公开(公告)号：CN112457308B

公开(公告)日：2024-01-02

申请号：CN201910848926.9

申请日：2019-09-09

申请人： 上海长森药业有限公司

发明人： 王喆 ,  白海云 ,  李德亮 ,  潜安然

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D519/00 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4025 ,  A61P35/00

摘要： 本发明提供了一种新型三环芳香杂环化合物，及其制备方法、药物组合物和应用，具体地，本发明提供了一种如下式I所示的化合物，或其光学异构体、水合物、溶剂合物，或其药学上可接受的盐；其中，各基团的定义如说明书中所述。所述的式I化合物可以用于治疗与PD‑1/PD‑L1信号通路有关的疾病。

公开(公告)号：CN117298108A

公开(公告)日：2023-12-29

申请号：CN202311151367.9

申请日：2023-09-07

申请人： 浙江师范大学

发明人： 周金明 ,  韩小利 ,  李晨帆 ,  张荣玉

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4709 ,  A61P17/10 ,  A61P17/14 ,  A61P17/08 ,  A61P17/00 ,  A61P13/08 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了所述化合物在治疗前列腺癌药物中的应用，所述化合物在作为雄激素受体与糖皮质激素受体双靶点拮抗剂方面的应用，以及所述化合物在制备治疗前列腺癌药物中的应用。本发明以筛选获得活性化合物为基础，对其三个环和三条链进行了结构修饰，总共设计合成了134个衍生物。环的优化侧重于环上电子密度和疏水性的变化；链的优化侧重于链的长度以及结构。通过对环和链的优化，我们筛选得到了16个对AR有较好的抑制活性的衍生物，其中RAp7,RDm19,RDp12展示出了对GR较好的抑制活性，我们对RDm19进行了体外蛋白抑制实验、细胞增殖抑制实验和抑制裸鼠体内移植肿瘤生长的实验。RDm19均展示出了对肿瘤较好的抑制活性。我们通过对化合物的三个环和三条链优化，得到了系列衍生物，其中化合物RDm19展现出了对AR和GR较好的抑制活性，在CRPC的治疗方面，具有潜在的应用前景。

公开(公告)号：CN107617101B

公开(公告)日：2023-12-29

申请号：CN201610560001.0

申请日：2016-07-15

申请人： 中国科学院上海巴斯德研究所

发明人： 沈洪波 ,  陈维政

IPC分类号： A61K38/20 ,  A61P31/06 ,  A61P11/00 ,  A61P35/00 ,  A61K31/675 ,  A61K38/12 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/133 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/7036 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/42 ,  A61K31/44 ,  A61K31/606

摘要： 本发明提供了含的唑来膦酸以及白细胞介素的药物组合及其用途。具体的，本发明提供了一种药物组合，以及包含所述药物组合以及治疗结核病的化学治疗药物组合的药物组合物和药盒。本发明还提供了上述药物组合、药物组合物以及药盒在治疗结核病中的应用。

公开(公告)号：CN117285511A

公开(公告)日：2023-12-26

申请号：CN202311229163.2

申请日：2023-09-21

申请人： 西南大学

发明人： 周成合 ,  胡越高 ,  兰雨萱 ,  陈金平

IPC分类号： C07D401/06 ,  A61P31/04 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/5377 ,  A61K47/54

摘要： 本发明涉及一种吲哚杂化的喹诺酮类化合物及其制备方法和应用，如通式I所示，该类化合物对革兰阳性菌和革兰阴性菌都有一定抑制活性，可用于制备抗细菌药物，还可以用作为DNA嵌入剂使用，并且制备原料简单，廉价易得，对抗感染方面的应用具有重要意义。#imgabs0#

公开(公告)号：CN117281805A

公开(公告)日：2023-12-26

申请号：CN202311055802.8

申请日：2015-07-17

申请人： ABIVAX公司 ,  国家科研中心 ,  居里研究所 ,  蒙彼利埃大学

发明人： J·塔泽 ,  R·纳日曼 ,  F·马于托 ,  D·谢雷 ,  M·哈恩 ,  K·舍布里

IPC分类号： A61K31/4709 ,  A61K31/675 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/47 ,  C07D401/12 ,  C07F9/60 ,  C07D215/38 ,  C07F9/6558 ,  C07D215/227 ,  A61P9/10 ,  A61P11/06 ,  A61P1/00 ,  A61P19/02 ,  A61P35/00 ,  A61P11/00 ,  A61P21/00 ,  A61P17/06 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00

摘要： 本发明涉及一种用于治疗和/或预防炎性疾病的式(I)所示的化合物或其任意一种药物可接受的盐：#imgabs0#其中：式(II)#imgabs1#是指芳香族环，其中V为C或N，并且当V为N时，Q为N或O，前提条件是当Q为O时，R”不存在；R’独立地表示氢原子或选自以下的基团：(C1‑C3)烷基基团、卤素原子、羟基基团、–COOR1基团、–NO2基团、‑NR1R2基团、吗啉基或吗啉基团、N‑甲基哌嗪基基团、(C1‑C3)氟代烷基基团、‑O‑P(＝O)‑(OR3)(OR4)基团、(C1‑C4)烷氧基基团和–CN基团，并且可以进一步为选自以下的基团：#imgabs2#

