公开(公告)号：CN114957200A

公开(公告)日：2022-08-30

申请号：CN202210611225.5

申请日：2022-05-31

申请人： 湖南华腾制药有限公司

发明人： 陈芳军 ,  许慧 ,  王芳芳 ,  唐立明 ,  邓泽平

IPC分类号： C07D323/00

摘要： 本发明涉及抗癌药物埃克替尼关键中间体的合成方法，属于药物化学领域。所述制备方法以廉价易得的香草酸为起始原料，经酯化得到香草酸乙酯，再进行取代反应、脱甲基反应、再经硝化，分子内的取代反应得到埃克替尼关键中间体化合物F；该方法与现有技术相比，具有原料廉价易得，反应选择性好、硝化反应条件温和、操作安全、总收率显著提高、易于实现放大生产的特点。

公开(公告)号：CN114409763A

公开(公告)日：2022-04-29

申请号：CN202111559558.X

申请日：2022-03-15

申请人： 湖南华腾制药有限公司

发明人： 唐建军 ,  张径 ,  唐香华

IPC分类号： C07K14/78 ,  C12N15/12 ,  C12N15/70 ,  C12N1/21 ,  C07K1/18 ,  A61K8/64 ,  A61Q17/04 ,  A61Q19/00 ,  A61Q19/08 ,  C12R1/19

摘要： 本发明涉及一种重组纤连蛋白肽的纯化方法，属于生物医药领域。所述纯化方法采用大肠杆菌作为表达系统，不添加标签蛋白或其他氨基酸，氨基酸序列与人纤连蛋白氨基酸序列一致，进行纯化；其中，所述的大肠杆菌为大肠杆菌BL21(DE3)；该方法与现有技术相比，具有生长周期短，纯化步骤简单，高纯度，高收率，低成本，适用于工业放大生产的特点。

公开(公告)号：CN114292229A

公开(公告)日：2022-04-08

申请号：CN202111453459.3

申请日：2021-12-01

申请人： 湖南华腾制药有限公司

发明人： 陈仔玲 ,  金艳娟 ,  宋涛

IPC分类号： C07D213/68 ,  C07D213/61

摘要： 本发明涉及一种3‑溴‑4‑甲氧基吡啶的制备方法，属于药物化学领域。所述制备方法可以通过以对甲氧基吡啶为起始物料，经过溴代、取代、甲氧基化反应，得到3‑溴‑4‑甲氧基吡啶；该方法与现有技术相比，氰基水解成羧基的杂质大大减少，反应温度降低，无需高沸点溶剂参与反应，后处理简单，减少三废排放，更加环保。

公开(公告)号：CN113501757A

公开(公告)日：2021-10-15

申请号：CN202110870936.X

申请日：2021-07-30

申请人： 湖南华腾制药有限公司

发明人： 陈仔玲 ,  金艳娟

IPC分类号： C07C67/307 ,  C07C67/30 ,  C07C67/58 ,  C07C67/54 ,  C07C69/63

摘要： 本发明涉及一种高纯氯代丙二酸二乙酯的制备和精制方法，属于化工制备技术领域。所述制备方法可以通过以丙二酸二乙酯为起始物料，经过取代、与亚硫酸钠反应，再进行精馏纯化，得到高纯氯代丙二酸二乙酯；该方法与现有技术相比，使用的原料廉价易得，生产成本降低；精馏纯化之后产物的纯度高达99％；反应时间短，缩短了生产周期；反应中不需要复杂的后处理操作，操作简单；反应最后精馏的化合物I可以回收利用，反应的原子经济性好；反应不产生大量废液，更加环保。

公开(公告)号：CN113461567A

公开(公告)日：2021-10-01

申请号：CN202110870757.6

申请日：2021-07-30

申请人： 湖南华腾制药有限公司

发明人： 金艳娟 ,  陈闽 ,  陈仔玲

IPC分类号： C07C253/30 ,  C07C255/56

摘要： 本发明涉及一种2‑溴‑4腈基苯甲醛的制备方法，属于药物化学领域。所述制备方法可以通过以对甲基苯腈为起始物料，经过溴代、取代、与吗啉取代、水解、消除反应，得到2‑溴‑4腈基苯甲醛；该方法与现有技术相比，氰基水解成羧基的杂质大大减少，减少了缩短了生产周期，反应条件变温和，所得产物的收率由70％左右，提高至90％以上；无需使用高沸点溶剂，溶剂量减少，后处理简单，产生的三废更少，更环保。

公开(公告)号：CN113292405A

公开(公告)日：2021-08-24

申请号：CN202110606052.3

申请日：2021-06-01

申请人： 湖南华腾制药有限公司

发明人： 何光明 ,  金艳娟 ,  陈仔玲

IPC分类号： C07C45/42 ,  C07C47/55 ,  C07D295/073 ,  C07C17/093 ,  C07C17/14 ,  C07C25/02 ,  C07C201/12 ,  C07C205/12 ,  C07C209/36 ,  C07C211/52

