公开(公告)号：CN117777001A

公开(公告)日：2024-03-29

申请号：CN202211181186.6

申请日：2022-09-27

申请人： 复旦大学 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 麻生明 ,  许叶春 ,  陈勤 ,  赵文峰 ,  林杰

IPC分类号： C07D209/34 ,  C07D209/48 ,  C07D491/052 ,  A61P31/14 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00 ,  A61K31/404

摘要： 本发明公开了一类如通式(I)所示的氧化吲哚酮类化合物，其立体异构体、互变异构体、前药形式和药学上可接受的盐，及其制备方法和包含该类化合物的药物组合物。该类化合物能抑制新型冠状病毒的3CL蛋白酶活性，同时能显著抑制免疫细胞释放促炎细胞因子，可用于治疗和/或预防、缓解由新型冠状病毒感染引起的呼吸道感染、肺炎等相关疾病。

公开(公告)号：CN111712491B

公开(公告)日：2023-11-17

申请号：CN201980012210.3

申请日：2019-02-03

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 许叶春 ,  柳红 ,  唐炜 ,  张向磊 ,  顾詹妮 ,  李恒 ,  韩旭 ,  朱峰华 ,  冯春兰 ,  董光玉 ,  陈甜甜 ,  陈五妍 ,  蒋华良 ,  陈凯先

IPC分类号： C07D401/06 ,  A61P11/00 ,  A61P25/14 ,  C07D401/08 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07D217/06 ,  C07D217/14 ,  C07D221/04 ,  A61K31/4725 ,  A61P29/00

摘要： 本发明公开了一种新型四氢异喹啉类化合物及其中间体的制备方法、药物组合物和用途。本发明的四氢异喹啉类化合物对磷酸二酯酶(PDE4)具有良好的抑制效果，可以用于预防、治疗或辅助治疗与磷酸二酯酶活性或表达相关的多种疾病，尤其是与PDE4相关的免疫和炎症性疾病如银屑病和关节炎等。#imgabs0#

公开(公告)号：CN113289018B

公开(公告)日：2023-08-25

申请号：CN202010109153.5

申请日：2020-02-21

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 许叶春 ,  赵文峰 ,  苏海霞 ,  谢航 ,  蒋华良

IPC分类号： A61K45/00 ,  A61K45/06 ,  A61K31/7135 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/727 ,  A61K31/145 ,  A61K31/7024 ,  A61K31/4422 ,  A61K31/49 ,  A61K31/55 ,  A61K31/085 ,  A61K31/496 ,  A61K31/343 ,  A61K31/661 ,  A61K38/12 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/525 ,  A61K31/427 ,  A61K31/675 ,  A61K31/4706 ,  A61P31/14

摘要： 本发明涉及金诺芬等73个老药及其组合物在抗单正链RNA病毒中的应用。具体而言，本发明涉及金诺芬等多个老药及其药物组合物作为2019新型冠状病毒(SARS‑CoV‑2)3CL蛋白酶抑制剂在制备治疗和/或预防、缓解由2019新型冠状病毒感染引起的呼吸道感染、肺炎等相关疾病的药物中的用途。

公开(公告)号：CN112745237B

公开(公告)日：2023-06-20

申请号：CN202011149495.6

申请日：2020-10-23

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 许叶春 ,  邹毅 ,  苏海霞 ,  陈国峰 ,  豆会霞 ,  谢航

IPC分类号： C07C229/58 ,  C07C255/58 ,  C07C311/08 ,  C07C211/56 ,  C07C229/64 ,  C07D213/80 ,  C07D307/79 ,  C07D405/12 ,  C07D211/56 ,  C07D211/58 ,  C07D317/58 ,  C07D305/08 ,  C07D213/76 ,  C07D213/74 ,  C07D271/12 ,  C07D261/20 ,  C07D263/56 ,  A61K31/197 ,  A61K31/277 ,  A61K31/18 ,  A61K31/136 ,  A61K31/44 ,  A61K31/337 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/445 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/343 ,  A61K31/416 ,  A61P3/10 ,  A61P3/00 ,  A61P9/10 ,  A61P3/06 ,  A61P1/16 ,  A61P3/04 ,  A61P27/02 ,  A61P11/00 ,  A61P13/12 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  A61P25/08 ,  A61P15/00 ,  A61P35/00 ,  A61P11/06 ,  A61P35/02

