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公开(公告)号：CN107496933B
公开(公告)日：2019-12-24
申请号：CN201710718048.X
申请日：2017-08-21
申请人： 山东新华制药股份有限公司 , 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号： A61K47/68 , A61K39/395 , A61K31/537 , A61P35/00
摘要： 本发明提供了一种用于胰腺癌治疗的抗体药物偶联物及其制备方法，属于抗肿瘤药物技术领域。本发明的抗体药物偶联物，通过利用抗EGFR单克隆抗体，采用作用机制明确的细胞毒分子美登素衍生物DM1为效应分子，以稳定型硫醚接头SMCC(4‑(马来酰亚胺基)环己烷羧酸N‑琥珀酰亚胺基酯)为偶联接头，构建了一种靶向EGFR以胰腺癌为适应症的抗体药物偶联物(LR‑DM1)。本发明对抗体药物偶联物进行了系统的体内外活性评价，与裸抗体相比，LR‑DM1在抗原水平和细胞水平具有与裸抗体相当的亲和力，并且能够被靶细胞进行有效内化。
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公开(公告)号：CN107496933A
公开(公告)日：2017-12-22
申请号：CN201710718048.X
申请日：2017-08-21
申请人： 山东新华制药股份有限公司 , 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号： A61K47/68 , A61K39/395 , A61K31/537 , A61P35/00
摘要： 本发明提供了一种用于胰腺癌治疗的抗体药物偶联物及其制备方法，属于抗肿瘤药物技术领域。本发明的抗体药物偶联物，通过利用抗EGFR单克隆抗体，采用作用机制明确的细胞毒分子美登素衍生物DM1为效应分子，以稳定型硫醚接头SMCC(4-(马来酰亚胺基)环己烷羧酸N-琥珀酰亚胺基酯)为偶联接头，构建了一种靶向EGFR以胰腺癌为适应症的抗体药物偶联物(LR-DM1)。本发明对抗体药物偶联物进行了系统的体内外活性评价，与裸抗体相比，LR-DM1在抗原水平和细胞水平具有与裸抗体相当的亲和力，并且能够被靶细胞进行有效内化。
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公开(公告)号：CN117467701A
公开(公告)日：2024-01-30
申请号：CN202311260006.8
申请日：2023-09-27
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号： C12N15/85 , C12N15/12 , A01K67/0278
摘要： 本发明涉及一种过表达MR‑1转基因肺腺癌小鼠模型的构建方法，所述方法包括以下步骤：步骤一、PNKD基因敲入模式小鼠构建；步骤二、cKP小鼠的获得；步骤三、步骤二的cKP小鼠和步骤一的PNKD基因敲入小鼠交配；步骤四、用他莫昔芬诱导基因型改变；步骤五：检测。
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公开(公告)号：CN111228250B
公开(公告)日：2021-02-09
申请号：CN202010139558.3
申请日：2020-03-03
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所 , 河北美信医药科技有限公司
摘要： 本发明提供了2‑苯磺酰胺基苯甲酰胺类化合物在制备治疗肝癌药物中的应用，属于肝癌防治技术领域。本发明所述2‑苯磺酰胺基苯甲酰胺类化合物有明显的肝癌抑制活性；明显抑制小鼠肝癌H22腋下移植瘤的生长；明显抑制人肝癌HepG2裸鼠腋下移植瘤的生长；能时间和剂量依赖地抑制人肝癌HepG2细胞的运动；随着化合物浓度的升高，Fibronectin、MMP9、vimentin、Slug、Snail、N‑Cadherin、MMP2的表达量降低，显著抑制HepG2细胞的EMT过程，因此可将所述化合物用于制备治疗肝癌药物。
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公开(公告)号：CN108635348A
公开(公告)日：2018-10-12
申请号：CN201810380968.X
申请日：2018-04-25
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号： A61K31/365 , A61P1/16
摘要： 本发明提供了木香烃内酯在制备抗肝纤维化药物中的应用，属于医药技术领域，用木香烃内酯来制备抗肝纤维化药物，增加了木香烃内酯的用途，同时丰富了抗肝纤维化药物的种类。根据实施例的记载，木香烃内酯能够在mRNA及蛋白水平上抑制TGF-β1诱导LX-2细胞中肝纤维化主要标志物的表达；能够抑制BDL诱导肝纤维化大鼠血清ALT/AST/ALP的水平和肝脏组织纤维化标志物在mRNA和蛋白水平的表达，从而抑制BDL诱导的大鼠肝纤维化；同时木香烃内酯还能够改善BDL诱导的大鼠肝脏病理结构，明显减轻BDL大鼠肝脏组织中胶原沉积情况。
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公开(公告)号：CN105395532B