摘要： 本发明涉及一种2‑溴‑4氯苯甲醛的制备方法，属于药物化学领域。所述制备方法可以通过以对硝基甲苯为起始物料，经过取代、还原、取代、取代、取代、水解及消除反应，得到2‑溴‑4氯苯甲醛；该方法与现有技术相比，缩短了反应时间，反应温度由120℃以上，降至常温反应，反应条件变温和，所得产物的收率由70％左右，提高至90％以上；因反应温度降低，无需高沸点溶剂参与反应，后处理简单，更适合日趋严格的安全与环保的工业化生产。

公开(公告)号：CN113248352A

公开(公告)日：2021-08-13

申请号：CN202110543111.7

申请日：2021-05-18

申请人： 湖南华腾制药有限公司

发明人： 许慧 ,  陈毅征 ,  宋涛

IPC分类号： C07C41/26 ,  C07C43/13

摘要： 本发明开发了七甘醇单甲醚的固相合成工艺，四甘醇与三苯甲基氯树脂为起始原料，三步法合成了七甘醇单甲醚，无柱层析和重结晶操作，该方法操作方便，成本低，对环境友好，收率高，纯度高，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN109517163B

公开(公告)日：2021-02-19

申请号：CN201811432385.3

申请日：2018-11-28

申请人： 湖南华腾制药有限公司

发明人： 张安林 ,  邓泽平 ,  成佳 ,  赵春晖

IPC分类号： C08G65/335 ,  C08G65/333 ,  A61P19/10

摘要： 本发明公开了一种结构新颖的单分散六臂聚乙二醇修饰的阿伦磷酸钠的唑来膦酸盐的制备与应用，属于有机化学与医药化工领域。单分散六臂聚乙二醇与唑来膦酸和阿伦磷酸钠通过可在体内降解的化学键相连分别制备出一系列六臂聚乙二醇碳酸酯型阿伦磷酸钠的唑来膦酸盐。该方法通过调整单分散六臂聚乙二醇链的长度，可以合成出相应水溶性的阿伦磷酸钠的唑来膦酸盐，单分散六臂聚乙二醇链越长，水溶性就越好，水溶性的提高可以将其制备成水溶液的制剂，规避唑来膦酸和阿伦磷酸钠溶解代谢以及副作用的缺陷。本发明方法反应简单、条件温和、成本较低，便于工业化生产。

公开(公告)号：CN112063340A

公开(公告)日：2020-12-11

申请号：CN202010938033.6

申请日：2020-09-08

申请人： 湖南华腾制药有限公司

发明人： 陈毅征 ,  陈仔玲 ,  魏连杰 ,  何光明 ,  彭媛媛 ,  赵思纯

IPC分类号： C09J133/08 ,  C08F220/18 ,  C08F218/08 ,  C08F220/06 ,  C08F222/06 ,  C08F2/01 ,  C08F2/00 ,  B01J19/00

摘要： 一种溶剂型丙烯酸酯类压敏胶的制备方法，该方法包括使已预热至80‑90℃的丙烯酸酯溶液与过氧化苯甲酰溶液连续泵入微反应器中在120‑130℃的温度下进行反应。该丙烯酸酯溶液包括：(a)丙烯酸丁酯；(b)丙烯酸异辛酯；(c)乙酸乙烯酯；(d)甲基丙烯酸；(e)马来酸酐；(f)乙酸乙酯；(g)甲苯。该过氧化苯甲酰溶液包括：(h)过氧化苯甲酰；(i)甲苯。本发明采用连续式反应操作，简化了制备流程，提高了反应温度而极大缩短了反应时间，反应时间降低至6‑30秒，微反应器的使用保证了过程的安全性，胶水质量更加稳定，每批产品之间重复性好。

公开(公告)号：CN111978263A

公开(公告)日：2020-11-24

申请号：CN202010950645.7

申请日：2020-09-10

申请人： 湖南华腾制药有限公司

发明人： 陈毅征 ,  陈仔玲 ,  彭南敏 ,  唐铠雄 ,  余健 ,  彭媛媛

IPC分类号： C07D241/24

摘要： 本发明涉及一种法匹拉韦及其中间体的制备方法，属于医药化工领域。本发明提供了法匹拉韦中间体3-羟基钠吡嗪-2-甲酰胺的制备方法，是氨基丙二酰胺和氯化锂在NaOH溶液和乙二醛存在的条件下发生反应制得；本发明还提供了6-溴-3-羟基吡嗪-2-甲酰胺的制备方法，是3-羟基钠吡嗪-2-甲酰胺的乙腈溶液与液溴的乙腈溶液在微通道反应器中制得；本发明还提供了3，6-二氟吡嗪-2-甲酰胺的制备方法，是6-溴-3-羟基吡嗪-2-甲酰胺和氟化氢钾在PEG-400和DMF存在的条件下发生反应制得；最后本发明还提供了通过以上中间体制备法匹拉韦的全合成方法。以上反应避免了采用危险性高的重氮化反应，其安全性高、原料价格低廉、步骤短、成本低、后处理简单，适合工业化放大生产。