摘要： 本发明公开了一种2‑芳基胺类化合物及其制备方法和应用，2‑芳基胺类化合物结构如式I所示，式中，各取代基的定义如说明书和权利要求书中所述。本发明的化合物对脂肪酸结合蛋白4具有良好的抑制效果，可以用于预防、治疗或辅助治疗与FABP4活性或表达相关的代谢性疾病、炎症和癌症。

公开(公告)号：CN112823788B

公开(公告)日：2022-03-04

申请号：CN201911149980.0

申请日：2019-11-21

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  上海现代药物制剂工程研究中心有限公司

发明人： 许叶春 ,  唐炜 ,  罗华菲 ,  林国钡

IPC分类号： A61K9/107 ,  A61K31/365 ,  A61K31/7048 ,  A61K47/02 ,  A61K47/04 ,  A61K47/32 ,  A61K47/36 ,  A61K47/38 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06

摘要： 本发明实施例涉及制剂领域，具体涉及基于固体颗粒乳化技术的包载牛蒡子苷类化合物的局部皮肤外用制剂及其制法与应用。本发明实施例提供的牛蒡子苷类化合物的外用制剂包括下述重量份的组分：牛蒡子苷或牛蒡子苷元1‑15份，固体颗粒乳化剂0.5‑10份，油相10‑40份，增溶剂5‑30份，和增稠剂1‑10份；所述固体颗粒乳化剂的粒径为纳米或微米级。本发明实施例中提供的牛蒡子苷类化合物的外用制剂，将牛蒡子苷类化合物通过固体颗粒乳化剂形成稳定、高效的体系，可在用药过程中稳定释放药物。此外，相较于传统乳剂，本发明的外用制剂还增强了牛蒡子甘类化合物的皮肤渗透性和滞留性，显示出更好的药理活性与疗效。

公开(公告)号：CN113289018A

公开(公告)日：2021-08-24

申请号：CN202010109153.5

申请日：2020-02-21

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 许叶春 ,  赵文峰 ,  苏海霞 ,  谢航 ,  蒋华良

IPC分类号： A61K45/00 ,  A61K45/06 ,  A61K31/7135 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/727 ,  A61K31/145 ,  A61K31/7024 ,  A61K31/4422 ,  A61K31/49 ,  A61K31/55 ,  A61K31/085 ,  A61K31/496 ,  A61K31/343 ,  A61K31/661 ,  A61K38/12 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/525 ,  A61K31/427 ,  A61K31/675 ,  A61K31/4706 ,  A61P31/14

摘要： 本发明涉及金诺芬等73个老药及其组合物在抗单正链RNA病毒中的应用。具体而言，本发明涉及金诺芬等多个老药及其药物组合物作为2019新型冠状病毒(SARS‑CoV‑2)3CL蛋白酶抑制剂在制备治疗和/或预防、缓解由2019新型冠状病毒感染引起的呼吸道感染、肺炎等相关疾病的药物中的用途。

公开(公告)号：CN113244211A

公开(公告)日：2021-08-13

申请号：CN202010131204.4

申请日：2020-02-28

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  中国科学院武汉病毒研究所

发明人： 许叶春 ,  叶阳 ,  肖庚富 ,  沈敬山 ,  柳红 ,  苏海霞 ,  姚胜 ,  张磊砢 ,  赵文峰 ,  柯昌强 ,  谢航 ,  唐炜 ,  左建平 ,  蒋华良

