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公开(公告)号：CN115505044A
公开(公告)日：2022-12-23
申请号：CN202110701457.5
申请日：2021-06-23
申请人： 南京江原安迪科正电子研究发展有限公司 , 北京纽安博生物技术有限公司
IPC分类号： C07K16/40 , C07K16/46 , C12N15/13 , A61K39/395 , A61K47/68 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P9/10 , A61P43/00 , A61P17/02
摘要： 本发明公开了抗FAP单域抗体、Fc融合蛋白、免疫缀合物及其应用。本发明构建了抗FAP抗原特异性的单域抗体库，从中筛选得到高特异性、高活性的抗FAP单域抗体F80‑3C4以及F80‑4G3，其中，单域抗体F80‑3C4的氨基酸序列为SEQ ID NO.4所示，单域抗体F80‑4G3的氨基酸序列为SEQ ID NO.9所示。本发明进一步将单域抗体与Fc蛋白融合得到Fc融合蛋白；此外，将单域抗体以及Fc融合蛋白与功能分子相缀合得到的免疫缀合物。本发明所提供的抗FAP单域抗体、Fc融合蛋白以及免疫缀合物能够有效抑制肿瘤的生长，也能够应用于制备免疫包括治疗肿瘤在内的FAP相关疾病的药物或诊断肿瘤的试剂。
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公开(公告)号：CN114835710B
公开(公告)日：2023-07-04
申请号：CN202110872439.3
申请日：2021-07-30
申请人： 南京江原安迪科正电子研究发展有限公司
IPC分类号： C07D471/18 , C07D471/22 , C07F9/6561 , A61K51/04 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及螯合剂技术领域，具体而言，涉及双功能大环螯合物、偶联物、金属络合物及其应用。双功能大环螯合物为下述式I所示化合物或其同分异构体，其中，R1、R3、R5和R7分别独立地选自烷基或长链聚合物基团，R2、R4、R6和R8分别独立地选自功能基团，Ra、Rb、Rc和Rd分别独立地选自H、取代或未取代烷基、卤素、取代或未取代氰基、取代或未取代酯基、取代或未取代烷氧基、取代或未取代胺基以及取代或未取代芳基中的任意一种，环为或双功能大环螯合物可以螯合绝大多数的核素，扩大了双功能大环螯合物的应用，且螯合不同核素后的金属络合物能够实现治疗诊断一体化。
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公开(公告)号：CN102887913A
公开(公告)日：2013-01-23
申请号：CN201210377177.4
申请日：2012-10-08
IPC分类号： C07F5/02
摘要： 本发明公开一种4-二羟硼烷-2-氟苯丙氨酸的合成方法，该方法以对碘甲苯为原料，依次经硝化、溴化反应得到对碘邻硝基苄基溴，对碘邻硝基苄基溴先与乙酰胺基丙二酸二乙酯钠盐发生取代反应得到2–乙酰氨基-2-（4-碘-2-硝基苄基）丙二酸二乙酯，接着与四丁基氟化铵反应得氟化的2–乙酰氨基-2-（4-碘-2-氟苄基）丙二酸二乙酯，所得氟化产物与联硼酸频那醇酯在惰性气氛下进行Suzuki偶联反应，得到的2–乙酰氨基-2-（4-戊酰硼-2-氟苄基）丙二酸二乙酯经水解即得到4-二羟硼烷-2-氟苯丙氨酸。该方法无需使用氟气，对生产设备要求低，在普通实验条件下即可进行反应，合成步骤简单、收率高，产物纯度高，易提纯。
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公开(公告)号：CN114853757B
公开(公告)日：2023-09-08
申请号：CN202210608864.6
申请日：2022-05-31
申请人： 南京航空航天大学 , 南京江原安迪科正电子研究发展有限公司
IPC分类号： C07D471/18 , A61K47/54 , A61K51/04
摘要： 本发明属于放射性药物制备领域，特别是涉及双功能大环螯合剂衍生物的制备领域，更为具体的说是涉及双功能大环螯合剂衍生物及其制备方法，通过对双功能大环螯合剂进行修饰改造，利用NCS基团的修饰，从而可以提高双功能大环螯合剂偶联的DAR值，并且与氨基的小分子或大分子药物的偶联条件温和、工艺简单，偶联效率高。同时，本发明提供了该含NCS基团的双功能大环螯合剂衍生物化合物Ⅱ的制备方法，该方法不仅工艺简单，适合于工业化生产，而且通过纯化中间体化合物Ⅲ的转化衔接，可以快速、高效实现化合物Ⅰ的纯化和精制。
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公开(公告)号：CN116410244A
公开(公告)日：2023-07-11
申请号：CN202111636333.X
申请日：2021-12-29
申请人： 南京江原安迪科正电子研究发展有限公司
