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公开(公告)号：CN114507153A
公开(公告)日：2022-05-17
申请号：CN202111364553.1
申请日：2021-11-17
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 上海特化医药科技有限公司 , 南通和风连旺医药科技有限公司
IPC分类号： C07C235/60 , C07C235/62 , C07C231/02 , C07C39/23 , C07C37/00 , C07C215/50 , C07C215/52 , C07C213/02 , A61P25/00 , A61P25/08 , A61P25/18 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/20 , A61P25/30 , A61P25/04 , A61K31/137 , A61K31/05 , A61K31/166
摘要： 本发明涉及一类间苯二酚化合物及其制备方法以及在神经系统疾病中的应用。具体地，本发明提供了一种式(I)表示的间苯二酚类化合物、其对映异构体、非对映异构体、外消旋体及其混合物，以及其药学上可接受的无机或有机盐、结晶水合物及溶剂合物。本发明还提供了所述化合物的制备方法以及其在制备预防和/或治疗中枢神经系统疾病的药物中的应用。
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公开(公告)号：CN110240605A
公开(公告)日：2019-09-17
申请号：CN201810191390.3
申请日：2018-03-08
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 上海特化医药科技有限公司
IPC分类号： C07D519/00 , A61P31/12 , A61P35/00 , A61P33/06
摘要： 本发明涉及青蒿素二聚物制备方法：化合物(I)与化合物(II)在偶联试剂的作用下于溶剂中发生偶联反应得到化合物(III)。其中，P为H或N的保护基，R为羟基、酯基、磺酸酯基或卤素。本发明的制备方法具有原料易得，立体选择性好，操作安全简单，产品纯度高，成本低等优点。
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公开(公告)号：CN104781243A
公开(公告)日：2015-07-15
申请号：CN201380052755.X
申请日：2013-10-10
申请人： 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 山东特珐曼药业有限公司
IPC分类号： C07D307/33
CPC分类号： C07D307/33 , C07D413/12
摘要： 本发明公开了一种单一构型的(2R)-2-脱氧-2,2-二取代-1,4-核糖内酯及其制备方法和用途。本发明提供的下述通式V表示的(2R)-2-脱氧-2,2-二取代-1,4-核糖内酯或其药学上可接受的盐、酯、前药或溶剂合物，其为多种抗病毒、抗肿瘤活性成分的重要中间体。通过通式(V)表示的化合物的酰化反应获得通式(VI)表示的化合物可以直接用于制备多种抗病毒、抗肿瘤的药物。本发明提供的通式(V)表示的化合物的手性合成方法和结晶化拆分方法具有以下优点：路线短、方法简便、收率高、成本低、适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN110240605B
公开(公告)日：2021-12-31
申请号：CN201810191390.3
申请日：2018-03-08
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 上海特化医药科技有限公司
IPC分类号： C07D519/00 , A61P31/12 , A61P35/00 , A61P33/06
摘要： 本发明涉及青蒿素二聚物制备方法：化合物(I)与化合物(II)在偶联试剂的作用下于溶剂中发生偶联反应得到化合物(III)。其中，P为H或N的保护基，R为羟基、酯基、磺酸酯基或卤素。本发明的制备方法具有原料易得，立体选择性好，操作安全简单，产品纯度高，成本低等优点。
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公开(公告)号：CN110343117B
公开(公告)日：2023-06-09
申请号：CN201810301999.1
申请日：2018-04-04
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 上海特化医药科技有限公司
IPC分类号： C07D493/20
摘要： 本发明涉及一种制备青蒿素衍生物的方法，所述方法为：化合物(I)与(II)在偶联试剂的作用下于溶剂中发生偶联反应得到化合物(III)；其中，R1为羟基、酯基、磺酸酯基或卤素；R2、R3均为H；或R2、R3中一个为H，另一个为N的保护基；或R2、R3共同构成N的保护基。本发明的制备方法具有原料易得，操作安全简单，产品纯度高，成本低等优点。
