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公开(公告)号：CN101108810A
公开(公告)日：2008-01-23
申请号：CN200710044943.4
申请日：2007-08-16
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07C229/34 , C07C227/00
摘要： 本发明涉及手性2－氨基－3，3－二芳基丙酸类化合物的新颖、简易合成方法。该方法以手性2－[(N－芳基脯氨酰)氨基]苯甲酮(BPB)或其类似物形成的氨基酸等当体金属螯合物为诱导剂，以二芳基甲基卤化物为亲电试剂，－60～20℃搅拌反应0.1～50小时，高收率(60～90％)、高非对映体选择性(90～99％)制得手性烃化金属螯合物，并以此为关键中间体，再经水解反应定量地制得手性2－氨基－3，3－二芳基丙酸类化合物(ee＞90％)。本发明与现有2－氨基－3，3－二芳基丙酸类化合物合成路线相比，反应步骤大大缩短(由通常的6～8步减少到2步)，反应条件温和可控。极大地降低了2－氨基－3，3－二芳基丙酸类化合物的合成成本。
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公开(公告)号：CN1830449A
公开(公告)日：2006-09-13
申请号：CN200510024349.X
申请日：2005-03-11
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 新加坡理工学院
IPC分类号： A61K31/7032 , A61P31/16 , A61P31/14 , A61P11/00
摘要： 本发明提供了五羟黄酮－3－β－半乳糖苷的新的医药用途，该化合物对SARS病毒及HCoV－229E抗原型感冒病毒的3CL蛋白酶有较好的抑制作用，可以阻止SARS病毒和感冒病毒的进一步复制。可作为SARS病毒和感冒病毒的3CL蛋白酶的双效抑制剂，应用于制备防治冠状病毒引起的SARS及感冒疾病的药物。本发明还涉及以该化合物为活性物质的药物制剂。
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公开(公告)号：CN1810795A
公开(公告)日：2006-08-02
申请号：CN200610024342.2
申请日：2006-03-03
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 南京长澳医药科技有限公司
IPC分类号： C07D311/16 , C07D311/20 , A61K31/352 , A61K31/353 , A61P3/10
CPC分类号： C07D413/12 , C07D311/16 , C07D311/20
摘要： 本发明提供式(I)所示的苯并吡喃类化合物及其药理上可接受的无机或有机盐，其中3，4位为单键或双键。当3，4位为单键时，4位碳原子的构型可以是R型或S型或是消旋体；R1表示氢原子或者含有取代基或不含取代基的C1－6烷基；R2表示氢原子、含有取代基或不含取代基的C1－6烷基、含有取代基或不含取代基的芳香环基或芳香杂环基；X代表CH2、O、S；n＝2或3。本发明还提供该类化合物制备方法及包含该类化合物做为活性物质的用于治疗II型糖尿病及其并发症的药物组合物。
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公开(公告)号：CN1769284A
公开(公告)日：2006-05-10
申请号：CN200410067904.2
申请日：2004-11-05
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D403/06 , A61K31/404 , A61P35/00 , C07D209/34 , C07D207/32
摘要： 本发明涉及具有如右式结构的新型取代1H－吲哚－2－酮类化合物及其用途，药理实验表明，此类化合物具有一定的药理学性质，特别是对表皮生长因子受体酪氨酸激酶及与其相关联的各种肿瘤细胞的增生具有抑制作用，本发明还涉及该化合物的制备方法。
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公开(公告)号：CN1247538C
公开(公告)日：2006-03-29
申请号：CN01132148.2
申请日：2001-11-08
申请人： 中国药科大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07C311/08 , C07C303/36 , A61K31/145 , A61P9/06 , A61P9/00
摘要： 本发明提供了一类烷磺酰胺苯烷胺类化合物，其结构如下；该类化合物由萘酚为原料在卤代物作用下，发生取代反应，经缩合、卤代、烷(芳)酰化、硝基还原、烷磺酰化等9步反应制得。经药理试验证实该类化合物为钾离子通道抑制剂，具有抗心律失常的活性，达到对症治疗心律失常的目的。
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公开(公告)号：CN1237056C
公开(公告)日：2006-01-18
申请号：CN02157735.8
申请日：2002-12-25
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 南京长澳医药科技有限公司