公开(公告)号：CN117257746A

公开(公告)日：2023-12-22

申请号：CN202311237924.9

申请日：2023-09-25

申请人： 武汉迈德森医药科技股份有限公司

发明人： 吴庆知 ,  刘明星 ,  童庆 ,  胡燕茹 ,  何世波 ,  柯陈茜 ,  宋紫晨 ,  吴玉

IPC分类号： A61K9/22 ,  A61K9/36 ,  A61K9/32 ,  A61K47/10 ,  A61K47/32 ,  A61K47/02 ,  A61K47/26 ,  A61K47/36 ,  A61K47/08 ,  A61K31/4709 ,  A61P35/00

摘要： 本发明提出了一种替沃扎尼盐酸盐渗透泵控释片，其特征在于：按重量份数计，包括片芯，所述片芯包括，替沃扎尼盐酸盐100份，阻滞剂30～60份，崩解剂和/或渗透压促进剂40～80份，助溶剂40～90份，致孔剂8～15份。本发明通过将替沃扎尼盐酸盐制备成渗透泵控释片，该替沃扎尼盐酸盐渗透泵控释片能实现零级释放，24h累积释放度>96％，从而提高替沃扎尼在体内的生物利用度，减少替沃扎尼口服固体制剂的服用次数或服用剂量。

公开(公告)号：CN117229259A

公开(公告)日：2023-12-15

申请号：CN202311199989.9

申请日：2023-09-18

申请人： 南京医科大学

发明人： 季勇 ,  罗姗姗 ,  叶聃宇 ,  刘新赓 ,  王晓倩 ,  王鈺 ,  钟可

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  A61K31/4709 ,  A61P9/00

摘要： 本发明涉及药物化学领域，特别涉及一种8‑喹啉磺酰胺苯基咪唑类化合物及其应用，该类分子能够调节丙酮酸激酶M2（PKM2）的活性，且激动活性优于Mitapivat，同时有较好的药代动力学性质；可以在制备治疗心肌纤维化的药物中使用，具有良好的应用前景。

公开(公告)号：CN117209474A

公开(公告)日：2023-12-12

申请号：CN202310674652.2

申请日：2023-06-07

申请人： 成都百裕制药股份有限公司

发明人： 袁永海 ,  魏用刚 ,  孙毅

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61P37/06

摘要： 本发明涉及一种吡咯烷衍生物及其在医药上的应用，具体而言涉及如通式(I)所示的吡咯烷衍生物、或者其立体异构体、溶剂化物、代谢产物、前药、药学上可接受的盐或共晶，包含其的药物组合物以及本申请的化合物或组合物在制备自身免疫疾病药物中的用途。

公开(公告)号：CN117205212A

公开(公告)日：2023-12-12

申请号：CN202311170460.4

申请日：2015-07-17

申请人： ABIVAX公司 ,  国家科研中心 ,  居里研究所 ,  蒙彼利埃大学

发明人： J·塔泽 ,  R·纳日曼 ,  F·马于托 ,  D·谢雷 ,  M·哈恩 ,  K·舍布里

IPC分类号： A61K31/4709 ,  A61K31/675 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/47 ,  C07D401/12 ,  C07F9/60 ,  C07D215/38 ,  C07F9/6558 ,  C07D215/227 ,  A61P9/10 ,  A61P11/06 ,  A61P1/00 ,  A61P19/02 ,  A61P35/00 ,  A61P11/00 ,  A61P21/00 ,  A61P17/06 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00

摘要： 本发明涉及一种用于治疗和/或预防炎性疾病的式(I)所示的化合物或其任意一种药物可接受的盐：其中：式(II) 是指芳香族环，其中V为C或N，并且当V为N时，Q为N或O，前提条件是当Q为O时，R”不存在；R’独立地表示氢原子或选自以下的基团：(C1‑C3)烷基基团、卤素原子、羟基基团、–COOR1基团、–NO2基团、‑NR1R2基团、吗啉基或吗啉基团、N‑甲基哌嗪基基团、(C1‑C3)氟代烷基基团、‑O‑P(＝O)‑(OR3)(OR4)基团、(C1‑C4)烷氧基基团和–CN基团，并且可以进一步为选自以下的基团：

公开(公告)号：CN117186086A

公开(公告)日：2023-12-08

申请号：CN202311149238.6

申请日：2023-09-06

申请人： 中山大学

发明人： 张小雷 ,  王元相 ,  刘培庆 ,  彭可人 ,  郑家泓 ,  莫建珊 ,  丁文 ,  魏建伟

IPC分类号： C07D417/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明属于生物医药技术领域，具体涉及一种苯并吡啶类化合物及其制备方法与应用。该苯并吡啶类化合物具有高STAT3选择性，可以靶向STAT3并抑制STAT3磷酸化，显著抑制STAT3信号通路的激活，抑制STAT3高表达的细胞生长增殖，并且达到抑制肿瘤细胞生长增殖、诱导肿瘤细胞凋亡的效果，特别是对于耐药的肿瘤细胞也具有显著的抑制作用，进一步与化疗药物联用，具有协同增效的优势，成药性好，非常适于抗癌药物的制备。