公开(公告)号：CN107176948B

公开(公告)日：2019-07-16

申请号：CN201710595181.0

申请日：2017-07-20

申请人： 海门慧聚药业有限公司 ,  东南大学

发明人： 邹平 ,  张新刚 ,  王平 ,  邱小龙 ,  胡林 ,  时光好 ,  沈伟 ,  储玲玲 ,  苟少华 ,  彭陟辉 ,  张义森 ,  王东辉 ,  邓贤明 ,  游正伟 ,  江中兴 ,  曹雷 ,  陈俊

IPC分类号： C07D403/04

摘要： 本发明涉及匹莫苯丹的制备新工艺。该工艺步骤短，不涉及到工业上大量使用受到局限的Br2,KCN,NaH等危险和剧毒试剂,操作简单，反应条件温和，工业化生产具有明显的优势。

公开(公告)号：CN106977512B

公开(公告)日：2019-01-01

申请号：CN201710306670.X

申请日：2017-05-04

申请人： 海门慧聚药业有限公司 ,  东南大学

发明人： 邹平 ,  邱小龙 ,  胡林 ,  张新刚 ,  王平 ,  彭陟辉 ,  王东辉 ,  张义森 ,  王虎 ,  邓贤明 ,  游正伟 ,  江中兴 ,  张敏敏 ,  曹雷 ,  陈俊 ,  苟少华

IPC分类号： C07D453/00 ,  C07D453/02

摘要： 本发明涉及马罗匹坦游离碱的制备方法,反应式如下：。

公开(公告)号：CN106432095B

公开(公告)日：2019-04-16

申请号：CN201610814127.6

申请日：2016-09-09

申请人： 东南大学 ,  海门慧聚药业有限公司

发明人： 邹平 ,  邱小龙 ,  张新刚 ,  苟少华 ,  彭陟辉 ,  王东辉 ,  张义森 ,  邓贤明 ,  游正伟 ,  江中兴 ,  胡林 ,  曹雷

IPC分类号： C07D237/04 ,  C07D403/04

摘要： 本发明涉及合成匹莫苯丹的关键中间体6‑(3,4‑二氨基苯基)‑5‑甲基‑4,5‑二氢哒嗪‑3(2H)‑酮的制备。该工艺合成路线短、操作简单，具有工业化放大生产前景。

公开(公告)号：CN105968054B

公开(公告)日：2018-09-14

申请号：CN201610313054.2

申请日：2016-05-12

申请人： 海门慧聚药业有限公司 ,  东南大学

发明人： 邹平 ,  邱小龙 ,  张义森 ,  苟少华 ,  王东辉 ,  邓贤明 ,  游正伟 ,  江中兴 ,  胡林

IPC分类号： C07D237/04

摘要： 本发明涉及匹莫苯丹关键中间体6‑(4‑氨基‑3‑硝基苯基)‑5‑甲基‑4,5‑二氢哒嗪‑3(2H)‑酮(式V)的制备工艺。该工艺合成路线短，操作简单，具有工业化放大生产前景。

公开(公告)号：CN106518886A

公开(公告)日：2017-03-22

申请号：CN201610952666.6

申请日：2016-10-27

申请人： 海门慧聚药业有限公司 ,  海门佰康生物医药有限公司 ,  东南大学

发明人： 邹平 ,  魏万国 ,  邱小龙 ,  胡忠平 ,  曾祥军 ,  张新刚 ,  彭陟辉 ,  王东辉 ,  张义森 ,  邓贤明 ,  游正伟 ,  江中兴 ,  胡林 ,  曹雷 ,  陈俊 ,  苟少华

