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公开(公告)号：CN101967192B
公开(公告)日：2013-01-23
申请号：CN200910157388.5
申请日：2009-07-28
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所 , 中国医学科学院血液学研究所
IPC: C07K19/00 , C12N15/62 , C12N15/63 , C12N1/21 , C12P21/02 , A61K38/16 , A61K47/48 , A61P35/00 , C12R1/19
CPC classification number: C07K16/2887 , A61K38/00 , C07K14/775 , C07K2317/24 , C07K2317/55 , C07K2317/73 , C07K2319/00
Abstract: 本发明涉及抗癌药物力达霉素的强化融合蛋白：Anti-CD20(scFv)-LDM及Anti-CD20(Fab)-LDM、其编码基因；还涉及所述强化融合蛋白的基因工程构建方法和所述强化融合蛋白的用途。申请人通过提供上述强化融合蛋白，提供了具有良好靶向性的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN101967192A
公开(公告)日：2011-02-09
申请号：CN200910157388.5
申请日：2009-07-28
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所 , 中国医学科学院血液学研究所
IPC: C07K19/00 , C12N15/62 , C12N15/63 , C12N1/21 , C12P21/02 , A61K38/16 , A61K47/48 , A61P35/00 , C12R1/19
CPC classification number: C07K16/2887 , A61K38/00 , C07K14/775 , C07K2317/24 , C07K2317/55 , C07K2317/73 , C07K2319/00
Abstract: 本发明涉及抗癌药物力达霉素的强化融合蛋白：Anti-CD20(scFv)-LDM及Anti-CD20(Fab)-LDM、其编码基因；还涉及所述强化融合蛋白的基因工程构建方法和所述强化融合蛋白的用途。申请人通过提供上述强化融合蛋白，提供了具有良好靶向性的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN109200291B
公开(公告)日：2021-06-08
申请号：CN201811245835.8
申请日：2018-10-24
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
Abstract: 本发明公开了一种靶向于EGFR的抗体偶联药物及其制备方法和其用途。所述的靶向于EGFR的抗体偶联药物，命名为LR004‑VC‑MMAE，其由抗体、细胞毒性药物和连接子组成，所述抗体药物偶联物具有式I所示的结构，其中，mAb为LR004单克隆抗体，n＝2～8。该新型抗体偶联药物LR004‑VC‑MMAE既能够靶向EGFR抗原，又有强烈的杀伤肿瘤细胞的活性。且相较于LR004本身，并未影响抗体的亲和力，内吞活性和靶向性，较好的保留其生物学功能。相较于LR004，LR004‑VC‑MMAE抗体偶联药物的抑瘤效果有显著性的提高，且出现肿瘤消失的情况。相较于LR004，LR004‑VC‑MMAE抗体偶联药物总抗体呈现较长的半衰期，较慢的清除速率，血浆中游离的MMAE浓度较低，且半衰期短，清除速度快，有利于降低毒性。
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公开(公告)号：CN101143902A
公开(公告)日：2008-03-19
申请号：CN200710107087.2
申请日：2007-05-18
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
Abstract: 本发明涉及一种强化融合蛋白HER2(Fv－LDM)，它是由抗HER2单链抗体scFv、力达霉素辅基蛋白LDP和羧基端的组氨酸六聚体尾形成的融合蛋白HER2(Fv－LDP)(分子量约为40kDa)以及活化型烯二炔发色团AE(分子量为843Da)构成的，基因全长1110bp，编码369个氨基酸，体内、外实验结果证明，所说强化融合蛋白对HER2高表达肿瘤细胞体内、外均具有明显的杀伤作用，可望开发成为临床上高效、小型化抗体导向药物。
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公开(公告)号：CN119818700A
公开(公告)日：2025-04-15
申请号：CN202311325627.X
申请日：2023-10-13
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
Abstract: 本发明公开了一种靶向于TROP2的抗体‑药物偶联物及其制备方法和其用途。本发明提供了抗体‑药物偶联物，命名为hIMB1636‑MMAE，是将hIMB1636和MMAE偶联得到的化合物。hIMB1636为特异性结合人源TROP2的IgG抗体，具有良好的靶向性、亲和性以及内吞能力。MMAE具有强烈的细胞毒性。hIMB1636‑MMAE同时具有靶向TROP2阳性细胞以及强烈杀伤细胞的功效，从而选择性杀伤TROP2高表达的肿瘤细胞，IC50值在纳摩尔或亚纳摩尔级别，具有良好的应用前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN1232537C
公开(公告)日：2005-12-21
申请号：CN200410034052.7
