19/01
摘要： 本发明公开了一种选择性合成式(III)芳基亚砜化合物、式(IV)芳基硫醚化合物的合成方法，在反应溶剂中，以芳基高碘盐为反应原料，以芳基/烷基硫代硫酸盐为硫化试剂，在可见光和光敏试剂的催化作用下，在路易斯酸和碱的作用下，当反应气氛为氮气时生成硫醚化合物(IV)，当反应气氛为空气时则生成亚砜化合物(III)。本发明合成方法原料易得价廉，反应操作简单，反应条件温和环保，产率较高，官能团耐受性优秀。本发明还公开了新的式(III)芳基亚砜化合物、式(IV)芳基硫醚化合物，且成功实现了药物、糖的后期修饰，并实现了一些药物的形式合成，为药物化学研究提供了选择性构建硫醚、亚砜化合物的高效方法。
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