IPC分类号： C07D491/20

CPC分类号： C07D491/20 ,  C07B2200/07

摘要： 本发明涉及手性3-芳基-3-羟甲基-2-吲哚酮化合物式IV和式V的制备方法，反应式如下：

公开(公告)号：CN107176948A

公开(公告)日：2017-09-19

申请号：CN201710595181.0

申请日：2017-07-20

申请人： 海门慧聚药业有限公司 ,  东南大学

发明人： 邹平 ,  张新刚 ,  王平 ,  邱小龙 ,  胡林 ,  时光好 ,  沈伟 ,  储玲玲 ,  苟少华 ,  彭陟辉 ,  张义森 ,  王东辉 ,  邓贤明 ,  游正伟 ,  江中兴 ,  曹雷 ,  陈俊

IPC分类号： C07D403/04

CPC分类号： C07D403/04

摘要： 本发明涉及匹莫苯丹的制备新工艺。该工艺步骤短，不涉及到工业上大量使用受到局限的Br2,KCN,NaH等危险和剧毒试剂,操作简单，反应条件温和，工业化生产具有明显的优势。

公开(公告)号：CN106977512A

公开(公告)日：2017-07-25

申请号：CN201710306670.X

申请日：2017-05-04

申请人： 海门慧聚药业有限公司 ,  东南大学

发明人： 邹平 ,  邱小龙 ,  胡林 ,  张新刚 ,  王平 ,  彭陟辉 ,  王东辉 ,  张义森 ,  王虎 ,  邓贤明 ,  游正伟 ,  江中兴 ,  张敏敏 ,  曹雷 ,  陈俊 ,  苟少华

IPC分类号： C07D453/00 ,  C07D453/02

CPC分类号： C07D453/00 ,  C07D453/02

摘要： 本发明涉及马罗匹坦游离碱的制备方法,反应式如下：

公开(公告)号：CN102260208A

公开(公告)日：2011-11-30

申请号：CN201110212954.5

申请日：2011-07-28

申请人： 海门慧聚药业有限公司

发明人： 邱小龙 ,  李冰健 ,  李宏名 ,  邹平 ,  张义森 ,  刘时奎 ,  葛亮 ,  杨登贵

IPC分类号： C07D213/30

摘要： 本发明涉及盐酸替罗非班关键中间体4-吡啶丁醇的制备新工艺。工艺的关键是将反应中间体4-(4-吡啶基)-3-丁炔-1-醇做成盐酸盐或硫酸盐以提高其稳定性，相应的盐可常温常压下氢化得到对应的吡啶丁醇盐酸盐或硫酸盐，后者经三乙胺游离后减压蒸馏即可制备高纯度的4-吡啶丁醇。该路线不涉及昂贵的试剂、对设备要求低、操作简单、工业放大可操行性强。

公开(公告)号：CN111187229A

公开(公告)日：2020-05-22

申请号：CN202010134790.8

申请日：2020-03-02

申请人： 海门慧聚药业有限公司

发明人： 邱小龙 ,  邹平 ,  左智伟 ,  王平 ,  刘文博 ,  储玲玲 ,  张义森 ,  胡林

IPC分类号： C07D251/30

摘要： 本发明涉及帕托珠利和妥曲珠利的制备,具体涉及1-(4-卤代-3-甲基苯基)-3-甲基-1,3,5-三嗪-2,4,6-三酮和对位取代的苯酚在铜催化剂/碱/添加物/溶剂存在条件下发生反应。该工艺操作简单，具有工业化放大生产前景。

公开(公告)号：CN106432095A

公开(公告)日：2017-02-22

申请号：CN201610814127.6

申请日：2016-09-09

申请人： 海门慧聚药业有限公司

发明人： 邱小龙 ,  张新刚 ,  彭陟辉 ,  王东辉 ,  邹平 ,  张义森 ,  邓贤明 ,  游正伟 ,  江中兴 ,  胡林 ,  曹雷 ,  陈俊

IPC分类号： C07D237/04 ,  C07D403/04

CPC分类号： C07D237/04 ,  C07D403/04

摘要： 本发明涉及合成匹莫苯丹的关键中间体6-(3,4-二氨基苯基)-5-甲基-4,5-二氢哒嗪-3(2H)-酮的制备。该工艺合成路线短、操作简单，具有工业化放大生产前景。