IPC分类号： C07D263/20 , A61K31/496 , A61P31/04
摘要： 本发明提供如下式(I)所示噁唑烷酮类化合物及其盐：见右式(I)，式中R表示见右式(II)或-NR2R3，其中R1＝可被取代的烷基磺酰基，可被取代的芳基磺酰基，可被取代的芳香杂环磺酰基，可被取代的氨基酸甲酰基，可被取代的芳基甲酰基，可被取代的芳基氨基甲酰基，可被取代的芳基氨基硫代甲酰基；R2＝可被取代的烷基磺酰基，可被取代的芳基磺酰基，可被取代的芳基甲酰基，可被取代的芳香杂环甲酰基；R3＝H或烷基。本发明还提供此类化合物的制备方法及在制备治疗感染性疾病特别是多药耐药菌引起的感染的药物上的应用。
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公开(公告)号：CN1629157A
公开(公告)日：2005-06-22
申请号：CN200310122721.1
申请日：2003-12-19
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D403/04 , C07D251/22 , C07D251/40 , C07D251/54 , A61K31/53 , A61P29/00
CPC分类号： C07D251/54
摘要： 本发明提供通式(I)所示哌嗪三嗪类化合物及其药学上可接受的盐：如右式中，R1为H、C1－C4烷基、芳基、取代芳基、芳烷基、C1－C4烷酰基、芳酰基或C3－C7环烷基；R2和R3各自为芳基、取代芳基、芳烷基、C1－C4烷芳基或C3－C7环烷基；X为NR7、O、S；R4和R6各自为羟基或C1－C6烷基；R5为羟基、C1－C6烷基、－C(O)R8、－(CH2)mR8、－CH2CH＝CHR8、－C(O)OR8或－S(O)2R8，m为0、1、2或3；R7为氢、羟基或C1－C6烷基；R8为氢、羟基、芳基、杂芳环基、杂环基或C2－C6烯基。计算机虚拟筛选、环氧合酶(COX－1和COX－2)结合实验和药理试验均证实该类化合物为环氧合酶(COX－1和COX－2)抑制剂，对实验性炎症有较好的疗效和预防作用。本发明还提供了该类化合物的制备方法和药物组合物。
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公开(公告)号：CN1472318A
公开(公告)日：2004-02-04
申请号：CN03129077.9
申请日：2003-06-02
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 上海先导药业有限公司 , 上海单抗制药技术有限公司
摘要： 本发明提供可在宿主细胞中表达可溶性SARS病毒N蛋白的表达质粒N－pQE30(保藏于中国典型培养物保藏中心，保藏日2003年5月30日，保藏号CCTCC No.M203046)。还提供在宿主细胞中表达可溶性SARS病毒N蛋白的方法，包括：采用PCR技术从SARS病毒cDNA文库中获得SARS病毒N蛋白DNA片段(TRO2)；用pQE30载体构建SARS病毒N蛋白表达质粒pQE30－N；和将pQE30－N质粒转化于宿主细胞中，并在宿主细胞中表达。进一步提供可溶性SARS病毒N蛋白表达产物的纯化方法，包括将细胞裂解液进行透析、NTA－Ni柱层析和分子筛纯化。本发明的方法操作简单、得到的蛋白纯度高。
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公开(公告)号：CN1468962A
公开(公告)日：2004-01-21
申请号：CN03129148.1
申请日：2003-06-05
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 中国科学院上海生命科学研究院 , 上海先导药业有限公司
摘要： 本发明提供可在宿主细胞中表达可溶性SARS病毒E蛋白的表达质粒pGEX2T－E，保藏于中国典型培养物保藏中心，保藏日2003年5月30日，保藏号M203047。还提供在宿主细胞中表达可溶性SARS病毒E蛋白的方法，包括：采用PCR技术从SARS病毒cDNA文库中获得SARS病毒E蛋白DNA片段(TRO2)；用pGEX2T载体构建SARS病毒E蛋白表达质粒pGEX2T－E；和将pGEX2T－E质粒转化于宿主细胞中，并在宿主细胞中表达。可溶性SARS病毒E蛋白表达产物的纯化方法，包括将细胞裂解液透析、Glutathione Sepharose 4B柱层析和分子筛纯化。本发明的方法操作简单、得到的蛋白纯度高。
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公开(公告)号：CN1429818A
公开(公告)日：2003-07-16
申请号：CN01145560.8
申请日：2001-12-29
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D241/04
摘要： 本发明提供一种通式为右式的哌嗪类化合物的一种简便制备方法，其中R1代表H、取代或非取代烷基、烷氧基、芳基、烷基或芳基酰基、烷基或芳基磺酰基；R2代表H、取代或非取代烷基、烷氧基、芳基、芳基烷基；R3代表苯基或取代的苯基、具有芳香性的杂环及由α－卤代芳酸酯和二乙胺缩合得化合物，再与卤苄或取代卤苄反应，再经还原、甲基化、脱苄基得目的物。
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