-
公开(公告)号：CN116514624B
公开(公告)日：2024-07-23
申请号：CN202310385848.X
申请日：2023-04-11
申请人： 中山大学附属第一医院
IPC分类号： C07B43/06 , C07K5/078 , C07K5/097 , C07C231/10 , C07C233/47 , C07C233/63 , C07C233/51 , C07C233/56 , C07C233/12 , C07C235/12 , C07C235/06 , C07C233/87 , C07C233/83 , C07C235/52 , C07D295/182 , C07D209/48 , C07D307/52 , C07D499/46 , C07D499/12 , C07J41/00 , C07C269/00 , C07C271/22 , C07C271/54 , C07C273/18 , C07C275/24 , C07C253/30 , C07C255/57 , C07C315/04 , C07C317/44 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D215/48 , C07D333/38 , C07D307/68 , C07D277/62 , C07D239/28
摘要： 本发明公开了一种N‑单氟甲基羰基化合物及其制备方法，属于化合物制备技术领域；本发明提供的N‑单氟甲基羰基化合物的制备方法包括以下步骤：在无水无氧条件下，以酰氯、亚胺和氟化银为原料，经酰化‑氟氯交换反应，得N‑单氟甲基羰基化合物。本发明提供的N‑单氟甲基羰基化合物的制备方法操作简单、收率优异；且具有丰富的功能性和立体化学性质，适用范围广，可直接用于多肽、青霉素、扑热息痛和雌酮衍生物的改性，且手性保持；为N‑单氟甲基酰胺的快速生成提供了平台，并将促进N‑单氟甲基酰胺分子药物、PET探针、生命科学和材料的发展。
-
公开(公告)号：CN115746043A
公开(公告)日：2023-03-07
申请号：CN202211424902.9
申请日：2022-11-14
申请人： 中山大学附属第一医院
IPC分类号： C07F7/12 , C07F7/14 , C07B59/00 , A61K51/04 , A61P35/00 , A61K103/00 , A61K103/30 , A61K101/02
摘要： 本发明提供一种靶向成纤维细胞激活蛋白的化合物LuFL或其药学上可接受的盐，本发明还提供了其在制备显像剂和诊断制剂中的应用。本发明提供的放射性探针[68Ga]Ga‑LuFL、[18F]F‑LuFL、[177Lu]Lu‑LuFL，具有特异性靶向FAP的生物学特性，可用于FAP高表达肿瘤的早期诊断、病理研究、病程发展、疗效评价及放射性核素治疗等方面。
-
![一种[18F]F-LuFL的自动化合成方法](/CN/2022/1/284/images/202211422673.jpg)
公开(公告)号：CN115651009A
公开(公告)日：2023-01-31
申请号：CN202211422673.7
申请日：2022-11-14
申请人： 中山大学附属第一医院
摘要： 本发明提供一种[18F]F‑LuFL的自动化合成方法，其利用AllinOne模块进入自动化合成，包括：1)将QMA捕获的放射性氟同位素淋洗入反应模块的反应瓶，并用空气及无水乙腈去除水；2)向反应瓶中加入乙二酸调节反应液pH约为中性，将前体LuFL的DMSO溶液通往反应瓶中，使18F离子与前体LuFL发生取代反应得到[18F]F‑LuFL粗品；3)将所述[18F]F‑LuFL以PBS(pH＝3)稀释，再经过Oasis HLB柱纯化；4)纯化后的产品再通过无菌滤膜传入产品瓶，得到[18F]F‑LuFL纯品。本发明能够实现[18F]F‑LuFL的自动化合成，能同时被正电子诊断性核素及治疗性核素标记，实现诊疗一体化。
-
公开(公告)号：CN115746043B
公开(公告)日：2024-07-19
申请号：CN202211424902.9
申请日：2022-11-14
申请人： 中山大学附属第一医院
IPC分类号： C07F7/12 , C07F7/14 , C07B59/00 , A61K51/04 , A61P35/00 , A61K103/00 , A61K103/30 , A61K101/02
摘要： 本发明提供一种靶向成纤维细胞激活蛋白的化合物LuFL或其药学上可接受的盐，本发明还提供了其在制备显像剂和诊断制剂中的应用。本发明提供的放射性探针[68Ga]Ga‑LuFL、[18F]F‑LuFL、[177Lu]Lu‑LuFL，具有特异性靶向FAP的生物学特性，可用于FAP高表达肿瘤的早期诊断、病理研究、病程发展、疗效评价及放射性核素治疗等方面。
-
公开(公告)号：CN115651009B
公开(公告)日：2024-07-19
申请号：CN202211422673.7
申请日：2022-11-14
申请人： 中山大学附属第一医院
