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公开(公告)号：CN107922366A
公开(公告)日：2018-04-17
申请号：CN201680047195.2
申请日：2016-03-23
申请人： 华东理工大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D295/20 , C07D277/78 , A61K31/535 , A61K31/428 , A61P35/00
CPC分类号： A61K31/428 , A61K31/535 , C07D277/78 , C07D295/20
摘要： 提供丙酮酸脱氢酶激酶抑制剂及其应用。具体地提供式X化合物Ra-S-S-Rb或其药学上可接受的盐，所述化合物具有优异的抑制丙酮酸脱氢酶激酶活性和抗肿瘤效果。还提供了含有所述化合物的药物组合物以及在抑制丙酮酸脱氢酶激酶和抗肿瘤方面的应用。
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公开(公告)号：CN106518809A
公开(公告)日：2017-03-22
申请号：CN201510586458.4
申请日：2015-09-15
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 华东理工大学
IPC分类号： C07D295/215 , C07D265/30 , C07C333/30 , A61K31/325 , A61K31/4025 , A61K31/5377 , A61K31/4545 , A61K31/496 , A61P35/00
摘要： 本发明提供了丙酮酸脱氢酶激酶抑制剂及其应用。具体地，本发明式I化合物或其药学上可接受的盐，所述化合物具有优异的抑制丙酮酸脱氢酶激酶活性和抗肿瘤效果。本发明还提供了含有所述化合物的药物组合物以及在抑制丙酮酸脱氢酶激酶方面的应用。
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公开(公告)号：CN107216312B
公开(公告)日：2023-08-01
申请号：CN201610165095.1
申请日：2016-03-22
申请人： 上海海和药物研究开发股份有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D403/04 , C07D403/14 , C07D413/04 , C07D413/14 , A61K31/506 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明提供了一种具有预防和治疗与IDH突变相关的疾病的化合物、其制备方法和用途。具体地，本发明提供了式I化合物、其立体异构体、外消旋体、或其药学上可接受的盐，并提供了其在制备用于预防和治疗与IDH突变相关的疾病的药物中的应用
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公开(公告)号：CN107216312A
公开(公告)日：2017-09-29
申请号：CN201610165095.1
申请日：2016-03-22
申请人： 上海海和药物研究开发有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D403/04 , C07D403/14 , C07D413/04 , C07D413/14 , A61K31/506 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明提供了一种具有预防和治疗与IDH突变相关的疾病的化合物、其制备方法和用途。具体地，本发明提供了式I化合物、其立体异构体、外消旋体、或其药学上可接受的盐，并提供了其在制备用于预防和治疗与IDH突变相关的疾病的药物中的应用。
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公开(公告)号：CN107556366A
公开(公告)日：2018-01-09
申请号：CN201610506631.X
申请日：2016-06-30
申请人： 上海海和药物研究开发有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07K5/078 , C07K5/062 , C07D213/56 , A61K38/05 , A61K31/4409 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC分类号： A61K31/4409 , A61K38/05 , A61P35/00 , A61P35/02 , C07D213/56
摘要： 本发明提供了具有突变型异柠檬酸脱氢酶抑制活性的化合物、其制备方法及用途，具体地，本发明提供了一种式I所示的化合物，或其药学上可接受的盐、或其对映异构体、非对映异构体、互变异构体、溶剂化物、多晶型物或前药，其中，各基团的定义如说明书中所述。所述的化合物具有对突变型IDH具有较高的抑制活性，因此可以用于治疗与突变型IDH相关的疾病。
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