IPC分类号： A61K31/352 ,  A61K31/7048 ,  A61K36/539 ,  A61K45/06 ,  A61P31/14 ,  A61P11/00

摘要： 本发明涉及黄芩主要成分黄芩素、黄芩苷及其组合物在抗冠状病毒中的应用。具体而言，本发明涉及黄芩主要成分黄芩素、黄芩苷及其药物组合物作为2019新型冠状病毒(SARS‑CoV‑2)3CL蛋白酶抑制剂在制备治疗和/或预防、缓解由2019新型冠状病毒感染引起的呼吸道感染、肺炎等相关疾病的药物中的用途。

公开(公告)号：CN113209164A

公开(公告)日：2021-08-06

申请号：CN202010082041.5

申请日：2020-02-06

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 许叶春 ,  叶阳 ,  苏海霞 ,  姚胜 ,  赵文峰 ,  柯昌强 ,  谢航 ,  沈敬山 ,  柳红 ,  唐炜 ,  左建平 ,  蒋华良

IPC分类号： A61K36/634 ,  A61K45/06 ,  A61P31/14 ,  A61P11/00 ,  A61K31/7032

摘要： 本发明涉及黄芩、连翘、金银花主要成分及其组合物在抗冠状病毒中的应用。具体而言，本发明涉及黄芩、连翘、金银花三种药材及其主要成分作为2019新型冠状病毒(2019‑nCov)3CL蛋白酶抑制剂在制备治疗和/或预防、缓解由2019新型冠状病毒感染引起的呼吸道感染、肺炎等相关疾病的药物中的用途。本发明还涉及黄芩、连翘、金银花三种药材及其主要成分的药用组合物、主要成分的药用盐、对映体形式、非对映异构体及外消旋化合物在在制备治疗和/或预防、缓解由2019新型冠状病毒感染引起的呼吸道感染、肺炎等相关疾病的药物中的用途。

公开(公告)号：CN113197895A

公开(公告)日：2021-08-03

申请号：CN202110119020.0

申请日：2021-01-28

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 柳红 ,  李建 ,  彭晶晶 ,  谢雄 ,  戴文豪 ,  胡树雷 ,  李淳朴 ,  张磊砢 ,  靳振明 ,  许叶春 ,  肖庚富 ,  杨海涛 ,  白芳 ,  程曦 ,  蒋华良 ,  陈凯先

IPC分类号： A61K31/404 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/437 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00

摘要： 本发明涉及一类酮酰胺类化合物的新用途，具体而言，本发明涉及如通式A所示的酮酰胺类化合物作为2019新型冠状病毒(2019‑nCov)3CL蛋白酶抑制剂和/或人组织蛋白酶L抑制剂在制备治疗和/或预防、缓解由2019新型冠状病毒感染引起的呼吸道感染、肺炎等相关疾病的药物中的用途。本发明还涉及该类化合物的药用组合物、它们的药用盐、对映体形式、非对映异构体及外消旋化合物在在制备治疗和/或预防、缓解由2019新型冠状病毒感染引起的呼吸道感染、肺炎等相关疾病的药物中的用途。

公开(公告)号：CN113181339A

公开(公告)日：2021-07-30

申请号：CN202010077463.3

申请日：2020-01-29

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 柳红 ,  李建 ,  戴文豪 ,  彭晶晶 ,  谢雄 ,  胡树雷 ,  李淳朴 ,  许叶春 ,  杨海涛 ,  张磊砢 ,  蒋华良 ,  靳振明 ,  肖庚富 ,  陈凯先

IPC分类号： A61K38/05 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/404 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/40 ,  A61P31/14 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00

摘要： 本发明涉及一类醛基类化合物的新用途，具体而言，本发明涉及如通式I所示的醛基类化合物作为2019新型冠状病毒(2019‑nCov)3CL蛋白酶抑制剂在制备治疗和/或预防、缓解由2019新型冠状病毒感染引起的呼吸道感染、肺炎等相关疾病的药物中的用途。本发明还涉及该类化合物的药用组合物、它们的药用盐、对映体形式、非对映异构体及外消旋化合物在在制备治疗和/或预防、缓解由2019新型冠状病毒感染引起的呼吸道感染、肺炎等相关疾病的药物中的用途。。