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公开(公告)号：CN111892561B
公开(公告)日：2022-08-26
申请号：CN202010765625.2
申请日：2020-08-03
Applicant: 南通大学
IPC: C07D307/68 , B82Y5/00 , B82Y20/00 , B82Y40/00 , A61K49/00
Abstract: 本发明涉及肿瘤诊疗一体化技术领域，具体涉及一种缺氧响应型偶氮化合物合成方法及纳米囊泡的制备方法，本发明通过紫外‑可见吸收光谱法，荧光光谱法研究了其在缺氧环境下的响应情况以及其与柱[6]芳烃不同配比下形成纳米囊泡的粒径变化。结果表明该偶氮化合物能够与柱[6]芳烃以4:1的摩尔比自组装形成粒径约123.32nm的纳米囊泡，方法简单，粒径适宜，长期稳定性好。该纳米囊泡能够在缺氧环境下被肿瘤细胞内过表达的偶氮还原酶还原裂解释放出荧光，实现对缺氧肿瘤细胞的诊断与检测。
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公开(公告)号：CN111875604B
公开(公告)日：2021-11-12
申请号：CN202010798323.5
申请日：2020-08-11
Applicant: 南通大学
IPC: C07D471/04 , C07D519/00 , C09K11/06 , G01N21/64 , A61K49/00 , A61K41/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及生物医药技术领域，具体涉及一类线粒体靶向和光动力治疗的β‑咔啉鎓盐的荧光化合物及其制备方法和应用，具有通式Ⅰ所示结构：本发明基于β‑咔啉生物碱母环的吲哚并吡啶的三环平面骨架结构，利用其较强的供电子能力、较优的刚性及共轭体系，在β‑咔啉3位引入醛基，与甲基取代的喹啉鎓盐或萘啶鎓盐等亲脂性阳离子通过羟醛缩合反应，获得一类具有线粒体靶向和光动力治疗效应的β‑咔啉鎓盐荧光化合物。该化合物本身具有较低暗毒性、光动力治疗效果等，也适用于线粒体靶向的荧光探针，可以优先靶向进入肿瘤组织和细胞，从而进行的体内外肿瘤荧光诊断成像，并在特定波长光照射后产生单线态氧，从而有效杀伤肿瘤细胞，可用于肿瘤诊断治疗一体化。
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公开(公告)号：CN111875604A
公开(公告)日：2020-11-03
申请号：CN202010798323.5
申请日：2020-08-11
Applicant: 南通大学
IPC: C07D471/04 , C07D519/00 , C09K11/06 , G01N21/64 , A61K49/00 , A61K41/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及生物医药技术领域，具体涉及一类线粒体靶向和光动力治疗的β-咔啉鎓盐的荧光化合物及其制备方法和应用，具有通式Ⅰ所示结构： 本发明基于β-咔啉生物碱母环的吲哚并吡啶的三环平面骨架结构，利用其较强的供电子能力、较优的刚性及共轭体系，在β-咔啉3位引入醛基，与甲基取代的喹啉鎓盐或萘啶鎓盐等亲脂性阳离子通过羟醛缩合反应，获得一类具有线粒体靶向和光动力治疗效应的β-咔啉鎓盐荧光化合物。该化合物本身具有较低暗毒性、光动力治疗效果等，也适用于线粒体靶向的荧光探针，可以优先靶向进入肿瘤组织和细胞，从而进行的体内外肿瘤荧光诊断成像，并在特定波长光照射后产生单线态氧，从而有效杀伤肿瘤细胞，可用于肿瘤诊断治疗一体化。
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公开(公告)号：CN113461770B
公开(公告)日：2022-06-28
申请号：CN202110899710.2
申请日：2021-08-06
Applicant: 南通大学
Abstract: 本发明公开了具有近红外成像功能的CDDO‑Me靶向前药及其制备方法和用途，该靶向前药具有通式I所示结构：其中，R1选自H、烷基、R2选自烷基、炔基取代的烷基、低聚乙二醇连接的烷基、或者生物素修饰的低聚乙二醇连接的烷基；Y‑代表卤负离子、六氟磷酸根负离子、对甲苯磺酸负离子、或者甲磺酸负离子；n选自1‑5；本发明的CDDO‑Me靶向前药具有选择性地在靶部位释放出原药，减少其对正常组织产生的毒性，大大提高肿瘤诊疗效率，减轻患者不良反应。
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公开(公告)号：CN111875603B
公开(公告)日：2021-11-12
申请号：CN202010765763.0
申请日：2020-08-03
Applicant: 南通大学
IPC: C07D471/04 , C09K11/06 , G01N21/64 , A61K41/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于生物医药领域，公开了一种β‑咔啉吡啶鎓盐荧光探针及制备方法与应用。本发明提供的β‑咔啉吡啶鎓盐荧光探针具有线粒体靶向和光动力治疗作用，具有通式Ⅰ所示结构：本发明提供的β‑咔啉吡啶鎓盐荧光探针的制备方法为：将9‑R1‑1‑R2‑9H‑吡啶并[3,4‑b]吲哚‑3‑甲醛与4‑甲基‑吡啶鎓盐溶于无水乙醇中，滴加催化量哌啶，回流反应8～12h，通过重结晶或者色谱柱纯化得到通式Ⅰ所示β‑咔啉吡啶鎓盐荧光探针。本发明制备方法得到的荧光探针具有稳定性高、低暗毒性等优点，可通过靶向线粒体进行肿瘤细胞检测成像及消融，此外，还可通过激发光照射产生单线态氧，肿瘤杀伤作用较强。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN113416217A