摘要： 本发明属于医药合成技术领域，特别是涉及一种全新的D‑甘露糖合成方法，本发明以D‑甘露醇为原料，先通过TBDMSCl对末端两个伯羟基进行保护，再通过苄基或酰基对剩余四个仲羟基进行保护，随后脱除两个伯羟基硅醚保护基，经氧化后，脱除所有羟基保护基，最后还原醛基得到D‑甘露糖。该法反应温和，合成收率大幅提高，操作简便，适合工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN109776625B
公开(公告)日：2022-08-23
申请号：CN201910202196.5
申请日：2019-03-18
申请人： 南京江原安迪科正电子研究发展有限公司
摘要： 本发明属于医药合成技术领域，特别是涉及一种全新的D‑甘露糖合成方法，本发明以D‑甘露醇为原料，先通过TBDMSCl对末端两个伯羟基进行保护，再通过苄基或酰基对剩余四个仲羟基进行保护，随后脱除一个伯羟基硅醚保护基，经氧化后，脱除所有羟基保护基，最终获得D‑甘露糖。该法反应温和，合成收率高，操作简便，适合工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN114835710A
公开(公告)日：2022-08-02
申请号：CN202110872439.3
申请日：2021-07-30
申请人： 南京江原安迪科正电子研究发展有限公司
IPC分类号： C07D471/18 , C07D471/22 , C07F9/6561 , A61K51/04 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及螯合剂技术领域，具体而言，涉及双功能大环螯合物、偶联物、金属络合物及其应用。双功能大环螯合物为下述式I所示化合物或其同分异构体，其中，R1、R3、R5和R7分别独立地选自烷基或长链聚合物基团，R2、R4、R6和R8分别独立地选自功能基团，Ra、Rb、Rc和Rd分别独立地选自H、取代或未取代烷基、卤素、取代或未取代氰基、取代或未取代酯基、取代或未取代烷氧基、取代或未取代胺基以及取代或未取代芳基中的任意一种，环为或双功能大环螯合物可以螯合绝大多数的核素，扩大了双功能大环螯合物的应用，且螯合不同核素后的金属络合物能够实现治疗诊断一体化。
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公开(公告)号：CN114874214B
公开(公告)日：2023-03-21
申请号：CN202210607227.7
申请日：2022-05-31
申请人： 南京航空航天大学 , 南京江原安迪科正电子研究发展有限公司
IPC分类号： C07D471/18 , A61K51/04 , A61K47/54
摘要： 本发明属于放射性药物制备领域，特别是涉及双功能大环螯合剂衍生物的制备领域，更为具体的说是涉及可偶联巯基的双功能大环螯合剂衍生物及其制备方法。本发明所获得的新的双功能大环螯合剂为巯基偶联提供了基础，从而不仅可以偶联带有巯基的小分子或大分子药物，譬如多肽、抗体，同时还能够实现定点偶联的目的。另外需要说明的是，本发明公开的式I化合物偶联条件温和，适合于抗体等敏感分子的偶联，同时具有更高的偶联效率。
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公开(公告)号：CN109776625A
公开(公告)日：2019-05-21
申请号：CN201910202196.5
申请日：2019-03-18
申请人： 南京江原安迪科正电子研究发展有限公司
摘要： 本发明属于医药合成技术领域，特别是涉及一种全新的D-甘露糖合成方法，本发明以D-甘露醇为原料，先通过TBDMSCl对末端两个伯羟基进行保护，再通过苄基或酰基对剩余四个仲羟基进行保护，随后脱除一个伯羟基硅醚保护基，经氧化后，脱除所有羟基保护基，最终获得D-甘露糖。该法反应温和，合成收率高，操作简便，适合工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN106279231A
公开(公告)日：2017-01-04
申请号：CN201610721288.0
申请日：2016-08-24
申请人： 南京江原安迪科正电子研究发展有限公司
IPC分类号： C07F5/02 , C07H23/00 , C07H1/00 , C07B59/00 , A61K31/69 , A61K31/706 , A61P35/00 , A61K51/02 , A61K101/02
摘要： 本发明公开了用于BNCT的含硼化合物及其制备方法和用途，属于医药领域。本发明提供的新的含硼化合物通过缩合、氨解及成环反应得到，易于制备、成本低，并具有良好的生物性能，在肿瘤细胞的摄取、积累和保留方面都优于BPA，并没有出现任何毒性的迹象，在BNCT方面具有良好的应用前景。此外，该类化合物经过放射性元素标记后，还有望成为临床潜在的正电子发射断层扫描肿瘤显像剂，为恶性肿瘤的诊断、良恶性疾病的鉴别和全身转移病灶的探查等创造了有利条件。
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