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公开(公告)号:CN104086570B
公开(公告)日:2016-06-08
申请号:CN201410335831.4
申请日:2014-07-15
申请人: 东南大学
IPC分类号: C07D501/16 , C07D501/04 , C07D499/21 , C07D499/04 , A61K31/635 , A61P31/04 , A61P31/10
摘要: 本发明提供一种β-内酰胺类化合物及其制备方法和应用,所述β-内酰胺类化合物包括以下两种分子结构:Ⅰ、(6R,7R)-7-(4-氨基苯磺酰基)氨基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]-2-辛烯-2-羧酸,Ⅱ、(2S,5R,6R)-6-(4-氨基苯磺酰基)氨基-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-羧酸,本发明设计并合成了既具有磺胺基本结构,又具有β-内酰胺结构的新的β-内酰胺类化合物,初步细菌学研究表明,这类化合物具有较好的抗菌活性。
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公开(公告)号:CN105636966A
公开(公告)日:2016-06-01
申请号:CN201380077567.2
申请日:2013-10-23
申请人: 圣母大学
IPC分类号: C07D499/21 , C07D499/68 , A61K31/43 , A61P31/04
CPC分类号: A61K31/235 , A61K31/133 , A61K31/165 , A61K31/167 , A61K31/40 , A61K31/405 , A61K31/407 , A61K31/4196 , A61K31/42 , A61K31/427 , A61K31/43 , A61K31/439 , A61K31/4409 , A61K31/4439 , A61K31/496 , A61K31/545 , A61K31/63 , A61K31/635 , A61K31/65 , A61K31/702 , A61K31/7024 , A61K31/7036 , A61K31/704 , A61K31/7048 , A61K31/7056 , A61K47/547 , Y02A50/473 , Y02A50/481 , Y02A50/483
摘要: 合成了具有三脚架式主链的人造三儿茶酚盐铁载体及其与氨苄西林和阿莫西林的缀合物。与母体药物相比,两种缀合物均表现出显著增强的针对革兰氏阴性物种尤其是针对铜绿假单胞菌的体外抗细菌活性。所述缀合物似乎通过诱导的细菌铁转运过程被同化,因为其活性与铁浓度反向相关。所述容易合成的三儿茶酚盐铁载体可与作为缀合物的多种药物一起使用以靶向抗生素抗性革兰氏阴性细菌。
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公开(公告)号:CN105378064A
公开(公告)日:2016-03-02
申请号:CN201480037287.3
申请日:2014-07-15
申请人: 公立大学法人横滨市立大学
IPC分类号: C12N5/071 , A01K67/027 , A61L27/00 , C07D499/21 , G01N33/50
CPC分类号: C12N5/0691 , A01K67/0271 , A01K2207/12 , A01K2267/0325 , A01K2267/0331 , A01K2267/035 , A01K2267/0362 , A61K35/28 , A61K35/44 , A61K49/0008 , A61L27/3808 , A61L27/3834 , A61L27/3886 , C07D499/21 , C12N2502/13 , G01N33/5082
摘要: 本发明提供在体外向生物学组织赋予血管系统的方法,其包括将生物学组织与血管细胞及间质细胞共培养。由上述方法被赋予血管系统的生物学组织。组织或器官的制作方法,其包括将上述生物学组织移植到非人动物,分化为血管网构建的组织或器官。组织或器官的再生或功能恢复方法,其包括将上述生物学组织移植到人或非人动物,分化为血管网构建的组织或器官。非人嵌合体动物的制作方法,其包括将上述生物学组织移植到非人动物,分化为血管网构建的组织或器官。评价药剂的方法,其使用选自上述生物学组织、由上述方法制作的组织及器官、以及由上述方法制作的非人嵌合体动物的至少1个。再生医疗用组合物,其含由上述方法赋予血管系统的生物学组织。