公开(公告)日：2021-09-21
申请号：CN202110679945.0
申请日：2021-06-18
Applicant: 南通大学
Abstract: 本发明公开了一种具有化学动力学效用的化合物及纳米囊泡的制备方法，化合物合成方法如下：以二氯甲烷/MeOH(1：2，v/v，30mL)的混合物为反应介质，以TBTA和Cu(CNCH3)4PF6为催化剂，4‑乙基‑3,14‑二氧代‑3,4,12,14‑四氢‑1H吡喃并[3'，4'：6,7]吲哚并[1‑2，b]喹啉‑4‑基(2‑(碳酸(2‑(丙‑2‑炔‑1氧基)乙基)二硫烷基)乙基)碳酸酯与(2‑(6‑叠氮基己氧基)氧基)甲基]环戊‑2,4‑二烯‑1基)(环戊‑2,4‑二烯‑1‑基)铁以摩尔比1：1在室温下搅拌12小时。减压除去溶剂后，将粗产物通过柱色谱法(二氯甲烷/甲醇＝100/1)纯化，得到浅黄色固体，即为目标产物。本发明的化合物喜树碱前药能够降低肿瘤内部的酸度以及增加H2O2的含量。
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公开(公告)号：CN113603743B
公开(公告)日：2022-07-15
申请号：CN202110899750.7
申请日：2021-08-06
Applicant: 南通大学
Abstract: 本发明涉及生物医药技术领域，尤其涉及一类具有联合治疗作用的CDDO/川芎嗪醇杂合物及其制备方法和用途，具有通式Ⅰ所示结构：本发明采用双前药策略，利用LAP响应片段亮氨酸酰基对CDDO类药物的CUK进行前药保护，并与川芎嗪醇活性片段进行偶联，形成CDDO/川芎嗪醇杂合物。本发明利用前药在LAP过表达的肝脏炎症组织中，选择性地裂解亮氨酸酰胺键片段，释放出CDDO类药物和川芎嗪醇，从而提高两种药物在肝损伤炎症组织的浓度，增加了炎症治疗作用，降低了药物剂量，改善了CDDO类药物的毒副作用，提高了药物安全性。
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公开(公告)号：CN114181159A
公开(公告)日：2022-03-15
申请号：CN202111625343.3
申请日：2021-12-28
Applicant: 南通大学
IPC: C07D239/48 , A61K31/505 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明属于有机化合物合成及医药应用技术领域，公开了含2,4,5‑三取代嘧啶酰肼衍生物及其制备方法和应用。2,4,5‑三取代嘧啶酰肼衍生物的结构如通式I所示其中，R1选自含或不含卤素\氮\氧\硫原子的C1‑6直链或支链烷基、芳基；R2选自氢、氰基、卤素、三氟甲基、甲基、甲氧基。该类化合物具有一定的BTK/FLT3双重抑制活性。
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公开(公告)号：CN114031559A
公开(公告)日：2022-02-11
申请号：CN202111628291.5
申请日：2021-12-28
Applicant: 南通大学
IPC: C07D239/48 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/5377 , A61K31/506
Abstract: 本发明属于有机化合物合成及医药应用技术领域，公开一种基于芳基含氮杂环修饰的5‑氟‑嘧啶二胺苯甲酸酯及其制备方法与应用。基于芳基含氮杂环修饰的5‑氟‑嘧啶二胺苯甲酸酯的结构如通式I所示其中，R1选自C1‑6直链烷基酯基或C1‑6支链烷基酯基；R2选自吗啉基、哌啶基、取代哌嗪基、C1～6直链或支链烷基；R3选自氢、卤素、甲氧基、三氟甲基、氰基、C1～6直链或支链烷基。该类化合物具有一定的BTK/FLT3双重抑制活性，还具有抗肿瘤活性。
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公开(公告)号：CN111875603A
公开(公告)日：2020-11-03
申请号：CN202010765763.0
申请日：2020-08-03
Applicant: 南通大学
IPC: C07D471/04 , C09K11/06 , G01N21/64 , A61K41/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于生物医药领域，公开了一种β-咔啉吡啶鎓盐荧光探针及制备方法与应用。本发明提供的β-咔啉吡啶鎓盐荧光探针具有线粒体靶向和光动力治疗作用，具有通式Ⅰ所示结构： 本发明提供的β-咔啉吡啶鎓盐荧光探针的制备方法为：将9-R1-1-R2-9H-吡啶并[3,4-b]吲哚-3-甲醛与4-甲基-吡啶鎓盐溶于无水乙醇中，滴加催化量哌啶，回流反应8～12h，通过重结晶或者色谱柱纯化得到通式Ⅰ所示β-咔啉吡啶鎓盐荧光探针。本发明制备方法得到的荧光探针具有稳定性高、低暗毒性等优点，可通过靶向线粒体进行肿瘤细胞检测成像及消融，此外，还可通过激发光照射产生单线态氧，肿瘤杀伤作用较强。
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