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公开(公告)号：CN103981248A
公开(公告)日：2014-08-13
申请号：CN201410167153.5
申请日：2014-04-23
申请人： 东南大学
摘要： 本发明是一种拆分外消旋亮氨酸的方法，该方法以酶法拆分外消旋亮氨酸即DL-亮氨酸制备左旋亮氨酸和右旋亮氨酸，具体包括以下步骤：第一步：以外消旋亮氨酸为原料，按照亚硫酰氯法制备DL-亮氨酸甲酯盐酸盐；第二步：将DL-亮氨酸甲酯盐酸盐溶于碱性水溶液中，加入脂肪酶，在30～40℃温度下酶催化水解5～10小时，再逐渐冷却到室温，过滤出不溶物，即得左旋亮氨酸即L-亮氨酸，并保留滤液；第三步：第二步所得滤液在碱性条件下继续水解，结束后用稀酸中和，过滤得右旋亮氨酸即D-亮氨酸。拆分所用溶剂是水，生产成本低，对环境污染小；制备工艺简单、处理提纯方便、设备要求不高。
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公开(公告)号：CN103951570B
公开(公告)日：2015-08-26
申请号：CN201410177087.X
申请日：2014-04-29
申请人： 东南大学
IPC分类号： C07C227/08 , C07C229/22
摘要： 本发明是一种制备DL-异丝氨酸的方法，该制备方法具体为：以丙烯酸为原料，加入蒸馏水，其体积比为：丙烯酸:水＝1:(1-15)，制备出α-X-β-羟基丙酸，其中X为Cl或Br，在30-80℃条件下，将上述产物滴加至市售浓氨水中，其体积比为：α-X-β-羟基丙酸：浓氨水＝1:(5-20)，反应5-20h，真空浓缩至干，用无水甲醇回流1-3h，过滤，干燥，用水和乙醇重结晶，过滤，干燥得白色粉末状DL-异丝氨酸。该工艺步骤简单，副反应少，污染小，成本低，具有工业应用前景。
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公开(公告)号：CN103965214A
公开(公告)日：2014-08-06
申请号：CN201410232591.5
申请日：2014-05-28
申请人： 东南大学
IPC分类号： C07D501/16 , C07D501/06 , C07D499/21 , C07D499/12 , A61K31/545 , A61K31/43 , A61P31/04
摘要： 本发明公开了一种β-内酰胺类化合物，其化学结构式为：本发明还公开了上述β-内酰胺类化合物的制备方法及应用。本发明通过药物拼合原理合成得到一种既具有磺胺类药物特征药效基团(对-氨基苯磺酰胺)，又具有β-内酰胺类药物特征药效基团(6-APA或7-ADCA)的β-内酰胺类化合物。由于两种药物的药效基团兼容在一个分子里，因此本发明化合物在药物性质上有可能既具备了磺胺类药物和β-内酰胺类药物的药性，而且两种药效基团的还可能具有相互协同作用，有效的增强了本发明化合物的抗菌活性，同时还能减小药物对人体的毒副作用，初步研究表明，本发明化合物对绿脓杆菌表现出良好的抗菌活性，与羧苄青霉素相当。
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公开(公告)号：CN103965214B
公开(公告)日：2016-04-13
申请号：CN201410232591.5
申请日：2014-05-28
申请人： 东南大学
IPC分类号： C07D501/16 , C07D501/06 , C07D499/21 , C07D499/12 , A61K31/545 , A61K31/43 , A61P31/04
摘要： 本发明公开了一种β-内酰胺类化合物，其化学结构式为：本发明还公开了上述β-内酰胺类化合物的制备方法及应用。本发明通过药物拼合原理合成得到一种既具有磺胺类药物特征药效基团(对-氨基苯磺酰胺)，又具有β-内酰胺类药物特征药效基团(6-APA或7-ADCA)的β-内酰胺类化合物。由于两种药物的药效基团兼容在一个分子里，因此本发明化合物在药物性质上有可能既具备了磺胺类药物和β-内酰胺类药物的药性，而且两种药效基团的还可能具有相互协同作用，有效的增强了本发明化合物的抗菌活性，同时还能减小药物对人体的毒副作用，初步研究表明，本发明化合物对绿脓杆菌表现出良好的抗菌活性，与羧苄青霉素相当。
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公开(公告)号：CN103951570A
