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公开(公告)号：CN115304550A
公开(公告)日：2022-11-08
申请号：CN202210876153.7
申请日：2022-07-25
Applicant: 南通大学
IPC: C07D239/48 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/506
Abstract: 本发明属于有机化合物合成及医药应用领域，公开了一种哌嗪苯基氨基取代的嘧啶氨基酸衍生物及制备方法与应用。本发明提供的哌嗪苯基氨基取代的嘧啶氨基酸衍生物的结构如通式I或II所示其中，n为1,2,3,4,5,6,7。该类化合物具有一定的HDAC/FLT3双重抑制活性和抗肿瘤活性，可应用于HDAC/FLT3抑制剂或抗肿瘤药物的制备中。
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公开(公告)号：CN111875603B
公开(公告)日：2021-11-12
申请号：CN202010765763.0
申请日：2020-08-03
Applicant: 南通大学
IPC: C07D471/04 , C09K11/06 , G01N21/64 , A61K41/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于生物医药领域，公开了一种β‑咔啉吡啶鎓盐荧光探针及制备方法与应用。本发明提供的β‑咔啉吡啶鎓盐荧光探针具有线粒体靶向和光动力治疗作用，具有通式Ⅰ所示结构：本发明提供的β‑咔啉吡啶鎓盐荧光探针的制备方法为：将9‑R1‑1‑R2‑9H‑吡啶并[3,4‑b]吲哚‑3‑甲醛与4‑甲基‑吡啶鎓盐溶于无水乙醇中，滴加催化量哌啶，回流反应8～12h，通过重结晶或者色谱柱纯化得到通式Ⅰ所示β‑咔啉吡啶鎓盐荧光探针。本发明制备方法得到的荧光探针具有稳定性高、低暗毒性等优点，可通过靶向线粒体进行肿瘤细胞检测成像及消融，此外，还可通过激发光照射产生单线态氧，肿瘤杀伤作用较强。
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公开(公告)号：CN115894572B
公开(公告)日：2024-12-24
申请号：CN202310012884.1
申请日：2023-01-05
Applicant: 南通大学
IPC: C07F15/00 , C07D401/14 , C07D213/38 , A61K49/00 , A61K31/555 , C09K11/06 , G01N21/64 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于药物制备技术领域，公开了一种三聚联吡啶钌配合物及其制备方法和应用，该三聚联吡啶钌配合物具有通式I所示结构：#imgabs0#本发明提供的三聚联吡啶钌配合物具有较低暗毒性，可靶向肿瘤细胞线粒体荧光成像，同时本发明化合物具有显著的光动力治疗效果，可应用于进行体内外肿瘤荧光成像的药物的制备，并在特定激光照射后产生单线态氧，从而有效杀伤肿瘤细胞，可用于肿瘤诊断和/或治疗药物的制备。
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公开(公告)号：CN115141150B
公开(公告)日：2024-04-26
申请号：CN202210876172.X
申请日：2022-07-25
Applicant: 南通大学
IPC: C07D239/48 , A61K31/505 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明属于有机化合物合成及医药应用领域，涉及一种2,4,5‑三取代嘧啶羟胺酰衍生物及其制备方法与应用。本发明提供的2,4,5‑三取代嘧啶羟胺酰衍生物的结构如通式I所示#imgabs0#其中，n选自1,2,3,4,5,6,7；R1选自氢、卤素、三氟甲基和甲基中的一种。该类2,4,5‑三取代嘧啶羟胺酰衍生物具有一定的HDAC和/或FLT3双重抑制活性，可应用于抗癌药物的制备。
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公开(公告)号：CN114230524A
公开(公告)日：2022-03-25
申请号：CN202111625354.1
申请日：2021-12-28
Applicant: 南通大学
IPC: C07D239/48 , A61K31/505 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种(5‑氟‑2‑苯胺嘧啶‑4‑基)氨基‑N‑羟基苯甲酰胺衍生物及制备方法和应用。(5‑氟‑2‑苯胺嘧啶‑4‑基)氨基‑N‑羟基苯甲酰胺衍生物的结构如通式I所示，其中，R1选自吗啉基、哌啶基、C1～6烷基取代哌嗪基、C1～6直链或支链烷基；R2选自氢、卤素、甲氧基、三氟甲基、氰基、C1～6直链或支链烷基。制备方法为：化合物和氨基苯甲酸甲酯类化合物反应的产物再与取代苯胺反应，反应产物溶于NH2OK溶液继续反应，得本发明化合物。该类化合物具有一定的BTK/FLT3双重抑制活性和抗肿瘤活性。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN111875604B
公开(公告)日：2021-11-12
申请号：CN202010798323.5
申请日：2020-08-11