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公开(公告)号:CN105378064B
公开(公告)日:2021-05-04
申请号:CN201480037287.3
申请日:2014-07-15
申请人: 公立大学法人横滨市立大学
IPC分类号: C12N5/071 , A01K67/027 , A61L27/00 , C07D499/21 , G01N33/50
摘要: 本发明提供在体外向生物学组织赋予血管系统的方法,其包括将生物学组织与血管细胞及间质细胞共培养。由上述方法被赋予血管系统的生物学组织。组织或器官的制作方法,其包括将上述生物学组织移植到非人动物,分化为血管网构建的组织或器官。组织或器官的再生或功能恢复方法,其包括将上述生物学组织移植到人或非人动物,分化为血管网构建的组织或器官。非人嵌合体动物的制作方法,其包括将上述生物学组织移植到非人动物,分化为血管网构建的组织或器官。评价药剂的方法,其使用选自上述生物学组织、由上述方法制作的组织及器官、以及由上述方法制作的非人嵌合体动物的至少1个。再生医疗用组合物,其含由上述方法赋予血管系统的生物学组织。
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公开(公告)号:CN102311449B
公开(公告)日:2013-11-20
申请号:CN201010219311.9
申请日:2010-07-02
申请人: 中国科学院上海生命科学研究院 , 中国科学院上海高等研究院
IPC分类号: C07D499/21 , C07C251/24 , C07D209/20 , A61K31/431 , A61K31/195 , A61K31/405 , A61K31/04 , A61K31/513 , A61P35/00 , C07D499/16 , C07D499/10 , C07C249/02
CPC分类号: A61K31/04 , A61K31/195 , A61K31/405 , A61K31/431 , A61K31/513 , C07C251/24 , C07D209/20 , C07D499/10 , C07D499/16 , C07D499/21
摘要: 本发明涉及棉酚衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明公开了一类新的棉酚衍生物;还公开了所述衍生物在制备防治肿瘤的药物组合物中的用途;还公开了含有所述棉酚衍生物的药物组合物及其制备方法。
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公开(公告)号:CN100543026C
公开(公告)日:2009-09-23
申请号:CN200510086617.0
申请日:2005-10-14
申请人: 中国科学院过程工程研究所
IPC分类号: C07D499/21 , C12P37/00
摘要: 本发明涉及青霉素发酵液萃取和酶促催化反应一体化制备半合成抗药物中间体的工艺方法,特别涉及离子液体萃取青霉素及酶促催化反应耦合制备半合成抗生素6-氨基青霉烷酸的方法。利用亲水性离子液体形成的双水相,将青霉素萃取到含离子液体的上相,用疏水离子液体进行二次萃取,能使亲水离子液体被萃取到疏水相中,而萃余相的青霉素水溶液可直接进行酶促催化,酶活可达水相80%以上。本发明与传统工业用有机溶剂从水相萃取青霉素,纯化后再进行酶催化制备半合抗药物的工艺相比,不采用有机溶剂,是完全绿色化过程,同时疏水离子液体的二次萃取能将亲水性离子液体从青霉素水溶液中分离出来,保证后续水相酶催化工艺的效率。
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公开(公告)号:CN1314690C
公开(公告)日:2007-05-09
申请号:CN200510075056.4
申请日:2005-06-08
申请人: 中国科学院过程工程研究所
IPC分类号: C07D499/21 , C07D499/10 , C07D499/18 , C07D501/18 , C07D501/02
摘要: 本发明涉及一种由青霉素发酵液生产半合抗中间体的耦合工艺,其工艺包括发酵液过滤、液-液-液萃取、反萃、气助溶剂萃取以及水解工序阶段等五个部分,克服了现有的生产过程中脱色、共沸结晶、过滤、干燥以及相应的溶媒回收利用处理等。此耦合工艺可以将萃取和杂质分离过程集成,提高了目标产物的选择性,简化了废水处理;反萃时青霉素水溶液粘度低,不易乳化,便于操作;针对青霉素热敏性的特点采用气助溶剂萃取技术在低温条件下可以简单、有效地脱除有机溶媒,而且单级效率可达到70%;简化了中间体生产整体的工艺流程,降低了生产成本和运行周期;收率有明显提高,由青霉素发酵滤液到青霉素待裂解液阶段收率可达83%以上。