公开(公告)日：2014-07-30
申请号：CN201410177087.X
申请日：2014-04-29
申请人： 东南大学
IPC分类号： C07C227/08 , C07C229/22
摘要： 本发明是一种制备DL-异丝氨酸的方法，该制备方法具体为：以丙烯酸为原料，加入蒸馏水，其体积比为：丙烯酸:水＝1:(1-15)，制备出α-X-β-羟基丙酸，其中X为Cl或Br，在30-80℃条件下，将上述产物滴加至市售浓氨水中，其体积比为：α-X-β-羟基丙酸：浓氨水＝1:(5-20)，反应5-20h，真空浓缩至干，用无水甲醇回流1-3h，过滤，干燥，用水和乙醇重结晶，过滤，干燥得白色粉末状DL-异丝氨酸。该工艺步骤简单，副反应少，污染小，成本低，具有工业应用前景。
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公开(公告)号：CN104086570B
公开(公告)日：2016-06-08
申请号：CN201410335831.4
申请日：2014-07-15
申请人： 东南大学
IPC分类号： C07D501/16 , C07D501/04 , C07D499/21 , C07D499/04 , A61K31/635 , A61P31/04 , A61P31/10
摘要： 本发明提供一种β-内酰胺类化合物及其制备方法和应用，所述β-内酰胺类化合物包括以下两种分子结构：Ⅰ、(6R,7R)-7-(4-氨基苯磺酰基)氨基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]-2-辛烯-2-羧酸，Ⅱ、(2S,5R,6R)-6-(4-氨基苯磺酰基)氨基-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-羧酸，本发明设计并合成了既具有磺胺基本结构，又具有β-内酰胺结构的新的β-内酰胺类化合物，初步细菌学研究表明，这类化合物具有较好的抗菌活性。
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公开(公告)号：CN103981248B
公开(公告)日：2016-03-16
申请号：CN201410167153.5
申请日：2014-04-23
申请人： 东南大学
摘要： 本发明是一种拆分外消旋亮氨酸的方法，该方法以酶法拆分外消旋亮氨酸即DL-亮氨酸制备左旋亮氨酸和右旋亮氨酸，具体包括以下步骤：第一步：以外消旋亮氨酸为原料，按照亚硫酰氯法制备DL-亮氨酸甲酯盐酸盐；第二步：将DL-亮氨酸甲酯盐酸盐溶于碱性水溶液中，加入脂肪酶，在30～40℃温度下酶催化水解5～10小时，再逐渐冷却到室温，过滤出不溶物，即得左旋亮氨酸即L-亮氨酸，并保留滤液；第三步：第二步所得滤液在碱性条件下继续水解，结束后用稀酸中和，过滤得右旋亮氨酸即D-亮氨酸。拆分所用溶剂是水，生产成本低，对环境污染小；制备工艺简单、处理提纯方便、设备要求不高。
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公开(公告)号：CN104086570A
公开(公告)日：2014-10-08
申请号：CN201410335831.4
申请日：2014-07-15
申请人： 东南大学
IPC分类号： C07D501/16 , C07D501/04 , C07D499/21 , C07D499/04 , A61K31/635 , A61P31/04 , A61P31/10
CPC分类号： C07D501/16 , C07D499/04 , C07D499/21 , C07D501/04
摘要： 本发明提供一种β-内酰胺类化合物及其制备方法和应用，所述β-内酰胺类化合物包括以下两种分子结构：Ⅰ、(6R,7R)-7-(4-氨基苯磺酰基)氨基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]-2-辛烯-2-羧酸，Ⅱ、(2S,5R,6R)-6-(4-氨基苯磺酰基)氨基-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-羧酸，本发明设计并合成了既具有磺胺基本结构，又具有β-内酰胺结构的新的β-内酰胺类化合物，初步细菌学研究表明，这类化合物具有较好的抗菌活性。
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