公开(公告)号：CN103922936A

公开(公告)日：2014-07-16

申请号：CN201410201712.X

申请日：2014-05-14

申请人： 上海交通大学

发明人： 傅磊 ,  谢东升 ,  杨凤志 ,  谢谨 ,  张曼

IPC分类号： C07C69/732 ,  C07C69/618 ,  C07C69/65 ,  C07C69/734 ,  C07C67/08 ,  C07C205/42 ,  C07C201/12 ,  C07C255/55 ,  C07C253/30 ,  A61P35/00

CPC分类号： Y02P20/582 ,  C07C67/08 ,  C07C69/618 ,  C07C69/65 ,  C07C69/732 ,  C07C69/734 ,  C07C201/12 ,  C07C205/42 ,  C07C253/30 ,  C07C255/55 ,  C07C2601/14

摘要： 一种医药化工技术领域的咖啡酸酯类衍生物的制备方法，利用金属三氟甲磺酸盐作为路易酸催化剂，与咖啡酸、醇和溶剂混合后于温和条件下酯化反应得到粗品，经提纯后得到咖啡酸酯类衍生物。本发明采用咖啡酸或其类似物和醇作为反应原料一步得到目标分子，摒弃多步骤反应或操作；采用金属三氟甲磺酸盐作为路易酸催化剂催化，在通用条件下实现多种咖啡酸酯类化合物的合成，减少生产周期和复杂操作工序；考虑催化剂、有机溶剂的回收，减少生产成本，减少废弃物的排放。

公开(公告)号：CN107382951A

公开(公告)日：2017-11-24

申请号：CN201710742849.X

申请日：2017-08-25

申请人： 上海交通大学

发明人： 傅磊 ,  亓云月 ,  杨凤志 ,  姜发琴 ,  谢东升 ,  邓欣贤 ,  王君韬 ,  孙冉 ,  郭秋圆 ,  张秋晨

IPC分类号： C07D311/94 ,  C07H17/04 ,  C07H1/00 ,  A61K31/352 ,  A61K31/7048 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04

CPC分类号： C07D311/94 ,  C07H1/00 ,  C07H17/04

摘要： 本发明提供了一类京尼平衍生物及其制备和应用，具体地，本发明公开了一类如式I所示的结构全新的京尼平衍生物，其中，各基团的定义如说明书中所述。本发明还设计所述化合物的制备方法和作为蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B(PTP1B)抑制剂的用途。本发明化合物表现出很好的抗糖尿病作用，在制备治疗Ⅱ型糖尿病的药物中具有应用价值。

公开(公告)号：CN106008458A

公开(公告)日：2016-10-12

申请号：CN201610373640.6

申请日：2016-05-31

申请人： 上海交通大学

发明人： 傅磊 ,  肖佳 ,  刘文陆 ,  朱凌 ,  谢东升 ,  姜发琴 ,  杨凤志

IPC分类号： C07D401/04 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D401/04

摘要： 一种偶氮苯类化合物及其制备方法，具体是，一类结构式如下所示的偶氮苯类化合物及其制备方法。本发明所提供的新化合物具有潜在的光诱导靶向调控酪氨酸蛋白激酶抑制活性，并具有作为治疗慢性粒细胞性白血病的活性先导物进行研究开发的价值。

公开(公告)号：CN106946744B

公开(公告)日：2019-05-24

申请号：CN201710160612.0

申请日：2017-03-17

申请人： 上海交通大学

发明人： 傅磊 ,  谢方洲 ,  杨凤志 ,  谢东升 ,  姜发琴 ,  亓云月 ,  李亮 ,  张赢 ,  郭秋圆 ,  孙冉 ,  俞骥昊

IPC分类号： C07C303/30 ,  C07C309/68 ,  C07D417/12 ,  C07D207/12 ,  A61K31/255 ,  A61K31/40 ,  A61K31/427 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04

