公开(公告)号：CN105884712A

公开(公告)日：2016-08-24

申请号：CN201610300373.X

申请日：2016-05-09

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 赖宜生 ,  王辉 ,  孙其锐 ,  章颖溢 ,  李月珍 ,  张奕华

IPC: C07D277/54 ,  C07D233/96 ,  C07D277/34 ,  C07D209/38 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4174 ,  A61K31/405 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC classification number: C07D277/54 ,  C07D209/38 ,  C07D233/96 ,  C07D277/34

Abstract: 本发明属于药物领域，具体涉及一种具有式I结构的化合物、其立体异构体、或其药学上可接受的盐及其制备方法和在制备抗肿瘤药物中的应用。药理实验结果表明，该类化合物可以抑制NEDD8激活酶的活性，并且对多种肿瘤细胞的增殖具有抑制作用，因此可作为NEDD8激活酶抑制剂用于制备抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN107501272A

公开(公告)日：2017-12-22

申请号：CN201710798280.9

申请日：2017-09-05

Applicant: 中国药科大学 ,  南京大学

Inventor： 赖宜生 ,  孙其锐 ,  邹毅 ,  徐强 ,  郭文洁 ,  王燕 ,  王芳 ,  李月珍

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/454 ,  A61K31/497 ,  A61P35/00 ,  A61P31/12 ,  A61P25/28 ,  A61P27/12 ,  A61P37/06 ,  A61P25/24 ,  A61P37/02 ,  A61P35/02 ,  A61P31/18 ,  A61P31/20 ,  A61P31/14 ,  A61P31/16 ,  A61P31/22 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14 ,  A61P19/02 ,  A61P21/00 ,  A61P13/12 ,  A61P21/04 ,  A61P17/06 ,  A61P1/16 ,  A61P5/00

Abstract: 本发明属于药物领域，具体涉及一种具有式(I)结构特征的咪唑并异吲哚类化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐、其制备方法、以及它们作为吲哚胺2，3-双加氧酶1(IDO1)抑制剂的用途。实验结果表明，本发明的化合物对IDO1的活性具有显著抑制作用，能够有效地促进T细胞增殖，抑制初始T细胞分化成调节性T细胞，逆转IDO1介导的免疫抑制，可以用于治疗具有IDO1介导的犬尿氨酸代谢途径的病理学特征的相关疾病，包括癌症、病毒感染、神经变性疾病、白内障、器官移植排斥、抑郁症和自身免疫性疾病等。

公开(公告)号：CN107501272B

公开(公告)日：2020-03-31

申请号：CN201710798280.9

申请日：2017-09-05

Applicant: 中国药科大学 ,  南京大学

Inventor： 赖宜生 ,  孙其锐 ,  邹毅 ,  徐强 ,  郭文洁 ,  王燕 ,  王芳 ,  李月珍

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/454 ,  A61K31/497 ,  A61P35/00 ,  A61P31/12 ,  A61P25/28 ,  A61P27/12 ,  A61P37/06 ,  A61P25/24 ,  A61P37/02 ,  A61P35/02 ,  A61P31/18 ,  A61P31/20 ,  A61P31/14 ,  A61P31/16 ,  A61P31/22 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14 ,  A61P19/02 ,  A61P21/00 ,  A61P13/12 ,  A61P21/04 ,  A61P17/06 ,  A61P1/16 ,  A61P5/00

Abstract: 本发明属于药物领域，具体涉及一种具有式(I)结构特征的咪唑并异吲哚类化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐、其制备方法、以及它们作为吲哚胺2，3‑双加氧酶1(IDO1)抑制剂的用途。实验结果表明，本发明的化合物对IDO1的活性具有显著抑制作用，能够有效地促进T细胞增殖，抑制初始T细胞分化成调节性T细胞，逆转IDO1介导的免疫抑制，可以用于治疗具有IDO1介导的犬尿氨酸代谢途径的病理学特征的相关疾病，包括癌症、病毒感染、神经变性疾病、白内障、器官移植排斥、抑郁症和自身免疫性疾病等。

公开(公告)号：CN106928101A

公开(公告)日：2017-07-07

申请号：CN201710135502.9

申请日：2017-03-06

Applicant: 中国药科大学 ,  南京大学

Inventor： 赖宜生 ,  王芳 ,  邹毅 ,  徐强 ,  郭文洁 ,  王燕 ,  孙其锐 ,  李月珍

IPC: C07C311/46 ,  C07C303/38 ,  C07C311/19 ,  C07C311/16 ,  C07C311/17 ,  C07D317/58 ,  C07C311/39 ,  C07C303/40 ,  C07C311/40 ,  A61K31/18 ,  A61K31/63 ,  A61P35/00 ,  A61P31/12 ,  A61P25/28 ,  A61P27/12 ,  A61P37/06 ,  A61P25/24

CPC classification number: C07C303/38 ,  C07C303/40 ,  C07C311/16 ,  C07C311/17 ,  C07C311/19 ,  C07C311/39 ,  C07C311/40 ,  C07C311/46 ,  C07D317/58 ,  Y02A50/465

Abstract: 本发明属于药物领域，具体涉及一种具有式(I)结构特征的苯磺酰胺类化合物或其药学上可接受的盐、其制备方法、以及它们作为吲哚胺2，3‑双加氧酶1(IDO1)抑制剂的用途。实验结果表明，本发明的化合物对IDO1的活性具有显著抑制作用，能够有效地促进T细胞增殖，抑制初始T细胞分化成调节性T细胞，逆转IDO1介导的免疫抑制，可以用于治疗具有IDO1介导的犬尿氨酸代谢途径的病理学特征的相关疾病，包括癌症、病毒感染、神经变性疾病、白内障、器官移植排斥、抑郁症和自身免疫性疾病等。