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公开(公告)号：CN1830449A
公开(公告)日：2006-09-13
申请号：CN200510024349.X
申请日：2005-03-11
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 新加坡理工学院
IPC分类号： A61K31/7032 , A61P31/16 , A61P31/14 , A61P11/00
摘要： 本发明提供了五羟黄酮－3－β－半乳糖苷的新的医药用途，该化合物对SARS病毒及HCoV－229E抗原型感冒病毒的3CL蛋白酶有较好的抑制作用，可以阻止SARS病毒和感冒病毒的进一步复制。可作为SARS病毒和感冒病毒的3CL蛋白酶的双效抑制剂，应用于制备防治冠状病毒引起的SARS及感冒疾病的药物。本发明还涉及以该化合物为活性物质的药物制剂。
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公开(公告)号：CN1990479A
公开(公告)日：2007-07-04
申请号：CN200510132956.8
申请日：2005-12-29
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 新加坡理工学院
IPC分类号： C07D311/22 , C07H7/06 , A61K31/357 , A61K31/352 , A61P31/12
CPC分类号： A61K31/35 , C07D311/30 , C07D407/04 , C07H17/06
摘要： 本发明涉及新型的3－烷氧取代－2，5，7－三取代苯并吡喃－4－酮类化合物其制备方法及其该类化合物在制备防治冠状病毒引起的SARS及感冒疾病的药物中的应用，其结构通式如式(I)所示。此类化合物可作为SARS病毒和HCoV－229E抗原型感冒病毒的3CL蛋白酶的双效抑制剂，从而阻止SARS病毒和感冒病毒的进一步复制。本发明还涉及以该类化合物为活性物质的药物制剂。目前没有治疗SARS和感冒病毒的特效药，因此含有本发明化合物的药物组合物通过抑制病毒蛋白酶的途径而达到预防和治疗SARS及感冒等疾病的目的。
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公开(公告)号：CN105748508B
公开(公告)日：2018-08-14
申请号：CN201410790840.2
申请日：2014-12-17
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 华东理工大学
IPC分类号： A61K31/795 , A61P31/14
CPC分类号： Y02A50/385
摘要： 本发明公开了聚甲酚磺醛(Policresulen)在制备治疗登革病毒感染所致疾病的药物中的用途。所述登革病毒感染所致疾病包括登革热、登革出血热和登革热休克综合征。因此，聚甲酚磺醛对登革病毒的NS2B‑NS3蛋白酶具有抑制作用，其可以应用于治疗由登革病毒感染引起的登革热、登革出血热和登革热休克综合征。
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公开(公告)号：CN104140412B
公开(公告)日：2016-12-28
申请号：CN201310165150.3
申请日：2013-05-07
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D339/04 , C07D409/12
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 本发明涉及制备具有抗II型糖尿病活性的天然产物新木榄二硫醇的新型中间体、其合成方法及其中间体，以及制备新木榄二硫醇的方法。本发明提供的新木榄二硫醇的合成方法，合成路线新颖，操作简便，收率高，安全性好，适合工业化生产，解决目前该化合物仅能够由红树林植物浸膏中效率极低的提取分离制备的问题。式I。
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公开(公告)号：CN105748508A
公开(公告)日：2016-07-13
申请号：CN201410790840.2
申请日：2014-12-17
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 华东理工大学
IPC分类号： A61K31/795 , A61P31/14
CPC分类号： Y02A50/385
摘要： 本发明公开了聚甲酚磺醛(Policresulen)在制备治疗登革病毒感染所致疾病的药物中的用途。所述登革病毒感染所致疾病包括登革热、登革出血热和登革热休克综合征。因此，聚甲酚磺醛对登革病毒的NS2B-NS3蛋白酶具有抑制作用，其可以应用于治疗由登革病毒感染引起的登革热、登革出血热和登革热休克综合征。
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公开(公告)号：CN103316018B
公开(公告)日：2016-04-13
申请号：CN201210075028.2
申请日：2012-03-20
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： A61K31/5575 , A61P3/10 , A61P3/06
