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公开(公告)号：CN112010859B
公开(公告)日：2022-07-19
申请号：CN202010474768.8
申请日：2020-05-29
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 上海特化医药科技有限公司 , 南通和风连旺医药科技有限公司
IPC分类号： C07D487/04 , C07D409/04 , C07D209/52 , C07D405/04 , A61K31/407 , A61K31/55 , A61K31/403 , A61K31/4709 , A61P25/04 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/00
摘要： 本发明涉及一种由通式(I)表示的并环化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐，其制备方法、药物组合物及其用途。本发明提供的化合物用于治疗、预防和/或控制各种神经系统障碍。本发明提供的化合物调节一种或多种单胺转运蛋白，抑制内源性单胺例如多巴胺、5‑羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取(例如从突触间隙)，和/或调节5‑HT3受体。
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公开(公告)号：CN114507153A
公开(公告)日：2022-05-17
申请号：CN202111364553.1
申请日：2021-11-17
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 上海特化医药科技有限公司 , 南通和风连旺医药科技有限公司
IPC分类号： C07C235/60 , C07C235/62 , C07C231/02 , C07C39/23 , C07C37/00 , C07C215/50 , C07C215/52 , C07C213/02 , A61P25/00 , A61P25/08 , A61P25/18 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/20 , A61P25/30 , A61P25/04 , A61K31/137 , A61K31/05 , A61K31/166
摘要： 本发明涉及一类间苯二酚化合物及其制备方法以及在神经系统疾病中的应用。具体地，本发明提供了一种式(I)表示的间苯二酚类化合物、其对映异构体、非对映异构体、外消旋体及其混合物，以及其药学上可接受的无机或有机盐、结晶水合物及溶剂合物。本发明还提供了所述化合物的制备方法以及其在制备预防和/或治疗中枢神经系统疾病的药物中的应用。
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公开(公告)号：CN105473579B
公开(公告)日：2018-04-13
申请号：CN201480039363.4
申请日：2014-10-20
申请人： 苏州旺山旺水生物医药有限公司 , 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D409/12 , C07D333/70
CPC分类号： C07D409/12 , C07D333/54 , C07D333/70
摘要： 本发明涉及布瑞哌唑及其类似物、关键中间体及其盐的制备方法，具体地，本发明涉及布瑞哌唑及其类似物、关键中间体及其盐的新的制备方法以及该制备方法中的重要中间体及其盐。所述制备方法的反应条件温和、中间体稳定、操作简便、试剂大众化，从而节省了合成成本，生产周期短，收率和产品质量都有提高，适于大规模生产。
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公开(公告)号：CN105473579A
公开(公告)日：2016-04-06
申请号：CN201480039363.4
申请日：2014-10-20
申请人： 苏州旺山旺水生物医药有限公司 , 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D409/12 , C07D333/70
CPC分类号： C07D409/12 , C07D333/54 , C07D333/70
摘要： 本发明涉及布瑞哌唑及其类似物、关键中间体及其盐的制备方法，具体地，本发明涉及布瑞哌唑及其类似物、关键中间体及其盐的新的制备方法以及该制备方法中的重要中间体及其盐。所述制备方法的反应条件温和、中间体稳定、操作简便、试剂大众化，从而节省了合成成本，生产周期短，收率和产品质量都有提高，适于大规模生产。
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公开(公告)号：CN110627777B
公开(公告)日：2021-01-26
申请号：CN201910540843.3
申请日：2019-06-21
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 苏州旺山旺水生物医药有限公司 , 上海特化医药科技有限公司
IPC分类号： C07D409/12 , A61K31/496 , A61P25/28 , A61P25/18 , A61P25/24 , A61P25/20 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/00
