公开(公告)号：CN106518809A

公开(公告)日：2017-03-22

申请号：CN201510586458.4

申请日：2015-09-15

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  华东理工大学

发明人： 黄敏 ,  耿美玉 ,  李剑 ,  谢作权 ,  刘毅夫 ,  唐帅 ,  兰小晶

IPC分类号： C07D295/215 ,  C07D265/30 ,  C07C333/30 ,  A61K31/325 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00

摘要： 本发明提供了丙酮酸脱氢酶激酶抑制剂及其应用。具体地，本发明式I化合物或其药学上可接受的盐，所述化合物具有优异的抑制丙酮酸脱氢酶激酶活性和抗肿瘤效果。本发明还提供了含有所述化合物的药物组合物以及在抑制丙酮酸脱氢酶激酶方面的应用。

公开(公告)号：CN107922366A

公开(公告)日：2018-04-17

申请号：CN201680047195.2

申请日：2016-03-23

申请人： 华东理工大学 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 李剑 ,  黄敏 ,  耿美玉 ,  刘毅夫 ,  唐帅 ,  兰小晶 ,  朱进

IPC分类号： C07D295/20 ,  C07D277/78 ,  A61K31/535 ,  A61K31/428 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/428 ,  A61K31/535 ,  C07D277/78 ,  C07D295/20

摘要： 提供丙酮酸脱氢酶激酶抑制剂及其应用。具体地提供式X化合物Ra-S-S-Rb或其药学上可接受的盐，所述化合物具有优异的抑制丙酮酸脱氢酶激酶活性和抗肿瘤效果。还提供了含有所述化合物的药物组合物以及在抑制丙酮酸脱氢酶激酶和抗肿瘤方面的应用。

公开(公告)号：CN107216312B

公开(公告)日：2023-08-01

申请号：CN201610165095.1

申请日：2016-03-22

申请人： 上海海和药物研究开发股份有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 江磊 ,  耿美玉 ,  郑乾刚 ,  黄敏 ,  万惠新 ,  唐帅 ,  付贤磊 ,  兰小晶 ,  曹建华 ,  刘斐斐 ,  丁健

IPC分类号： C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明提供了一种具有预防和治疗与IDH突变相关的疾病的化合物、其制备方法和用途。具体地，本发明提供了式I化合物、其立体异构体、外消旋体、或其药学上可接受的盐，并提供了其在制备用于预防和治疗与IDH突变相关的疾病的药物中的应用

公开(公告)号：CN107922405A

公开(公告)日：2018-04-17

申请号：CN201680004577.7

申请日：2016-12-30

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  上海海和药物研究开发有限公司

发明人： 曹建华 ,  耿美玉 ,  黄敏 ,  江磊 ,  李磊 ,  唐帅 ,  冯加权 ,  杨晓彤 ,  郑红艳 ,  吴英雄 ,  任芳芳 ,  丁健

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D413/14 ,  C07D498/04 ,  A61K31/506 ,  A61K31/55 ,  A61K31/553 ,  A61P35/00

摘要： 本发明提供了一种具有ERK激酶抑制活性的化合物、其制备方法和用途，具体地，本发明提供了式I化合物、其立体异构体、外消旋体、或其药学上可接受的盐，并提供了其在制备用于预防和治疗与ERK激酶相关的疾病的药物中的应用。

公开(公告)号：CN111875583A

公开(公告)日：2020-11-03

申请号：CN202010800210.4

申请日：2017-10-17

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 沈竞康 ,  熊兵 ,  陈丹琦 ,  王昕 ,  张乃霞 ,  黄敏

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D249/08 ,  C07D249/12 ,  C07D403/12 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00

摘要： 本发明涉及一种PDE抑制剂，特别是涉及一种PDEδ抑制剂。具体地，涉及一种通式(I)所示的三氮唑衍生物及其制备方法和用途。该系列化合物具有较好PDEδ抑制活性，适宜用于制备治疗或预防KRas-PDEδ介导的疾病的药物，特别适合应用于制备KRas-PDEδ介导的抗肿瘤药物，其通式(I)中各取代基的定义与说明书的定义相同。

公开(公告)号：CN105524048B

公开(公告)日：2019-11-12

申请号：CN201510512095.X

申请日：2015-08-19

申请人： 上海海和药物研究开发有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 耿美玉 ,  刘磊 ,  江磊 ,  黄敏 ,  查传涛 ,  艾菁 ,  王磊 ,  曹建华 ,  丁健

