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公开(公告)号：CN117924163A
公开(公告)日：2024-04-26
申请号：CN202311833128.1
申请日：2023-12-28
申请人： 南京威凯尔生物医药科技有限公司 , 湖北天舒药业有限公司
IPC分类号： C07D213/74
摘要： 本发明属于药物技术领域，具体来说涉及一种艾沙康唑鎓硫酸盐的杂质化合物及其制备方法。本发明发现了新的基因毒杂质VI，对该步骤的工艺优化以减少该杂质的产生起到良好的警示作用，也有利于在艾沙康唑鎓硫酸盐原料药的后续合成中对该杂质的清除和传递进行详细研究，避免该杂质传递到原料药中。本发明还提供了该杂质VI的制备方法，作为艾沙康唑鎓硫酸盐或其药物组合物的杂质对照品，本发明的制备方法解决了该杂质对照品规模生产问题，收率高，三废低，成本低，生产效率高。
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公开(公告)号：CN117447355B
公开(公告)日：2024-03-19
申请号：CN202311793078.9
申请日：2023-12-25
申请人： 南京威凯尔生物医药科技有限公司 , 湖北天舒药业有限公司
IPC分类号： C07C253/00 , C07C255/31 , C07C67/313 , C07C69/738 , C07C67/343 , C07C69/608 , C07C201/12 , C07C205/53 , C07C51/08 , C07C27/02 , C07C57/26
摘要： 本发明公开一种米洛巴林中间体的制备方法，由式(A)所示结构经过五步反应生成式(F)所示结构。本发明方法是全新的技术路线，未见任何文献或专利报道。通过本发明所述方法，可大幅提升产品的收率，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN117925742A
公开(公告)日：2024-04-26
申请号：CN202311812764.6
申请日：2023-12-26
申请人： 南京威凯尔生物医药科技有限公司 , 湖北天舒药业有限公司
IPC分类号： C12P13/02 , C07D301/19 , C07D303/36
摘要： 本发明属于药物合成领域，具体来说涉及一种卡非佐米中间体的制备方法。该方法以式(I)所示化合物为原料，在磷酸盐缓冲溶液中，在酶和辅酶的作用下，发生选择性还原反应得到卡非佐米中间体(II)。本发明的制备方法不需要柱层析分离，得到的卡非佐米中间体(II)手性纯度高，收率高，成本低，具有明显的产业化优势。同时还克服了式(I)所示化合物的酮羰基受到β位烯键和异丙基空间位阻的因素而无法酶法催化反应的问题。
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公开(公告)号：CN117402117B
公开(公告)日：2024-03-19
申请号：CN202311723826.6
申请日：2023-12-15
申请人： 南京威凯尔生物医药科技有限公司 , 湖北天舒药业有限公司
IPC分类号： C07D239/36 , C07D471/04 , C07D487/04
摘要： 本发明涉及一种4‑嘧啶酮衍生物的制备方法，具体来说涉及一种维贝格隆关键中间体的制备方法，属于药物化学技术领域。本发明的4‑嘧啶酮衍生物及维贝格隆关键中间体的制备方法，以式（II）或式（IIA）表示的化合物为原料，在催化剂和氢气存在的条件下脱去离去基团R1制备得到。该方法易于操作、后处理简单，不涉及柱层析等复杂操作，大大减少了溶剂使用量，降低三废，成本低廉；且该方法反应收率高、纯度高，本发明的制备方法收率达80%以上，产物纯度达99.2%以上，远高于现有技术仅33%的收率；适于大批量商业化生产。
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公开(公告)号：CN117447355A
公开(公告)日：2024-01-26
申请号：CN202311793078.9
申请日：2023-12-25
申请人： 南京威凯尔生物医药科技有限公司 , 湖北天舒药业有限公司
IPC分类号： C07C253/00 , C07C255/31 , C07C67/313 , C07C69/738 , C07C67/343 , C07C69/608 , C07C201/12 , C07C205/53 , C07C51/08 , C07C27/02 , C07C57/26
摘要： 本发明公开一种米洛巴林中间体的制备方法，由式(A)所示结构经过五步反应生成式(F)所示结构。本发明方法是全新的技术路线，未见任何文献或专利报道。通过本发明所述方法，可大幅提升产品的收率，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN117402117A
公开(公告)日：2024-01-16
申请号：CN202311723826.6
申请日：2023-12-15
申请人： 南京威凯尔生物医药科技有限公司 , 湖北天舒药业有限公司
IPC分类号： C07D239/36 , C07D471/04 , C07D487/04
