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公开(公告)号:CN107176948B
公开(公告)日:2019-07-16
申请号:CN201710595181.0
申请日:2017-07-20
申请人: 海门慧聚药业有限公司 , 东南大学
IPC分类号: C07D403/04
摘要: 本发明涉及匹莫苯丹的制备新工艺。该工艺步骤短,不涉及到工业上大量使用受到局限的Br2,KCN,NaH等危险和剧毒试剂,操作简单,反应条件温和,工业化生产具有明显的优势。
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公开(公告)号:CN107383058B
公开(公告)日:2019-07-26
申请号:CN201710749919.4
申请日:2017-08-28
申请人: 海门慧聚药业有限公司 , 东南大学
IPC分类号: C07D498/06 , C07D295/145 , C07D215/58
摘要: 本发明涉及马波沙星的制备,实现了多步反应的连续进行,效率高,具有合成路线短、所用试剂都为常规易于商业化采购的试剂、操作简便等优点。
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公开(公告)号:CN107176948A
公开(公告)日:2017-09-19
申请号:CN201710595181.0
申请日:2017-07-20
申请人: 海门慧聚药业有限公司 , 东南大学
IPC分类号: C07D403/04
CPC分类号: C07D403/04
摘要: 本发明涉及匹莫苯丹的制备新工艺。该工艺步骤短,不涉及到工业上大量使用受到局限的Br2,KCN,NaH等危险和剧毒试剂,操作简单,反应条件温和,工业化生产具有明显的优势。
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公开(公告)号:CN106977512A
公开(公告)日:2017-07-25
申请号:CN201710306670.X
申请日:2017-05-04
申请人: 海门慧聚药业有限公司 , 东南大学
IPC分类号: C07D453/00 , C07D453/02
CPC分类号: C07D453/00 , C07D453/02
摘要: 本发明涉及马罗匹坦游离碱的制备方法,反应式如下:
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公开(公告)号:CN107383058A
公开(公告)日:2017-11-24
申请号:CN201710749919.4
申请日:2017-08-28
申请人: 海门慧聚药业有限公司 , 东南大学
IPC分类号: C07D498/06 , C07D295/145 , C07D215/58
CPC分类号: C07D498/06 , C07D215/58 , C07D295/145
摘要: 本发明涉及马波沙星的制备,实现了多步反应的连续进行,效率高,具有合成路线短、所用试剂都为常规易于商业化采购的试剂、操作简便等优点。
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公开(公告)号:CN106518886A
公开(公告)日:2017-03-22
申请号:CN201610952666.6
申请日:2016-10-27
申请人: 海门慧聚药业有限公司 , 海门佰康生物医药有限公司 , 东南大学
IPC分类号: C07D491/20
CPC分类号: C07D491/20 , C07B2200/07
摘要: 本发明涉及手性3-芳基-3-羟甲基-2-吲哚酮化合物式IV和式V的制备方法,反应式如下:
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公开(公告)号:CN105503876B
公开(公告)日:2017-09-05
申请号:CN201410490987.X
申请日:2014-09-24
申请人: 海门慧聚药业有限公司
IPC分类号: C07D487/04
摘要: 本发明涉及制备替卡格雷的新工艺。包括如下步骤:2‑丙硫基‑4,6‑二氯‑5‑氨基嘧啶[中间体I]和(1S,2R,3S,4R)‑1‑羟乙基‑2,3‑O‑亚异丙基‑4‑氨基环戊烷‑1,2,3‑三醇酒石酸盐[中间体II]实现缩合,得到中间体2‑(((3R,4S,6R,6S)‑6‑((5‑氨基‑6‑氯‑2‑(丙巯基)嘧啶‑4‑基)氨基)‑2,2‑二甲基四氢‑4H‑环戊[d][1,3]二氧‑4‑基)氧)‑1‑乙醇[中间体III];中间体III和反式‑(1R,2S)‑2‑(3,4‑二氟苯基)环丙胺[中间体IV]进行缩合,实现2‑(((3aR,4S,6R,6aS)‑6‑((5‑氨基‑6‑(((1R,2S)‑2‑(3,4‑二氟苯基)环丙基)氨基)‑2‑(丙巯基)嘧啶‑4‑基)氨基)‑2,2‑二甲基四氢‑4H‑环戊基[d][1,3]二氧杂‑4‑基)氧)‑1‑乙醇[中间体V];中间体V环化得到2‑(((3aR,4S,6R,6aS)‑6‑(7‑(((1R,2S)‑2‑(3,4‑二氟苯基)环丙烷)氨基)‑5‑(丙巯基)‑3H‑[1,2,3]三唑[4,5‑d]嘧啶‑3‑基)‑2,2‑二甲基四氢‑4H‑环戊烷[d][1,3]二氧杂‑4‑基)氧)‑1‑乙醇[中间体VI],最后中间体VI通过脱去丙酮叉保护基得到替卡格雷。
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