摘要： 本发明提供了一种新型PTP1B酶抑制剂及其制备方法和应用，具体地，本发明公开了一类双2‑取代乙烯磺酸酯类化合物，及其制备方法和作为PTP1B酶活性抑制剂的用途。本发明所制备的新型化合物表现出良好的抑制PTP1B酶活性的作用，有作为制备治疗及预防糖尿病和肥胖的药物的应用价值。

公开(公告)号：CN107382951B

公开(公告)日：2020-09-18

申请号：CN201710742849.X

申请日：2017-08-25

申请人： 上海交通大学

发明人： 傅磊 ,  亓云月 ,  杨凤志 ,  姜发琴 ,  谢东升 ,  邓欣贤 ,  王君韬 ,  孙冉 ,  郭秋圆 ,  张秋晨

IPC分类号： C07D311/94 ,  C07H17/04 ,  C07H1/00 ,  A61K31/352 ,  A61K31/7048 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04

摘要： 本发明提供了一类京尼平衍生物及其制备和应用，具体地，本发明公开了一类如式I所示的结构全新的京尼平衍生物，其中，各基团的定义如说明书中所述。本发明还设计所述化合物的制备方法和作为蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B(PTP1B)抑制剂的用途。本发明化合物表现出很好的抗糖尿病作用，在制备治疗Ⅱ型糖尿病的药物中具有应用价值。

公开(公告)号：CN107721925B

公开(公告)日：2020-02-14

申请号：CN201710818243.X

申请日：2017-09-12

申请人： 上海交通大学

发明人： 傅磊 ,  张赢 ,  杨凤志 ,  谢方洲 ,  邓欣贤 ,  乔祎雪 ,  姜发琴 ,  谢东升

IPC分类号： C07D219/12 ,  A61K31/473 ,  A61P43/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16

摘要： 本发明提供了一种新型乙酰胆碱酯酶抑制剂及其制备方法和应用，具体地，本发明公开了一类如式A所示的具有双AChE结合位点的取代吖啶类化合物，及其制备方法和作为乙酰胆碱酯酶抑制剂的用途。本发明所制备的新型化合物表现出良好的抑制乙酰胆碱酯酶的作用，有作为制备治疗及预防阿尔兹海默症(AD)的应用价值。

公开(公告)号：CN106946744A

公开(公告)日：2017-07-14

申请号：CN201710160612.0

申请日：2017-03-17

申请人： 上海交通大学

发明人： 傅磊 ,  谢方洲 ,  杨凤志 ,  谢东升 ,  姜发琴 ,  亓云月 ,  李亮 ,  张赢 ,  郭秋圆 ,  孙冉 ,  俞骥昊

IPC分类号： C07C303/30 ,  C07C309/68 ,  C07D417/12 ,  C07D207/12 ,  A61K31/255 ,  A61K31/40 ,  A61K31/427 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04

CPC分类号： C07C309/68 ,  C07D207/12 ,  C07D417/12

摘要： 本发明提供了一种新型PTP1B酶抑制剂及其制备方法和应用，具体地，本发明公开了一类双2‑取代乙烯磺酸酯类化合物，及其制备方法和作为PTP1B酶活性抑制剂的用途。本发明所制备的新型化合物表现出良好的抑制PTP1B酶活性的作用，有作为制备治疗及预防糖尿病和肥胖的药物的应用价值。

公开(公告)号：CN107721925A

公开(公告)日：2018-02-23

申请号：CN201710818243.X

申请日：2017-09-12

申请人： 上海交通大学

发明人： 傅磊 ,  张赢 ,  杨凤志 ,  谢方洲 ,  邓欣贤 ,  乔祎雪 ,  姜发琴 ,  谢东升

IPC分类号： C07D219/12 ,  A61K31/473 ,  A61P43/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16

摘要： 本发明提供了一种新型乙酰胆碱酯酶抑制剂及其制备方法和应用，具体地，本发明公开了一类如式A所示的具有双AChE结合位点的取代吖啶类化合物，及其制备方法和作为乙酰胆碱酯酶抑制剂的用途。本发明所制备的新型化合物表现出良好的抑制乙酰胆碱酯酶的作用，有作为制备治疗及预防阿尔兹海默症(AD)的应用价值。