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公开(公告)号:CN103265560B
公开(公告)日:2016-05-04
申请号:CN201310182988.3
申请日:2013-05-17
申请人: 中国科学院上海高等研究院 , 中国科学院上海有机化学研究所
IPC分类号: C07D499/21 , C07D499/10 , C07C309/14 , C07C303/22 , C07C251/24 , C07C249/02 , C07C229/14 , C07C227/18 , C07C323/58 , C07C319/20 , C07C319/12 , C07D233/64 , C07D209/20 , C07F15/06 , C07F3/06 , C07F1/08 , C07F3/02 , C07F13/00 , C07F15/03 , C07F15/04 , A61K31/555 , A61K31/431 , A61K31/195 , A61K31/145 , A61K31/4172 , A61K31/405 , A61P35/00
摘要: 本发明公开了一种棉酚/棉酮衍生物,其结构如下所示:本发明还公开了所述衍生物的制备方法以及在制备治疗肿瘤的药物或药物组合物中的用途。本发明提供的棉酚/棉酮衍生物具有明显的抗肿瘤活性,不仅其毒性有所减少,而且水溶性及其生理条件下稳定性得到改善,可望作为新型抗肿瘤候选药物。
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公开(公告)号:CN103965214B
公开(公告)日:2016-04-13
申请号:CN201410232591.5
申请日:2014-05-28
申请人: 东南大学
IPC分类号: C07D501/16 , C07D501/06 , C07D499/21 , C07D499/12 , A61K31/545 , A61K31/43 , A61P31/04
摘要: 本发明公开了一种β-内酰胺类化合物,其化学结构式为:本发明还公开了上述β-内酰胺类化合物的制备方法及应用。本发明通过药物拼合原理合成得到一种既具有磺胺类药物特征药效基团(对-氨基苯磺酰胺),又具有β-内酰胺类药物特征药效基团(6-APA或7-ADCA)的β-内酰胺类化合物。由于两种药物的药效基团兼容在一个分子里,因此本发明化合物在药物性质上有可能既具备了磺胺类药物和β-内酰胺类药物的药性,而且两种药效基团的还可能具有相互协同作用,有效的增强了本发明化合物的抗菌活性,同时还能减小药物对人体的毒副作用,初步研究表明,本发明化合物对绿脓杆菌表现出良好的抗菌活性,与羧苄青霉素相当。
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公开(公告)号:CN103265560A
公开(公告)日:2013-08-28
申请号:CN201310182988.3
申请日:2013-05-17
申请人: 上海中科高等研究院 , 中国科学院上海有机化学研究所
IPC分类号: C07D499/21 , C07D499/10 , C07C309/14 , C07C303/22 , C07C251/24 , C07C249/02 , C07C229/14 , C07C227/18 , C07C323/58 , C07C319/20 , C07C319/12 , C07D233/64 , C07D209/20 , C07F15/06 , C07F3/06 , C07F1/08 , C07F3/02 , C07F13/00 , C07F15/03 , C07F15/04 , A61K31/555 , A61K31/431 , A61K31/195 , A61K31/145 , A61K31/4172 , A61K31/405 , A61P35/00
摘要: 本发明公开了一种棉酚/棉酮衍生物,其结构如下所示:。本发明还公开了所述衍生物的制备方法以及在制备治疗肿瘤的药物或药物组合物中的用途。本发明提供的棉酚/棉酮衍生物具有明显的抗肿瘤活性,不仅其毒性有所减少,而且水溶性及其生理条件下稳定性得到改善,可望作为新型抗肿瘤候选药物。
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