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公开(公告)号：CN111943813B
公开(公告)日：2023-04-14
申请号：CN201911185126.X
申请日：2019-11-27
申请人： 上海特化医药科技有限公司 , 山东福长药业有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07C37/52 , C07C37/11 , C07C39/23 , C07C67/343 , C07C69/94 , C07C51/353 , C07C65/19
摘要： 本发明公开了大麻二酚及其类似物的制备方法，该方法通过使间二苯酚衍生物与薄荷基‑2,8‑二烯‑1‑醇或其衍生物反应来实现。本发明方法具有化学反应选择性高、操作简便等优点。
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公开(公告)号：CN112062697A
公开(公告)日：2020-12-11
申请号：CN201910430644.7
申请日：2019-05-22
申请人： 上海特化医药科技有限公司 , 苏州旺山旺水生物医药有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07C309/65 , C07C309/73 , C07C303/30 , C07C303/28 , C07C69/28 , C07C67/293 , C07C37/11 , C07C39/23
摘要： 本发明涉及一种间苯多酚衍生物及其制备方法。本发明的合成方法可以十分简便地扩展应用于大麻二酚的其它衍生物和类似物的合成制备，极大地提高了选择性，最大限度地避免了区域异构体和双取代副产物的生成，显著提高了收率。本发明的方法具有物料成本低、污染物少、操作简便、合成路线易于扩展应用等优点。此外，本发明特定设计的方法可减少副产物，因此该方法可使用一锅法进行，从而极大地减少了分步法提纯时的产品、能量消耗，且极大地减少了污染物。
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公开(公告)号：CN110343117A
公开(公告)日：2019-10-18
申请号：CN201810301999.1
申请日：2018-04-04
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 上海特化医药科技有限公司
IPC分类号： C07D493/20
摘要： 本发明涉及一种制备青蒿素衍生物的方法，所述方法为：化合物(I)与(II)在偶联试剂的作用下于溶剂中发生偶联反应得到化合物(III)；其中，R1为羟基、酯基、磺酸酯基或卤素；R2、R3均为H；或R2、R3中一个为H，另一个为N的保护基；或R2、R3共同构成N的保护基。本发明的制备方法具有原料易得，操作安全简单，产品纯度高，成本低等优点。
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公开(公告)号：CN103724301A
公开(公告)日：2014-04-16
申请号：CN201210383012.8
申请日：2012-10-10
申请人： 上海特化医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 山东特珐曼医药原料有限公司
IPC分类号： C07D307/33
CPC分类号： C07D307/33 , C07D413/12
摘要： 本发明属于药物化学和化学合成领域，具体涉及本发明属于药物化学和化学合成领域，具体涉及一种单一构型的(2R)-2-脱氧-2,2-二取代-1,4-核糖内酯及其制备方法和用途。本发明提供的下述通式V表示的(2R)-2-脱氧-2,2-二取代-1,4-核糖内酯或其药学上可接受的盐、酯、前药或溶剂合物，其为多种抗病毒、抗肿瘤活性成分的重要中间体。通过通式V表示的化合物的酰化反应获得的通式VI表示的化合物可以直接用于制备治疗多种抗病毒、抗肿瘤的药物。本发明提供的通式V表示的化合物的手性合成方法和结晶化拆分方法均具有以下优点：路线短、方法简便、收率高、成本低、适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN109476610B
公开(公告)日：2022-05-24
申请号：CN201880002904.4
申请日：2018-07-02
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 苏州旺山旺水生物医药有限公司 , 上海特化医药科技有限公司
IPC分类号： C07D239/32 , C07D239/36 , A61P15/10 , A61K31/506
摘要： 一种苯基嘧啶酮化合物的盐、多晶型物及其药物组合物和用途，具体公开一种如下式(I‑A)所示的苯基并嘧啶酮化合物的盐酸盐，及其药学上可接受的多晶型物、溶剂化物、水合物、共结晶、无水物或无定形形式，包含它们的药物组合物和药物单元剂型，制备上述物质的方法和它们的用途。
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