-
公开(公告)号：CN116283682B
公开(公告)日：2024-08-02
申请号：CN202310142538.5
申请日：2023-02-21
申请人： 梯尔希(南京)药物研发有限公司
IPC分类号： C07C319/06 , C07C319/20 , C07C323/25 , C07C303/28 , C07C309/73 , C07C327/22 , C07D209/48 , C07B59/00 , G01N1/28
摘要： 本发明公开了一种稳定同位素标记的氨磷汀代谢物的制备方法，该方法以化合物A为起始原料，然后将其先做成活性酯化合物B，再与化合物C反应，通过取代反应得到中间体化合物D，然后再依次通过碱和酸脱保护，最终得到稳定同位素标记的氨磷汀代谢物。本发明整个路线设计合理，后处理简单、原料易得；制备得到的目标产物纯度可达99.0％以上，氘丰度99.0％以上，可用于药代动力学研究，为氨磷汀的代谢机理研究提供测试样品，具有重要的应用价值。
-
公开(公告)号：CN118324868A
公开(公告)日：2024-07-12
申请号：CN202410502746.6
申请日：2024-04-25
申请人： 梯尔希(南京)药物研发有限公司
摘要： 本发明公开了一种去氨加压素EP杂质E和F的制备方法，包括：(1)肽链体树脂的合成；(2)环化；(3)脱除保护基；(4)缩合；(5)霍夫曼降解；(6)乙酰化；(7)使用裂解液对树脂进行裂解，析出固体，纯化后得到目标产物EP杂质E或F。本发明设计了一条全新的合成路线，合成了去氨加压素EP杂质E和F，纯度分别达到96.0633％，95.9076％，可以作为原料药生产过程中的杂质标准品进行对比，对控制原料药过程中的杂质含量起到重要作用。
-
公开(公告)号：CN118184592A
公开(公告)日：2024-06-14
申请号：CN202410284117.0
申请日：2024-03-13
申请人： 梯尔希(南京)药物研发有限公司
IPC分类号： C07D251/18 , C07C51/41 , C07C59/105
摘要： 本发明公开了一种氯己定杂质J葡萄糖酸盐的制备方法，所述氯己定杂质J葡萄糖酸盐是欧洲药典中的杂质J的葡萄糖酸盐，化合物分子式为C28H38Cl2N10O5·C6H12O7，本发明以氯己定为原料，通过一步反应，实现氯己定杂质J葡萄糖酸盐的制备；本发明杂质化合物的制法原料易得、操作简单、工艺设计合理，反应条件比较温和，产率高，可实现工业化生产；制备得到的氯己定杂质J葡萄糖酸盐可作为对照品供氯己定质量研究中杂质J的定性定量研究，控制氯己定杂质J的含量，以保证原料药的质量。
-
公开(公告)号：CN117801049A
公开(公告)日：2024-04-02
申请号：CN202311792741.3
申请日：2023-12-25
申请人： 梯尔希(南京)药物研发有限公司
IPC分类号： C07J71/00
摘要： 本发明公开了一种布地奈德代谢物的制备方法，所述制备方法以16alpha‑羟基泼尼松龙为起始原料，经五步反应合成得到布地奈德代谢物。本发明的制法可操作性强，工艺设计合理，可实现工业化生产，并且合成方法中使用的试剂简单易得；制备得到的布地奈德代谢物，纯度高达96％以上，为全面分析布地奈德的临床、药理、药代动力学、毒理提供分析研究的基准物质。
-
公开(公告)号：CN117304212A
公开(公告)日：2023-12-29
申请号：CN202311248892.2
申请日：2023-09-26
申请人： 梯尔希(南京)药物研发有限公司
IPC分类号： C07D501/04 , C07D501/34
摘要： 本发明公开了一种头孢卡品酯杂质的制备方法，所述制备方法以7‑氨基‑3‑氯甲基‑3‑头孢唑啉‑4‑羧酸对甲氧苄盐酸盐和(Z)‑2‑(2‑叔丁氧羰基氨基‑4‑噻唑基)‑2‑戊烯酸起始，通过缩合、取代、水解、取代得到头孢卡品酯杂质，路线设计合理、原料易得，可操作性强、提纯方便。制备得到的目标产物纯度可达98.0％以上，为头孢卡品酯研究提供参照样品，为头孢卡品酯的临床、药理、药代动力学分析研究提供基准物质，具有重要研究价值。