摘要： 本发明提供一种[18F]F‑LuFL的自动化合成方法，其利用AllinOne模块进入自动化合成，包括：1)将QMA捕获的放射性氟同位素淋洗入反应模块的反应瓶，并用空气及无水乙腈去除水；2)向反应瓶中加入乙二酸调节反应液pH约为中性，将前体LuFL的DMSO溶液通往反应瓶中，使18F离子与前体LuFL发生取代反应得到[18F]F‑LuFL粗品；3)将所述[18F]F‑LuFL以PBS(pH＝3)稀释，再经过Oasis HLB柱纯化；4)纯化后的产品再通过无菌滤膜传入产品瓶，得到[18F]F‑LuFL纯品。本发明能够实现[18F]F‑LuFL的自动化合成，能同时被正电子诊断性核素及治疗性核素标记，实现诊疗一体化。
-
公开(公告)号：CN117209476A
公开(公告)日：2023-12-12
申请号：CN202310958985.8
申请日：2023-08-01
申请人： 中山大学附属第一医院
IPC分类号： C07D401/14 , C07F13/00 , A61K51/04 , A61K103/10
摘要： 本发明提供一种靶向成纤维细胞激活蛋白的化合物4或其药学上可接受的盐，本发明还提供了化合物4在制备显像剂和诊断制剂中的应用。本发明提供的放射性探针[99mTc]4，具有特异性靶向FAP的生物学特性，可用于FAP高表达肿瘤的早期诊断、病理研究、病程发展、疗效评价。
-
公开(公告)号：CN116514624A
公开(公告)日：2023-08-01
申请号：CN202310385848.X
申请日：2023-04-11
申请人： 中山大学附属第一医院
IPC分类号： C07B43/06 , C07K5/078 , C07K5/097 , C07C231/10 , C07C233/47 , C07C233/63 , C07C233/51 , C07C233/56 , C07C233/12 , C07C235/12 , C07C235/06 , C07C233/87 , C07C233/83 , C07C235/52 , C07D295/182 , C07D209/48 , C07D307/52 , C07D499/46 , C07D499/12 , C07J41/00 , C07C269/00 , C07C271/22 , C07C271/54 , C07C273/18 , C07C275/24 , C07C253/30 , C07C255/57 , C07C315/04 , C07C317/44 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D215/48 , C07D333/38 , C07D307/68 , C07D277/62 , C07D239/28
摘要： 本发明公开了一种N‑单氟甲基羰基化合物及其制备方法，属于化合物制备技术领域；本发明提供的N‑单氟甲基羰基化合物的制备方法包括以下步骤：在无水无氧条件下，以酰氯、亚胺和氟化银为原料，经酰化‑氟氯交换反应，得N‑单氟甲基羰基化合物。本发明提供的N‑单氟甲基羰基化合物的制备方法操作简单、收率优异；且具有丰富的功能性和立体化学性质，适用范围广，可直接用于多肽、青霉素、扑热息痛和雌酮衍生物的改性，且手性保持；为N‑单氟甲基酰胺的快速生成提供了平台，并将促进N‑单氟甲基酰胺分子药物、PET探针、生命科学和材料的发展。
-
公开(公告)号：CN115784250A
公开(公告)日：2023-03-14
申请号：CN202211422151.7
申请日：2022-11-14
申请人： 中山大学附属第一医院
摘要： 本发明提供一种18F‑TFB的制备方法。具体而言，本发明提供了一种方法以三氟化硼乙醚(BF3Et2O)为原料，或以四氟硼化钠(NaBF4)为原料，在FastLab2模块上与18F‑反应，反应产物经分离小柱纯化后，过无菌滤膜即生产出符合注射要求的18F‑TFB。本发明制备的18F‑TFB具有比活度高、操作简单、产率高的优点。
-
公开(公告)号：CN115521276B
公开(公告)日：2023-03-10
申请号：CN202211479508.5
申请日：2022-11-24
申请人： 中山大学附属第一医院
IPC分类号： C07D307/62 , G01N30/02 , G01N30/34 , A61K51/04
摘要： 本发明提供一种F‑18标记的羟基呋喃手性纯衍生物及其制备方法和应用，本发明提供的（4R,5R）[18F]FAA是手性纯的放射性化合物，本发明亦提供了另外三种手性纯的[18F]FAA结构式。本发明提供手性纯的放射性探针（4R,5R）[18F]FAA，显示出独特的肿瘤诊断效率和与AA相似的分布，可用于肿瘤的早期诊断、病理研究，评估病程发展、疗效评价。
-
公开(公告)号：CN115521276A
公开(公告)日：2022-12-27
申请号：CN202211479508.5
申请日：2022-11-24
申请人： 中山大学附属第一医院
IPC分类号： C07D307/62 , G01N30/02 , G01N30/34 , A61K51/04
摘要： 本发明提供一种F‑18标记的羟基呋喃手性纯衍生物及其制备方法和应用，本发明提供的（4R,5R）[18F]FAA是手性纯的放射性化合物，本发明亦提供了另外三种手性纯的[18F]FAA结构式。本发明提供手性纯的放射性探针（4R,5R）[18F]FAA，显示出独特的肿瘤诊断效率和与AA相似的分布，可用于肿瘤的早期诊断、病理研究，评估病程发展、疗效评价。
-
-
-
-
-
-
-
-
-
搜索结果
10 条记录 (耗时 0.029 秒)