申请日：2004-04-23
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
CPC classification number: C07K16/40 , A61K2039/505 , C07K16/00 , C07K16/30 , C07K2317/569 , C07K2317/73 , C07K2319/00
Abstract: 本发明涉及一种强化融合蛋白VH-LDP-AE，通过构建抗IV型胶原酶抗体重链可变区单域(VH)基因与力达霉素辅基蛋白(LDP)基因的融合基因并在大肠杆菌CAMS/HLDFP中高效表达制备活性融合蛋白VH-LDP，进一步将VH-LDP与力达霉素的活性发色团AE进行分子重建，得到强化融合蛋白VH-LDP-AE，它在体外具有强烈肿瘤细胞杀伤作用，在体内试验对小鼠移植性肝癌22有非常显著的疗效，抑瘤率达到95.9%，是迄今已构建的最小的单域抗体强化融合蛋白，在肿瘤靶向性免疫治疗药物的小型化方面达到一个新水平，具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN1569900A
公开(公告)日：2005-01-26
申请号：CN200410034052.7
申请日：2004-04-23
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
CPC classification number: C07K16/40 , A61K2039/505 , C07K16/00 , C07K16/30 , C07K2317/569 , C07K2317/73 , C07K2319/00
Abstract: 本发明涉及一种强化融合蛋白VH－LDP－AE，通过构建抗IV型胶原酶抗体重链可变区单域(VH)基因与力达霉素辅基蛋白(LDP)基因的融合基因并在大肠杆菌CAMS/HLDFP中高效表达制备活性融合蛋白VH－LDP，进一步将VH－LDP与力达霉素的活性发色团AE进行分子重建，得到强化融合蛋白VH－LDP－AE，它在体外具有强烈肿瘤细胞杀伤作用，在体内试验对小鼠移植性肝癌22有非常显著的疗效，抑瘤率达到95.9％，是迄今已构建的最小的单域抗体强化融合蛋白，在肿瘤靶向性免疫治疗药物的小型化方面达到一个新水平，具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN1475506A
公开(公告)日：2004-02-18
申请号：CN03150240.7
申请日：2003-07-22
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: C07K19/00 , C12N15/62 , A61K39/395 , A61P35/00
CPC classification number: C07K16/30 , C07K14/515 , C07K2317/622 , C07K2319/31
Abstract: 本发明涉及一种具有抗肿瘤作用的强化融合蛋白Fv－LDP－AE，主要通过融合蛋白的基因工程构建和分子强化两条技术路线制备而成，融合蛋白Fv－LDP的基因全长1119bp，编码372个氨基酸，分子量为38.7kDa，它对肿瘤细胞有强烈的杀伤作用，能明显抑制鸡胚尿囊膜新生血管的生成，动物实验证实，其对小鼠移植性肝癌H22有非常显著的疗效，使用可耐受剂量，其抑瘤率可达95.9％(P＜0.001)，该强化融合蛋白显示了抗体靶向药物的小型化与高效化特点，可望成为一种用于临床治疗肿瘤的新型靶向药物。
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公开(公告)号：CN118203645A
公开(公告)日：2024-06-18
申请号：CN202410635076.5
申请日：2024-05-22
Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: A61K38/07 , A61K31/4545 , A61K31/506 , A61K47/68 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于生物医药技术领域，具体涉及ALK抑制剂协同靶向于EGFR的抗体偶联药物在制备治疗肺癌的药物中的应用。本发明通过将ALK抑制剂和靶向于EGFR的抗体偶联药物进行联合使用可以通过线粒体途径诱导细胞凋亡或通过G2/M期阻滞诱导细胞凋亡，进而使得通过联合用药的方式增强对包括非小细胞肺癌在内的肺癌的杀伤作用，效果明显。
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公开(公告)号：CN107496933A
公开(公告)日：2017-12-22
申请号：CN201710718048.X
申请日：2017-08-21
Applicant: 山东新华制药股份有限公司 , 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC: A61K47/68 , A61K39/395 , A61K31/537 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种用于胰腺癌治疗的抗体药物偶联物及其制备方法，属于抗肿瘤药物技术领域。本发明的抗体药物偶联物，通过利用抗EGFR单克隆抗体，采用作用机制明确的细胞毒分子美登素衍生物DM1为效应分子，以稳定型硫醚接头SMCC(4-(马来酰亚胺基)环己烷羧酸N-琥珀酰亚胺基酯)为偶联接头，构建了一种靶向EGFR以胰腺癌为适应症的抗体药物偶联物(LR-DM1)。本发明对抗体药物偶联物进行了系统的体内外活性评价，与裸抗体相比，LR-DM1在抗原水平和细胞水平具有与裸抗体相当的亲和力，并且能够被靶细胞进行有效内化。
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