-
公开(公告)号：CN117209417A
公开(公告)日：2023-12-12
申请号：CN202310957262.6
申请日：2023-08-01
申请人： 梯尔希(南京)药物研发有限公司
IPC分类号： C07D211/22
摘要： 本发明公开了一种非索非那定异构体的制备方法，以2‑茚酮和二苯基哌啶甲醇为起始原料，经八步反应合成得到非索非那定异构体；本发明的制法可操作性强，工艺设计合理，可实现工业化生产，并且合成方法中使用的试剂简单易得；制备得到的非索非那定异构体，纯度高达98.5％以上。
-
公开(公告)号：CN115650996B
公开(公告)日：2023-12-01
申请号：CN202211142348.5
申请日：2022-09-20
申请人： 梯尔希(南京)药物研发有限公司
IPC分类号： C07D501/56 , C07D501/06
摘要： 本发明公开了一种头孢吡肟杂质的制备方法，以氨噻肟酸乙酯为起始原料，通过保护氨基、水解、缩合、做活性酯、水解、取代、脱保护得到Cefepime EP Impurity B，路线设计合理、原料易得，可操作性强、提纯方便，制备得到的目标产物纯度可达95.0％以上。为头孢吡肟研究提供参照样品，为头孢吡肟的临床、药理、药代动力学分析研究提供基准物质，具有重要研究价值。
-
公开(公告)号：CN115806556A
公开(公告)日：2023-03-17
申请号：CN202211586263.6
申请日：2022-12-09
申请人： 梯尔希(南京)药物研发有限公司
IPC分类号： C07D487/04
摘要： 本发明公开了一种唑嘧菌胺代谢物的制备方法，包括以下步骤：(1)以化合物A5‑乙基‑6‑碘‑[1,2,4]三唑并[1,5‑a]嘧啶‑7‑胺为原料，加入BOC酸酐和碱，反应得到化合物B；(2)化合物B与乙烯基锡在钯催化剂催化下，50～100℃反应，得到化合物C；(3)化合物C在氧化剂氧化作用下，将末端碳碳双键氧化为醛，得到化合物D；(4)化合物D继续氧化，将末端醛基氧化成酸，得到化合物E；(5)将化合物E在酸的作用下，去除BOC对氨基的保护，得到化合物F，即唑嘧菌胺代谢物；产物纯度可达99.0％以上，用于药代动力学研究，为唑嘧菌胺的代谢机理研究提供测试样品，具有重要的应用价值。
-
公开(公告)号：CN111423482B
公开(公告)日：2023-01-17
申请号：CN202010339571.3
申请日：2020-04-26
申请人： 梯尔希(南京)药物研发有限公司
摘要： 本发明公开了一种同位素标记的红霉胺的合成方法，属于药物代谢领域，提供一种工艺设计合理，可操作性强，得率高，可高效的将同位素标记的原料转化为标记目标产物，可实现工业化生产同位素标记的红霉胺的合成方法。本发明以13CD3标记的碘甲烷为起始原料，经六步反应合成得到，通过大量实验筛选出最优的制备步骤和反应条件，整个工艺设计合理，可操作性强，可高效的将标记的原料转化为标记目标产物，本发明制备得到的标记的红霉胺，化学纯度可达98.5%以上，并且标记同位素丰度>98.5%。
-
公开(公告)号：CN111362873B
公开(公告)日：2022-12-16
申请号：CN202010340273.6
申请日：2020-04-26
申请人： 梯尔希(南京)药物研发有限公司
IPC分类号： C07D215/56
摘要： 本发明公开了一种加替沙星代谢物的合成方法，属于生物医药领域，提供了一种路线合理，可操作性强，产物易提纯的合成加替沙星代谢物的方法。本发明以化合物Ⅰ为原料，先与异丙醇氨反应，然后羟基做成活性酯，活性酯被叠氮取代，最后还原叠氮到氨基得到目标分子。本发明整个路线设计合理，原料便宜易得，操作简单、所得产品收纯度高，合成的目标分子为加替沙星的代谢机理研究提供测试样品，具有重要的应用价值。
-
-
-
-
-
-
-
-
-
搜索结果
132 条记录 (耗时 0.037 秒)
