公开(公告)号：CN107043366B

公开(公告)日：2020-05-26

申请号：CN201710277753.0

申请日：2017-04-25

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 赖宜生 ,  章颖溢 ,  肖建虎 ,  金双龙 ,  李月珍 ,  张奕华

IPC: C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  A61K31/506 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/02 ,  A61P11/06 ,  A61P19/02 ,  A61P7/00 ,  A61P17/06 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明属于药物领域，具体涉及一种具有式(I)结构特征的4‑氨基嘧啶类化合物或其药学上可接受的盐、其制备方法、以及它们作为布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂的用途。实验结果表明，本发明的化合物对BTK具有显著的抑制作用，可以用于治疗血栓栓塞、炎性病症、自身免疫性疾病、华氏巨球蛋白血症和B细胞淋巴瘤等疾病。

公开(公告)号：CN107043366A

公开(公告)日：2017-08-15

申请号：CN201710277753.0

申请日：2017-04-25

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 赖宜生 ,  章颖溢 ,  肖建虎 ,  金双龙 ,  李月珍 ,  张奕华

IPC: C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  A61K31/506 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/02 ,  A61P11/06 ,  A61P19/02 ,  A61P7/00 ,  A61P17/06 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明属于药物领域，具体涉及一种具有式(I)结构特征的4‑氨基嘧啶类化合物或其药学上可接受的盐、其制备方法、以及它们作为布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂的用途。实验结果表明，本发明的化合物对BTK具有显著的抑制作用，可以用于治疗血栓栓塞、炎性病症、自身免疫性疾病、华氏巨球蛋白血症和B细胞淋巴瘤等疾病。

公开(公告)号：CN105884712A

公开(公告)日：2016-08-24

申请号：CN201610300373.X

申请日：2016-05-09

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 赖宜生 ,  王辉 ,  孙其锐 ,  章颖溢 ,  李月珍 ,  张奕华

IPC: C07D277/54 ,  C07D233/96 ,  C07D277/34 ,  C07D209/38 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4174 ,  A61K31/405 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC classification number: C07D277/54 ,  C07D209/38 ,  C07D233/96 ,  C07D277/34

Abstract: 本发明属于药物领域，具体涉及一种具有式I结构的化合物、其立体异构体、或其药学上可接受的盐及其制备方法和在制备抗肿瘤药物中的应用。药理实验结果表明，该类化合物可以抑制NEDD8激活酶的活性，并且对多种肿瘤细胞的增殖具有抑制作用，因此可作为NEDD8激活酶抑制剂用于制备抗肿瘤药物。