摘要： 本发明公开了拉坦前列腺素在制备用于治疗糖尿病和/或高甘油三酯血症及其并发症的药物中的用途，特别地，所述的糖尿病是由胰岛素抵抗引起的2型糖尿病。在所述用途中，拉坦前列腺素作为核受体维甲酸X受体α(RXRα)拮抗剂和/或AMP激活的蛋白激酶(AMPK)激动剂。拉坦前列腺素对维甲酸X受体α(RXRα)有拮抗作用，可以特异性拮抗PPARγ:RXRα异源二聚体的转录活性，从而具有抑制脂肪细胞甘油三酯合成和贮存的活性，同时它还表现出激动AMP激活的蛋白激酶(AMPK)的活性，促进葡萄糖转运蛋白4(GLUT4)的上膜及进一步的葡萄糖吸收的作用。另外拉坦前列腺素酸也表现出明显的激动AMPK的活性。
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公开(公告)号：CN102885805B
公开(公告)日：2014-12-03
申请号：CN201110202561.6
申请日：2011-07-19
申请人： 复旦大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： A61K31/341 , A61P31/04 , A01N43/08 , A01P1/00
CPC分类号： Y02A50/473 , Y02A50/475 , Y02A50/481
摘要： 本发明属生物技术领域，涉及抑制细菌信号转导系统PhoQ组氨酸激酶活性的制剂，具体涉及一种抑制革兰阴性菌的信号转导系统PhoQ蛋白的制剂；所述的制剂由式(I)结构的小分子化合物和二甲基亚砜组成。本发明的抑制细菌信号转导系统PhoQ组氨酸激酶活性的制剂，对志贺菌信号转导系统中PhoQ蛋白具有抑制作用，并抑制志贺菌的毒力。所述的制剂可用于制备抑制志贺菌毒力的药物，或制备治疗由革兰阴性菌引起的疾病的药物，或制成医疗器械或医疗器具消毒液。
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公开(公告)号：CN104013607A
公开(公告)日：2014-09-03
申请号：CN201310064233.3
申请日：2013-02-28
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 华东理工大学
IPC分类号： A61K31/122 , A61P3/10
摘要： 本发明公开了1,8-二羟基蒽醌在制备磷酸腺苷激活的蛋白激酶（Adenosine monophosphate-activated protein kinase，简称AMPK）激活剂中的用途以及该化合物在制备治疗糖尿病及并发症的药物中的用途。该化合物作为AMPK的激活剂，具有减少细胞内脂质积累、促进细胞吸收葡萄糖，从而调节糖脂代谢的作用。
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公开(公告)号：CN102847175A
公开(公告)日：2013-01-02
申请号：CN201110182831.1
申请日：2011-06-30
申请人： 复旦大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： A61L2/18 , A61K31/165 , A61P31/04 , A61L101/32
CPC分类号： Y02A50/473 , Y02A50/475 , Y02A50/481
摘要： 本发明属生物技术领域，涉及一种抑制细菌信号转导系统PhoQ组氨酸激酶活性的制剂，具体涉及一种含有小分子化合物的细菌PhoQ组氨酸激酶抑制剂，尤其是对革兰阴性菌的信号转导系统PhoQ蛋白的抑制剂。所述的制剂由式(I)结构的小分子化合物和DMSO组成。本发明的抑制细菌信号转导系统PhoQ组氨酸激酶活性的制剂，对志贺菌信号转导系统中PhoQ蛋白具有抑制作用，抑制志贺菌的毒力，可用于制备抑制志贺菌毒力的药物，或可用于制备治疗由革兰阴性菌引起的疾病的药物，还可配制成医疗器械或医疗器具消毒液。
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公开(公告)号：CN101880246B
公开(公告)日：2012-10-03
申请号：CN200910050646.X
申请日：2009-05-05
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 华东理工大学 , 北京大学
IPC分类号： C07C275/54 , C07C273/18 , C07D311/88 , A61K31/17 , A61K31/352 , A61P37/06 , A61P31/18
CPC分类号： C07C275/54 , C07C323/62 , C07C2601/14 , C07C2602/08 , C07C2603/18 , C07D311/88
摘要： 本发明涉及新型的取代苯甲酰脲类化合物及其制备方法和药理用途。该类化合物的结构通式如式(I)所示，其中R1、R2和R3的定义如说明书中所述，此类化合物可作为亲环素A(Cyclophilin A，CypA)的小分子抑制剂。CypA是一类具有肽基脯氨酸顺反异构酶(Peptidyl-prolyl cis-trans isomerase，PPIase)活性的蛋白，与体内蛋白质折叠、组装和转运有关。目前研究表明CypA参与了多种生理途径，如自身免疫抑制和HIV-1入侵感染等。因此，本发明涉及的化合物有望开发成为新的免疫抑制药或抗HIV-1药物。
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