摘要： 本发明涉及一种苯并噻吩化合物的马来酸盐、其结晶形式及其用途。具体地，本发明涉及式(I‑A)的化合物，其晶型A，及其制备方法，包含它们的药物组合物，及其在制备用于预防或治疗中枢神经系统疾病的药物中的用途。本发明的式(I‑A)的化合物及其晶型A理化性质好，口服生物利用度高，综合成药性最好，更适于制成药物制剂应用，也更适于保存。
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公开(公告)号：CN110467569A
公开(公告)日：2019-11-19
申请号：CN201810445078.2
申请日：2018-05-10
申请人： 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D215/22 , C07D215/227 , C07D409/12
摘要： 本发明属于药物化学和化学合成领域，具体涉及一类取代喹啉-2(1H)-酮化合物的制备方法。本发明提供了一种取代喹啉-2(1H)-酮化合物的制备方法，其将式I表示的化合物和氧化剂在溶剂中发生氧化反应，得到式II表示的化合物。该制备方法具有以下优点：方法简便、收率高、成本低、适于工业化生产，通式II表示的取代喹啉-2(1H)-酮为多种药物活性成分的重要中间体。
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公开(公告)号：CN110467569B
公开(公告)日：2022-10-21
申请号：CN201810445078.2
申请日：2018-05-10
申请人： 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D215/22 , C07D215/227 , C07D409/12
摘要： 本发明属于药物化学和化学合成领域，具体涉及一类取代喹啉‑2(1H)‑酮化合物的制备方法。本发明提供了一种取代喹啉‑2(1H)‑酮化合物的制备方法，其将式I表示的化合物和氧化剂在溶剂中发生氧化反应，得到式II表示的化合物。该制备方法具有以下优点：方法简便、收率高、成本低、适于工业化生产，通式II表示的取代喹啉‑2(1H)‑酮为多种药物活性成分的重要中间体。
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公开(公告)号：CN112010859A
公开(公告)日：2020-12-01
申请号：CN202010474768.8
申请日：2020-05-29
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 上海特化医药科技有限公司
IPC分类号： C07D487/04 , C07D409/04 , C07D209/52 , C07D405/04 , A61K31/407 , A61K31/55 , A61K31/403 , A61K31/4709 , A61P25/04 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/00
摘要： 本发明涉及一种由通式(I)表示的并环化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐，其制备方法、药物组合物及其用途。本发明提供的化合物用于治疗、预防和/或控制各种神经系统障碍。本发明提供的化合物调节一种或多种单胺转运蛋白，抑制内源性单胺例如多巴胺、5-羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取(例如从突触间隙)，和/或调节5-HT3受体。
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公开(公告)号：CN109476610A
公开(公告)日：2019-03-15
申请号：CN201880002904.4
申请日：2018-07-02
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 苏州旺山旺水生物医药有限公司 , 上海特化医药科技有限公司
IPC分类号： C07D239/32 , C07D239/36 , A61P15/10 , A61K31/506
CPC分类号： A61K31/506 , A61P15/10 , C07D239/32 , C07D239/36
摘要： 一种苯基嘧啶酮化合物的盐、多晶型物及其药物组合物和用途，具体公开一种如下式(I-A)所示的苯基并嘧啶酮化合物的盐酸盐，及其药学上可接受的多晶型物、溶剂化物、水合物、共结晶、无水物或无定形形式，包含它们的药物组合物和药物单元剂型，制备上述物质的方法和它们的用途。
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公开(公告)号：CN109384780A
公开(公告)日：2019-02-26
申请号：CN201810924124.7
申请日：2018-08-14
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 上海特化医药科技有限公司
IPC分类号： C07D455/03 , C07D498/14 , C07D471/14 , A61K31/4375 , A61K31/5383 , A61P25/00 , A61P25/18 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P25/20 , A61P25/14 , A61P25/30
摘要： 本发明提供了一种由通式(I)表示的四氢原小檗碱类化合物、其对映异构体、非对映异构体、外消旋体及其混合物，以及其药学上可接受的无机或有机盐、结晶水合物及溶剂合物。本发明还提供了所述化合物的制备方法以及其在制备预防和/或治疗中枢神经系统疾病的药物中的应用。
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