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公开(公告)号：CN112204018A
公开(公告)日：2021-01-08
申请号：CN201980032898.1
申请日：2019-05-14
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 复旦大学
IPC分类号： C07D263/26 , C07D241/04 , C07D265/30 , C07D405/10 , C07D417/10 , A61P3/10 , A61K31/422 , A61K31/423 , A61K31/15 , A61K31/18 , A61K31/194 , A61K31/4965 , A61K31/426 , A61K31/428 , C07C15/14 , C07D409/06 , C07D263/62 , C07C15/12 , C07D277/14 , C07D277/18
摘要： 本发明提供了一类丙烯酸类化合物及其制备方法、药物组合物和用途，具体地，本发明提供了一种如下式I所示的化合物，其中，各基团的定义如说明书中所述。所述的化合物可以作为CREB/CRTC2互作抑制剂，用于制备治疗糖尿病等疾病的药物组合物。
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公开(公告)号：CN112204018B
公开(公告)日：2023-08-29
申请号：CN201980032898.1
申请日：2019-05-14
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 复旦大学
IPC分类号： C07D263/26 , C07D241/04 , C07D265/30 , C07D405/10 , C07D417/10 , A61P3/10 , A61K31/422 , A61K31/423 , A61K31/15 , A61K31/18 , A61K31/194 , A61K31/4965 , A61K31/426 , A61K31/428 , C07C15/14 , C07D409/06 , C07D263/62 , C07C15/12 , C07D277/14 , C07D277/18
摘要： 本发明提供了一类丙烯酸类化合物及其制备方法、药物组合物和用途，具体地，本发明提供了一种如下式I所示的化合物，其中，各基团的定义如说明书中所述。所述的化合物可以作为CREB/CRTC2互作抑制剂，用于制备治疗糖尿病等疾病的药物组合物。
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公开(公告)号：CN104230787B
公开(公告)日：2016-08-24
申请号：CN201410410345.4
申请日：2014-08-20
申请人： 华东师范大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D209/48 , A61K31/4035 , A61P3/04 , A61P3/00 , A61P3/08 , A23L33/10
摘要： 本发明涉及式(I)N?(1，3?二氧代异吲哚啉)芳酰胺类化合物及其制备方法，将式(II)氨基化合物与式(III)取代芳酰氯在缚酸剂作用下发生缩合反应，生成本发明式(I)N?(1，3?二氧代异吲哚啉)芳酰胺类化合物。本发明还公开了式(I)N?(1，3?二氧代异吲哚啉)芳酰胺类化合物在制备人体代谢类治疗药物及减肥类保健品中的应用，可作为线粒体解偶联剂、化学解偶联剂、葡萄糖消耗促进剂或细胞耗氧促进剂等，具广泛医药应用前景。
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公开(公告)号：CN116606367A
公开(公告)日：2023-08-18
申请号：CN202210611291.2
申请日：2022-05-31
申请人： 南京盛德瑞尔医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所 , 山东佰昕元制药有限公司
IPC分类号： C07K14/575 , A61K38/22 , A61P3/08
摘要： 本发明公开了一种长效Exendin‑9‑39及其作为GLP‑1受体拮抗剂在低血糖治疗中的应用和作为治疗低血糖的药物。所述长效Exendin‑9‑39包括AR‑GLP1R‑01和AR‑GLP1R‑02，所述AR‑GLP1R‑01具有如图2所示的结构，所述AR‑GLP1R‑02具有如图3所示的结构。本发明的长效Exendin‑9‑39能够通过抑制GLP‑1受体，从而抑制胰岛素分泌，能升高低血糖疾病小鼠模型（SUR1敲除鼠）的血糖，进而达到治疗先天性高胰岛素性低血糖症（CHI）的作用。并且与Exendin‑9‑39相比，本发明的AR‑GLP1R‑01和AR‑GLP1R‑02半衰期长，作用时间持久，且效果明显提高。
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公开(公告)号：CN104130240A
公开(公告)日：2014-11-05
申请号：CN201410331189.2
申请日：2014-07-11