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D231/56 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D401/14 ,  C07D417/12 ,  C07D498/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/496 ,  A61K31/416 ,  A61K31/519 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/424 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明提供了一种作为FGFR激酶抑制剂的吲唑类化合物及其制备和应用，具体地，本发明提供了一种如下式I所示的化合物；其中，各基团的定义如说明书中所述。本发明的化合物具有很好的FGFR激酶抑制活性，可以用于制备一系列治疗FGFR激酶活性相关的疾病的药物。

公开(公告)号：CN107778372A

公开(公告)日：2018-03-09

申请号：CN201610703219.7

申请日：2016-08-22

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 黄蔚 ,  耿美玉 ,  黄敏 ,  唐峰 ,  唐宇博 ,  杨洋 ,  唐帅

IPC分类号： C08B37/00 ,  C12P19/04 ,  C12P19/14 ,  A61K47/68 ,  A61K39/44 ,  A61K31/542 ,  A61K38/05 ,  A61K38/06 ,  C07K16/28 ,  C07K16/24 ,  C07K16/10 ,  C07K16/22 ,  C07K16/18 ,  A61P35/00

摘要： 本发明提供了一种新型寡糖连接子，包含双天线N-糖链结构、末端唾液酸带有修饰基团Y-(CH2)n-X、末端乙酰葡萄糖胺包含噁唑啉环。此外，本发明还提供了所述寡糖连接子的制备方法。此外，本发明还提供了由该寡糖连接子制备的定点连接的抗体-药物偶联物。此外，本发明还提供了所述抗体-药物偶联物的制备方法。此外，本发明还提供了一种双药偶联的抗体-药物偶联物。此外，本发明还提供一种药物组合物，其包含所述抗体-药物偶联物和/或所述双药偶联的抗体-药物偶联物。此外，本发明还提供了所述抗体-药物偶联物、双药偶联的抗体-药物偶联物或所述药物组合物在制备抗肿瘤、抗炎症、抗病毒、抗感染或其他免疫治疗药物中的用途。

公开(公告)号：CN107556366A

公开(公告)日：2018-01-09

申请号：CN201610506631.X

申请日：2016-06-30

申请人： 上海海和药物研究开发有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 江磊 ,  耿美玉 ,  郑乾刚 ,  黄敏 ,  万惠新 ,  唐帅 ,  付贤磊 ,  兰小晶 ,  曹建华 ,  丁健

IPC分类号： C07K5/078 ,  C07K5/062 ,  C07D213/56 ,  A61K38/05 ,  A61K31/4409 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC分类号： A61K31/4409 ,  A61K38/05 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07D213/56

摘要： 本发明提供了具有突变型异柠檬酸脱氢酶抑制活性的化合物、其制备方法及用途，具体地，本发明提供了一种式I所示的化合物，或其药学上可接受的盐、或其对映异构体、非对映异构体、互变异构体、溶剂化物、多晶型物或前药，其中，各基团的定义如说明书中所述。所述的化合物具有对突变型IDH具有较高的抑制活性，因此可以用于治疗与突变型IDH相关的疾病。

公开(公告)号：CN106928216A

公开(公告)日：2017-07-07

申请号：CN201511031186.8

申请日：2015-12-31

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  上海海和药物研究开发有限公司

发明人： 曹建华 ,  耿美玉 ,  黄敏 ,  江磊 ,  李磊 ,  唐帅 ,  冯家权 ,  杨晓彤 ,  丁健

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C07D498/04 ,  A61K31/506 ,  A61K31/55 ,  A61K31/553 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/55 ,  A61K31/553 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  C07D403/14

摘要： 本发明提供了一种具有ERK激酶抑制活性的化合物、其制备方法和用途，具体地，本发明提供了式I化合物、其立体异构体、外消旋体、或其药学上可接受的盐，并提供了其在制备用于预防和治疗与ERK激酶相关的疾病的药物中的应用。

公开(公告)号：CN106279119A

公开(公告)日：2017-01-04

申请号：CN201510279568.6

申请日：2015-05-27

申请人： 上海海和药物研究开发有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 刘磊 ,  程鹏 ,  耿美玉 ,  曹文杰 ,  江磊 ,  艾菁 ,  黄敏 ,  杨新颖 ,  查传涛 ,  曹建华 ,  陈春麟 ,  丁健

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  C07D231/56 ,  C07D405/04 ,  C07D403/14 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/496 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D231/56 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D471/04

摘要： 本发明公开了一种新型激酶抑制剂的制备及其应用。具体地，本发明提供了一种如下式I所示的化合物；其中，各基团的定义如说明书中所述。本发明的化合物具有很好的FGFR激酶抑制活性，可以用于制备一系列治疗FGFR激酶活性相关的疾病的药物。