公开(公告)号：CN111875603B

公开(公告)日：2021-11-12

申请号：CN202010765763.0

申请日：2020-08-03

Applicant: 南通大学

Inventor： 凌勇 ,  孟迟 ,  许中原 ,  刘季 ,  刘昕 ,  冉凡胜 ,  张延安 ,  王浩然 ,  蒋玉

IPC: C07D471/04 ,  C09K11/06 ,  G01N21/64 ,  A61K41/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于生物医药领域，公开了一种β‑咔啉吡啶鎓盐荧光探针及制备方法与应用。本发明提供的β‑咔啉吡啶鎓盐荧光探针具有线粒体靶向和光动力治疗作用，具有通式Ⅰ所示结构：本发明提供的β‑咔啉吡啶鎓盐荧光探针的制备方法为：将9‑R1‑1‑R2‑9H‑吡啶并[3,4‑b]吲哚‑3‑甲醛与4‑甲基‑吡啶鎓盐溶于无水乙醇中，滴加催化量哌啶，回流反应8～12h，通过重结晶或者色谱柱纯化得到通式Ⅰ所示β‑咔啉吡啶鎓盐荧光探针。本发明制备方法得到的荧光探针具有稳定性高、低暗毒性等优点，可通过靶向线粒体进行肿瘤细胞检测成像及消融，此外，还可通过激发光照射产生单线态氧，肿瘤杀伤作用较强。

公开(公告)号：CN115772058A

公开(公告)日：2023-03-10

申请号：CN202211503102.6

申请日：2022-11-28

Applicant: 南通大学

Inventor： 邱晓东 ,  王浩然 ,  陆玲依

IPC: C07C5/03 ,  C07C15/18 ,  C07C41/20 ,  C07C43/205 ,  C07C209/70 ,  C07C211/48 ,  C07C17/354 ,  C07C25/18 ,  C07C22/08 ,  C07C253/30 ,  C07C255/50 ,  C07C15/24 ,  C07C67/303 ,  C07C69/76 ,  C07C13/28 ,  C07C15/12 ,  C07D213/16 ,  C07D213/127 ,  C07D215/04 ,  C07D209/08 ,  C07D239/26 ,  C07B35/02

Abstract: 本发明属于有机化学领域，公开了一种芳香内烯烃的还原方法。该还原方法使用催化量的乙酰丙酮镍和氮杂环卡宾配体以及催化量的叔丁醇钠作为催化体系，使用三乙基硅烷作为还原剂，催化二取代、三取代芳香内烯烃的还原反应生成相应烷烃化合物。该还原方法的优点在于使用廉价的二价镍和商业化的配体作为催化剂，反应易操作，条件温和，适用范围较广，是一种非活化芳香内烯烃的高效还原方法。

公开(公告)号：CN115772058B

公开(公告)日：2024-08-16

申请号：CN202211503102.6

申请日：2022-11-28

Applicant: 南通大学

Inventor： 邱晓东 ,  王浩然 ,  陆玲依

IPC: C07C5/03 ,  C07C15/18 ,  C07C41/20 ,  C07C43/205 ,  C07C209/70 ,  C07C211/48 ,  C07C17/354 ,  C07C25/18 ,  C07C22/08 ,  C07C253/30 ,  C07C255/50 ,  C07C15/24 ,  C07C67/303 ,  C07C69/76 ,  C07C13/28 ,  C07C15/12 ,  C07D213/16 ,  C07D213/127 ,  C07D215/04 ,  C07D209/08 ,  C07D239/26 ,  C07B35/02

Abstract: 本发明属于有机化学领域，公开了一种芳香内烯烃的还原方法。该还原方法使用催化量的乙酰丙酮镍和氮杂环卡宾配体以及催化量的叔丁醇钠作为催化体系，使用三乙基硅烷作为还原剂，催化二取代、三取代芳香内烯烃的还原反应生成相应烷烃化合物。该还原方法的优点在于使用廉价的二价镍和商业化的配体作为催化剂，反应易操作，条件温和，适用范围较广，是一种非活化芳香内烯烃的高效还原方法。

公开(公告)号：CN113717209A

公开(公告)日：2021-11-30

申请号：CN202111185544.6

申请日：2021-10-12

Applicant: 南通大学

Inventor： 邱晓东 ,  周丽 ,  王浩然 ,  陆玲依

IPC: C07F7/08

Abstract: 本发明属于有机化学合成领域，公开了一种烷基硅化合物的合成方法。本发明使用二价镍催化剂和氮杂环卡宾配体，在催化量锌粉和磷酸钾的作用，烯基醚化合物、硅硼试剂(Et3Si‑BPin)和三乙基硅烷反应实现四级烷基硅化合物的合成。本发明合成方法不仅适用于富电子的芳基乙烯甲醚，而且含有缺电子芳基或杂环结构的原料都能以较高的产率得到烷基硅产物。这为碳‑杂键的形成提供了一种新的方式，扩大了惰性C‑O键活化的范围。

公开(公告)号：CN111875603A

公开(公告)日：2020-11-03

申请号：CN202010765763.0

申请日：2020-08-03

Applicant: 南通大学

Inventor： 凌勇 ,  孟迟 ,  许中原 ,  刘季 ,  刘昕 ,  冉凡胜 ,  张延安 ,  王浩然 ,  蒋玉

IPC: C07D471/04 ,  C09K11/06 ,  G01N21/64 ,  A61K41/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于生物医药领域，公开了一种β-咔啉吡啶鎓盐荧光探针及制备方法与应用。本发明提供的β-咔啉吡啶鎓盐荧光探针具有线粒体靶向和光动力治疗作用，具有通式Ⅰ所示结构： 本发明提供的β-咔啉吡啶鎓盐荧光探针的制备方法为：将9-R1-1-R2-9H-吡啶并[3,4-b]吲哚-3-甲醛与4-甲基-吡啶鎓盐溶于无水乙醇中，滴加催化量哌啶，回流反应8～12h，通过重结晶或者色谱柱纯化得到通式Ⅰ所示β-咔啉吡啶鎓盐荧光探针。本发明制备方法得到的荧光探针具有稳定性高、低暗毒性等优点，可通过靶向线粒体进行肿瘤细胞检测成像及消融，此外，还可通过激发光照射产生单线态氧，肿瘤杀伤作用较强。