公开(公告)号：CN103833671A

公开(公告)日：2014-06-04

申请号：CN201210492245.1

申请日：2012-11-27

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 沈竞康 ,  赵乐乐 ,  熊兵 ,  缪泽鸿 ,  许叶春 ,  何建华 ,  曹丹燕 ,  王昕 ,  陈麟 ,  王迎庆 ,  李艳莲 ,  陈五妍 ,  王炜

IPC分类号： C07D277/34 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC分类号： C07D277/34 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： 本发明提供了通式(I)所示的二氢噻唑酮类化合物及其药物组合物和用途。该类化合物可以结合具有bromodomain结构域的蛋白，从而调节下游的信号通路，发挥特定功能，可用于治疗与bromodomain结构域蛋白相关的多种疾病。该类化合物可干扰具有bromodomain结构域的Brd4与乙酰化组蛋白的结合，进而下调癌基因c-myc和其相关靶基因的转录，因此可以成为肿瘤的有效治疗药物。

公开(公告)号：CN116854670A

公开(公告)日：2023-10-10

申请号：CN202210313210.0

申请日：2022-03-28

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  徐州医科大学

发明人： 熊兵 ,  郭栋 ,  陈丹琦 ,  杨跃悦 ,  曹丹燕 ,  袁昊星 ,  李艳莲 ,  张浩然 ,  杜志彦

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  A61P13/12 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  A61K31/506 ,  A61K31/498

摘要： 本申请公开了一类二氢喹喔啉类选择性溴结构域识别蛋白抑制剂及其制备方法和用途。根据本发明，提供了由以下通式(I)表示的化合物，其立体异构体、前药、PROTAC技术的功能分子、药学上可接受的盐或溶剂合物，取代基定义如说明书中所述。根据本发明的二氢喹喔啉类化合物可作为BET抑制剂，相对于现有技术，对激酶选择性更高，可用于多囊肾、癌症及BET表达异常相关病症的治疗，并具有较好的安全性。#imgabs0#

公开(公告)号：CN113121528B

公开(公告)日：2022-12-13

申请号：CN202110045061.X

申请日：2021-01-13

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 熊兵 ,  沈竞康 ,  缪泽鸿 ,  陈丹琦 ,  吕铠铠 ,  曹丹燕 ,  李艳莲 ,  王昕 ,  陈驎

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D403/12 ,  C07D487/04 ,  C07D403/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  A61K31/506 ,  A61K31/498 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00

摘要： 本发明涉及多靶点抑制作用化合物、组合物、功能分子及其应用，该化合物具有式(I)所示结构的化合物其中，K为该化合物对BET与激酶双靶点均具有抑制作用，能够同时作用于肿瘤细胞生长不同的信号通路，达到更好的治疗效果。

公开(公告)号：CN113121528A

公开(公告)日：2021-07-16

申请号：CN202110045061.X

申请日：2021-01-13

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 熊兵 ,  沈竞康 ,  缪泽鸿 ,  陈丹琦 ,  吕铠铠 ,  曹丹燕 ,  李艳莲 ,  王昕 ,  陈驎

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D403/12 ,  C07D487/04 ,  C07D403/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  A61K31/506 ,  A61K31/498 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00

摘要： 本发明涉及多靶点抑制作用化合物、组合物、功能分子及其应用，该化合物具有式(I)所示结构的化合物其中，K为该化合物对BET与激酶双靶点均具有抑制作用，能够同时作用于肿瘤细胞生长不同的信号通路，达到更好的治疗效果。

公开(公告)号：CN103833671B

公开(公告)日：2016-12-21

申请号：CN201210492245.1

申请日：2012-11-27

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 沈竞康 ,  赵乐乐 ,  熊兵 ,  缪泽鸿 ,  许叶春 ,  何建华 ,  曹丹燕 ,  王昕 ,  陈麟 ,  王迎庆 ,  李艳莲 ,  陈五妍 ,  王炜

IPC分类号： C07D277/34 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明提供了通式(I)所示的二氢噻唑酮类化合物及其药物组合物和用途。该类化合物可以结合具有bromodomain结构域的蛋白，从而调节下游的信号通路，发挥特定功能，可用于治疗与bromodomain结构域蛋白相关的多种疾病。该类化合物可干扰具有bromodomain结构域的Brd4与乙酰化组蛋白的结合，进而下调癌基因c-myc和其相关靶基因的转录，因此可以成为肿瘤的有效治疗药物。