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公开(公告)号：CN110396040B
公开(公告)日：2020-12-15
申请号：CN201910845875.4
申请日：2019-09-09
申请人： 东南大学 , 海门慧聚药业有限公司
IPC分类号： C07C41/50 , C07C43/315 , C07C43/307 , C07D333/28
摘要： 本发明公开了一种一锅法合成二芳基甲缩酮的方法，本发明的目的在于提供一种步骤更短、更有效的合成一类二芳基甲缩酮的方法，为一些较为复杂的二芳基酮的合成提供新的合成策略。选择芳基羧酸和R取代苯化合物，在三氟乙酸酐存在下，以三氟化硼乙醚为催化剂，完成直接酰基化反应，不经处理，加入甲醇和原甲酸三甲酯继续反应即生成二芳基甲缩酮产物，实现了从芳香酸到二芳基甲缩酮的一锅法合成。
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公开(公告)号：CN110396040A
公开(公告)日：2019-11-01
申请号：CN201910845875.4
申请日：2019-09-09
申请人： 东南大学 , 海门慧聚药业有限公司
IPC分类号： C07C41/50 , C07C43/315 , C07C43/307 , C07D333/28
摘要： 本发明公开了一种一锅法合成二芳基甲缩酮的方法，本发明的目的在于提供一种步骤更短、更有效的合成一类二芳基甲缩酮的方法，为一些较为复杂的二芳基酮的合成提供新的合成策略。选择芳基羧酸和R取代苯化合物，在三氟乙酸酐存在下，以三氟化硼乙醚为催化剂，完成直接酰基化反应，不经处理，加入甲醇和原甲酸三甲酯继续反应即生成二芳基甲缩酮产物，实现了从芳香酸到二芳基甲缩酮的一锅法合成。
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公开(公告)号：CN108530408A
公开(公告)日：2018-09-14
申请号：CN201810328325.0
申请日：2018-04-13
申请人： 海门慧聚药业有限公司 , 东南大学
IPC分类号： C07D309/10
摘要： 本发明的目的在于提供一种步骤更短、更有效的合成达格列净的方法。该方法以5-溴-2-氯-4’-乙氧基二苯甲酮为起始物，经强酸催化完成缩酮保护，获得的二芳基缩酮化合物用镁处理后与三甲硅基保护的葡萄糖酸内酯反应，稀酸淬灭后得到的半缩酮化合物还原即可完成达格列净的制备。
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公开(公告)号：CN110283186A
公开(公告)日：2019-09-27
申请号：CN201910652644.1
申请日：2019-07-19
申请人： 海门慧聚药业有限公司 , 南通大学
IPC分类号： C07D498/06
摘要： 本发明涉及马波沙星的晶型及其制备方法。本发明公开的马波沙星的晶型，称之为A型。所述A晶型XRPD图谱的特征峰用晶面间距d表示为12.82Å；7.12Å；5.95Å；5.31Å；4.53Å；3.98Å；3.64Å；3.59Å;DSC图谱在295.05℃附近有明显放热峰。
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公开(公告)号：CN106800501A
公开(公告)日：2017-06-06
申请号：CN201710082648.1
申请日：2017-02-16
申请人： 海门慧聚药业有限公司
发明人： 邹平 , 胡林 , 邱小龙 , 李小跃 , 张新刚 , 王平 , 游正伟 , 李冰健 , 时光好 , 曾祥军 , 王虎 , 季雷华 , 张义森 , 王军强 , 吴忠平 , 沈烨冰 , 陆信伟 , 邓贤明 , 朱天宇
IPC分类号： C07C45/51 , C07C45/59 , C07C49/813
CPC分类号： C07C41/56 , C07C41/48 , C07C45/515 , C07C45/59 , C07D317/16 , C07C43/313 , C07C49/813
摘要： 本发明涉及雷迪帕韦中间体的制备，具体为1‑(7‑卤代‑9,9‑二氟‑9H‑芴‑2‑基)‑2‑卤代乙酮的制备，具有如下的合成通式：
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