申请人： 华东师范大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D333/68 , C07D409/12 , C07D333/78 , A61K31/381 , A61K31/4436 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P1/16
CPC分类号： C07D333/68 , C07D333/78 , C07D409/12
摘要： 本发明提出一种式(I)所示的含硫脲基噻吩类化合物及其作为固醇调节元件结合蛋白小分子调节剂的应用。本发明化合物具有降低线粒体膜电位的能力，在体外及体内均具有较好的降脂效果，可作为治疗代谢综合症的先导化合物。
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公开(公告)号：CN115368352B
公开(公告)日：2023-08-15
申请号：CN202211310817.X
申请日：2022-10-25
申请人： 南京盛德瑞尔医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D417/12 , C07D401/12 , C07D403/12 , A61P3/08 , A61P3/10
摘要： 本发明属于生物医药技术领域，具体而言，涉及一种葡萄糖激酶激动剂及其制备方法和应用。本发明通过以两种亮氨酸衍生物和四种不同的有机物为初始原料通过相应的方法制备得到，所得到的化合物纯度高。通过系列实验可知，本发明得到的物种化合物可以调节葡萄糖激酶的活性，从而促进胰岛素分泌以及调节糖原代谢，最后达到降低血糖的目的。
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公开(公告)号：CN116350612A
公开(公告)日：2023-06-30
申请号：CN202211508151.9
申请日：2022-11-29
申请人： 南京盛德瑞尔医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： A61K31/167 , A61K9/19 , A61K47/40 , A61K47/38 , A61P3/08
摘要： 本发明属于生物医药技术领域，涉及一种氯硝柳胺在治疗先天性高胰岛素性低血糖症中的应用和治疗药物。本发明的氯硝柳胺可通过抑制线粒体功能达到抑制胰岛素分泌的作用。本发明的氯硝柳胺制剂改良后可实现口服后治疗先天性高胰岛素性低血糖症的目的。
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公开(公告)号：CN111153895B
公开(公告)日：2021-04-20
申请号：CN202010051687.7
申请日：2020-01-16
申请人： 南通大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D407/04 , A61K31/36 , A61P3/10 , A23L33/105
摘要： 本发明属于医药技术领域，具体而言，涉及如式I所示的山荷叶素及其在制备预防或治疗糖尿病药物中的用途，经实验证实，本发明所述化合物能够改善小鼠胰岛素敏感性，降低血糖。有望开发为预防或治疗糖尿病的药物。
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公开(公告)号：CN111153895A
公开(公告)日：2020-05-15
申请号：CN202010051687.7
申请日：2020-01-16
申请人： 南通大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D407/04 , A61K31/36 , A61P3/10 , A23L33/105
摘要： 本发明属于医药技术领域，具体而言，涉及如式I所示的山荷叶素及其在制备预防或治疗糖尿病药物中的用途，经实验证实，本发明所述化合物能够改善小鼠胰岛素敏感性，降低血糖。有望开发为预防或治疗糖尿病的药物。
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公开(公告)号：CN104230787A
公开(公告)日：2014-12-24
申请号：CN201410410345.4
申请日：2014-08-20
申请人： 华东师范大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D209/48 , A61K31/4035 , A61P3/04 , A61P3/00 , A61P3/08 , A23L1/29
CPC分类号： C07D209/48 , A23L33/30
摘要： 本发明涉及式(I)N-(1，3-二氧代异吲哚啉)芳酰胺类化合物及其制备方法，将式(II)氨基化合物与式(III)取代芳酰氯在缚酸剂作用下发生缩合反应，生成本发明式(I)N-(1，3-二氧代异吲哚啉)芳酰胺类化合物。本发明还公开了式(I)N-(1，3-二氧代异吲哚啉)芳酰胺类化合物在制备人体代谢类治疗药物及减肥类保健品中的应用，可作为线粒体解偶联剂、化学解偶联剂、葡萄糖消耗促进剂或细胞耗氧促进剂等，具广泛医药应用前景。
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