Applicant: 南通大学
IPC: C07D471/04 , C07D519/00 , C09K11/06 , G01N21/64 , A61K49/00 , A61K41/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及生物医药技术领域，具体涉及一类线粒体靶向和光动力治疗的β‑咔啉鎓盐的荧光化合物及其制备方法和应用，具有通式Ⅰ所示结构：本发明基于β‑咔啉生物碱母环的吲哚并吡啶的三环平面骨架结构，利用其较强的供电子能力、较优的刚性及共轭体系，在β‑咔啉3位引入醛基，与甲基取代的喹啉鎓盐或萘啶鎓盐等亲脂性阳离子通过羟醛缩合反应，获得一类具有线粒体靶向和光动力治疗效应的β‑咔啉鎓盐荧光化合物。该化合物本身具有较低暗毒性、光动力治疗效果等，也适用于线粒体靶向的荧光探针，可以优先靶向进入肿瘤组织和细胞，从而进行的体内外肿瘤荧光诊断成像，并在特定波长光照射后产生单线态氧，从而有效杀伤肿瘤细胞，可用于肿瘤诊断治疗一体化。
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公开(公告)号：CN111875604A
公开(公告)日：2020-11-03
申请号：CN202010798323.5
申请日：2020-08-11
Applicant: 南通大学
IPC: C07D471/04 , C07D519/00 , C09K11/06 , G01N21/64 , A61K49/00 , A61K41/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及生物医药技术领域，具体涉及一类线粒体靶向和光动力治疗的β-咔啉鎓盐的荧光化合物及其制备方法和应用，具有通式Ⅰ所示结构： 本发明基于β-咔啉生物碱母环的吲哚并吡啶的三环平面骨架结构，利用其较强的供电子能力、较优的刚性及共轭体系，在β-咔啉3位引入醛基，与甲基取代的喹啉鎓盐或萘啶鎓盐等亲脂性阳离子通过羟醛缩合反应，获得一类具有线粒体靶向和光动力治疗效应的β-咔啉鎓盐荧光化合物。该化合物本身具有较低暗毒性、光动力治疗效果等，也适用于线粒体靶向的荧光探针，可以优先靶向进入肿瘤组织和细胞，从而进行的体内外肿瘤荧光诊断成像，并在特定波长光照射后产生单线态氧，从而有效杀伤肿瘤细胞，可用于肿瘤诊断治疗一体化。
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公开(公告)号：CN115894572A
公开(公告)日：2023-04-04
申请号：CN202310012884.1
申请日：2023-01-05
Applicant: 南通大学
IPC: C07F15/00 , C07D401/14 , C07D213/38 , A61K49/00 , A61K31/555 , C09K11/06 , G01N21/64 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于药物制备技术领域，公开了一种三聚联吡啶钌配合物及其制备方法和应用，该三聚联吡啶钌配合物具有通式I所示结构：本发明提供的三聚联吡啶钌配合物具有较低暗毒性，可靶向肿瘤细胞线粒体荧光成像，同时本发明化合物具有显著的光动力治疗效果，可应用于进行体内外肿瘤荧光成像的药物的制备，并在特定激光照射后产生单线态氧，从而有效杀伤肿瘤细胞，可用于肿瘤诊断和/或治疗药物的制备。
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公开(公告)号：CN115141150A
公开(公告)日：2022-10-04
申请号：CN202210876172.X
申请日：2022-07-25
Applicant: 南通大学
IPC: C07D239/48 , A61K31/505 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明属于有机化合物合成及医药应用领域，涉及一种2,4,5‑三取代嘧啶羟胺酰衍生物及其制备方法与应用。本发明提供的2,4,5‑三取代嘧啶羟胺酰衍生物的结构如通式I所示其中，n选自1,2,3,4,5,6,7；R1选自氢、卤素、三氟甲基和甲基中的一种。该类2,4,5‑三取代嘧啶羟胺酰衍生物具有一定的HDAC和/或FLT3双重抑制活性，可应用于抗癌药物的制备。
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公开(公告)号：CN114181161B
公开(公告)日：2024-02-27
申请号：CN202111628318.0
申请日：2021-12-28
Applicant: 南通大学
IPC: C07D239/48 , A61K31/505 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明属于有机化合物合成及医药应用技术领域，公开了一种(2‑((取代氧基)苯基)氨基)嘧啶‑4‑基)氨基苯甲酰衍生物及其制备方法与应用。该(2‑((取代氧基)苯基)氨基)嘧啶‑4‑基)氨基苯甲酰衍生物的结构如通式I、II所示其中，R1选自C1‑6直链或支链烷基酯基；R2选自含或不含卤素\氮\氧\硫原子的C1‑6直链或支链烷基、芳基；R3选自氢、氰基、卤素、三氟甲基、甲基、甲氧基；R4取自羟胺酰基。该类化合物具有一定的BTK/FLT3双重抑制活性和抗肿瘤活性。
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