公开(公告)日：2017-11-14
申请号：CN201510830392.9
申请日：2015-11-25
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所
CPC分类号： A61K31/18
摘要： 本发明属于医药领域，涉及2‑苯磺酰胺基苯甲酰胺类化合物在肝损伤保护和肝纤维化防治中的应用，通过对I型胶原蛋白α1基因COL1A1启动子活性的抑制作用、对TGFβ1诱导人肝星状细胞LX2中纤维化相关基因和/或蛋白表达的抑制作用、对化学诱导剂所致肝损伤的保护作用、对胆总管结扎(BDL)模型组大鼠血清生化指标、肝脏病理结构、肝脏组织羟脯氨酸含量、肝纤维化相关基因和/或蛋白表达的影响等研究结果表明，2‑苯磺酰胺基苯甲酰胺类化合物具有良好的肝损伤保护作用和抗肝纤维化活性，安全性较高，有望发展成为肝损伤保护、肝纤维化防治的有效药物。
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公开(公告)号：CN104491496A
公开(公告)日：2015-04-08
申请号：CN201510019139.5
申请日：2015-01-14
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号： A61K36/8988 , A61K31/7034 , A61P1/16
CPC分类号： A61K31/7034 , A61K36/8988
摘要： 本发明属于医药领域，涉及天麻素在制备抗肝纤维化药物中的应用，通过对Ⅰ型胶原蛋白α1启动子活性的抑制作用、对大鼠血清中ALT和AST含量的影响、对大鼠肝脏组织病理结构的影响、对大鼠肝脏组织羟脯氨酸含量的影响、对大鼠肝脏组织氧化应激反应的影响以及对大鼠肝纤维化程度的影响等系统研究证明，天麻素具有良好的抗肝纤维化活性，有望研发成为抗肝纤维化的新药。
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公开(公告)号：CN101967192B
公开(公告)日：2013-01-23
申请号：CN200910157388.5
申请日：2009-07-28
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所 , 中国医学科学院血液学研究所
IPC分类号： C07K19/00 , C12N15/62 , C12N15/63 , C12N1/21 , C12P21/02 , A61K38/16 , A61K47/48 , A61P35/00 , C12R1/19
CPC分类号： C07K16/2887 , A61K38/00 , C07K14/775 , C07K2317/24 , C07K2317/55 , C07K2317/73 , C07K2319/00
摘要： 本发明涉及抗癌药物力达霉素的强化融合蛋白：Anti-CD20(scFv)-LDM及Anti-CD20(Fab)-LDM、其编码基因；还涉及所述强化融合蛋白的基因工程构建方法和所述强化融合蛋白的用途。申请人通过提供上述强化融合蛋白，提供了具有良好靶向性的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN102746292A
公开(公告)日：2012-10-24
申请号：CN201210101607.X
申请日：2012-04-09
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号： C07D455/03 , A61K31/4375 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及环化的小檗碱衍生物及其制备方法和用途。本发明具体涉及式I化合物或其药学可接受的盐或溶剂合物，其中X为卤素；R选自：氢、C1-6烷基、苯基取代的C1-6烷基、C1-18烷基酰基、苯甲酰基、苯磺酰基、3，4-C1-3亚烷基二氧基苯甲酰基，其中所述的苯基任选被1至4个选自下列的取代基取代：卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、硝基、氰基、氨基、羟基、C1-4烷基酰基氨基。本发明化合物具有有益的生理学活性。
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公开(公告)号：CN101812063A
公开(公告)日：2010-08-25
申请号：CN201010127022.6
申请日：2010-03-18
申请人： 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号： C07D487/04 , C07D498/04 , C07D471/04 , A61K31/4162 , A61K31/42 , A61K31/437 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及α-萘磺酰胺基五元杂环类化合物及其在抗肿瘤治疗中的应用，研究结果表明，α-萘磺酰胺基五元杂环类化合物及其异构体、立体异构体或立体异构体的混合物以及药学上可接受的盐或前体物，均对肿瘤细胞有抑制作用，其中近半数化合物在细胞水平上抑制率优于ML-7阳性对照药，可望为研发抗肿瘤药物奠定基础。
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