摘要： 本发明涉及一种4‑嘧啶酮衍生物的制备方法，具体来说涉及一种维贝格隆关键中间体的制备方法，属于药物化学技术领域。本发明的4‑嘧啶酮衍生物及维贝格隆关键中间体的制备方法，以式（II）或式（IIA）表示的化合物为原料，在催化剂和氢气存在的条件下脱去离去基团R1制备得到。该方法易于操作、后处理简单，不涉及柱层析等复杂操作，大大减少了溶剂使用量，降低三废，成本低廉；且该方法反应收率高、纯度高，本发明的制备方法收率达80%以上，产物纯度达99.2%以上，远高于现有技术仅33%的收率；适于大批量商业化生产。
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公开(公告)号：CN117486798A
公开(公告)日：2024-02-02
申请号：CN202311768466.1
申请日：2023-12-21
申请人： 南京威凯尔生物医药科技有限公司 , 湖北天舒药业有限公司
IPC分类号： C07D221/04
摘要： 本发明属于药物技术领域，具体来说涉及一种瑞美吉泮中间体盐酸盐的晶型及其制备方法。本发明的瑞美吉泮中间体盐酸盐晶型A具有纯度高、不易吸潮、化学稳定性高等优点，在产品长期放置过程中，可以保持稳定，不降解。且晶型A的制备方法具有工艺简单、耗时短、适于工艺化生产等优点。
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公开(公告)号：CN109293518A
公开(公告)日：2019-02-01
申请号：CN201811237575.X
申请日：2018-10-23
申请人： 湖北天舒药业有限公司
发明人： 刘云龙
IPC分类号： C07C215/60 , C07C213/02 , C07C213/10 , C07C59/255 , C07C51/41 , C07C51/43 , C07C223/06 , C07C221/00 , C07C245/20 , C07C47/565 , C07C45/64 , C07C205/17 , C07C201/12
CPC分类号： C07C213/02 , C07C45/64 , C07C51/412 , C07C51/43 , C07C201/12 , C07C213/10 , C07C221/00 , C07C245/20 , C07C223/06 , C07C47/565 , C07C205/17 , C07C215/60 , C07C59/255
摘要： 本发明公开了一种重酒石酸间羟胺的合成方法，包括如下步骤：S1：原材料制备：将亚硫酸氢钠溶解于水中，加入间硝基苯甲醛，与40-70℃搅拌溶解得加成物，在加成物中加入硫酸亚铁，同时在90-120℃下加热1-3h，且加热的过程中继续搅拌，使其还原为氨基物，将还原液冷至15℃以下，滴加亚硝酸钠溶液重氮化，再于100-110℃水解得间羟基苯甲醛，水解所得的间羟基苯甲醛经活性炭进行脱色，脱色完毕后的间羟基苯甲醛溶液在120-200℃下进行加热结晶；S2：加成反应；S3：初步结晶；S4：成盐；S5：合成反应；S6：再次结晶。该重酒石酸间羟胺的合成方法合成反应原料易得，制备简单，合成步骤相对较少，制备效率较高，对映选择性高，产率好，而且反应操作容易控制、安全可靠。
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公开(公告)号：CN109251209A
公开(公告)日：2019-01-22
申请号：CN201811281593.8
申请日：2018-10-23
申请人： 湖北天舒药业有限公司
发明人： 刘云龙
IPC分类号： C07D493/04
摘要： 本发明公开了一种钆布醇中间体的制备工艺，包括以下步骤：先将2-丁烯-1,4-二醇与2,2-二甲氧基丙烷在容器内混合在催化剂甲磺酸存在下发生环合反应生成4,7-二氢-2,2-二甲基-1,3-二氧杂环庚-5-烯，之后降温进行过滤；之后在乙醇作为溶剂下加入间氯过氧苯甲酸并不断搅拌反应5-8小时生成目标产物钆布醇环氧侧链中间体；最后将含有钆布醇环氧侧链中间体的目标溶液放入蒸馏装置内进行蒸馏，得到目标产物钆布醇环氧侧链中间体。本发明不仅有效提高钆布醇中间体的制备纯度，也简化了钆布醇中间体的制备工艺。
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公开(公告)号：CN109851516A
公开(公告)日：2019-06-07
申请号：CN201910078756.0
申请日：2019-01-28
申请人： 湖北天舒药业有限公司
IPC分类号： C07C229/16 , C07C227/18 , C07D257/02 , B01J21/08
摘要： 本发明提供了一种用于钆系造影剂中叔丁酯的水解方法，该水解方法包括如下步骤：使用催化剂对所述叔丁酯进行水解；所述催化剂的制备方法包括如下步骤：将二氧化锆和四氯化钛在硫酸和水存在下，60℃～90℃下反应至固体溶解，加入二氧化硅反应1～5h，过滤取固体，洗涤后焙烧。该水解方法未引入酸等其它不易除去的物质，水解效率高，得到的产物纯度高。
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