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公开(公告)号:CN100402499C
公开(公告)日:2008-07-16
申请号:CN200510080404.7
申请日:2002-04-19
申请人: 卫材R&D管理有限公司
发明人: 铃木秋一 , 小竹真 , 宫本光明 , 川原哲也 , 梶原彰治 , 菱沼宇春 , 冈野和夫 , 宫泽修平 , 理查德·克拉克 , 尾崎文博 , 佐藤信明 , 篠田昌信 , 鎌田厚 , 塚田格 , 松浦史义 , 直江吉充 , 寺内太朗 , 大桥芳章 , 伊东理 , 田中弘 , 武者孝志 , 小串基治 , 川田力 , 松冈俊之 , 小林紘子 , 千叶健一 , 木村章文 , 小野尚人
IPC分类号: C07D209/44 , C07D413/06 , C07D403/06 , A61K31/4035 , A61K31/496 , A61K31/5355 , A61P7/02 , A61P9/00 , A61P9/12 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P29/00 , A61P13/12
CPC分类号: C07D209/44
摘要: 通式(I)表示的2-亚氨基吡咯烷衍生物或其盐,式中B环表示苯环/吡啶环等;R101~R103表示氢原子、卤素原子、C1-6烷基等;R5表示氢原子、C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基等;R6表示氢原子、C1-6烷基、C1-6烷氧基羰基等;Y1表示单键、-CH2等;Y2表示单键、-CO-等;Ar表示氢原子或下式(II)表示的基团,式中R10-R14表示氢原子、氢原子、C1-6烷基、C1-6烷氧基等,或者R11与R12或R12与R13结合形成5至8元杂环。
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公开(公告)号:CN103153963B
公开(公告)日:2014-12-24
申请号:CN201180045556.7
申请日:2011-09-20
申请人: 卫材R&D管理有限公司
IPC分类号: C07D239/34 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/517 , A61K31/538 , A61P1/14 , A61P3/10 , A61P11/00 , A61P13/08 , A61P25/00 , A61P25/04 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/20 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P25/34 , A61P25/36 , C07D239/47 , C07D239/88 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D471/04
CPC分类号: C07D401/12 , C07D239/34
摘要: 由化学式(A)代表的化合物[其中Q代表-CH-或者氮原子;R1a与R1b独立地代表C1-6烷基或类似物;R1c代表氢原子或类似物;R2a、R2b、R2c与R2d独立地代表氢原子、卤素原子或类似物;R3a、R3b与R3c独立地代表氢原子、卤素原子或类似物;并且R3d代表氢原子或类似物]或其药学上可接受的盐,其对食欲素受体具有拮抗活性,并且因此可以被用作睡眠障碍如失眠症的治疗剂,对食欲素受体的拮抗活性对失眠障碍是有效的。
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公开(公告)号:CN1321996C
公开(公告)日:2007-06-20
申请号:CN200510080403.2
申请日:2002-04-19
申请人: 卫材R&D管理有限公司
发明人: 铃木秋一 , 小竹真 , 宫本光明 , 川原哲也 , 梶原彰治 , 菱沼宇春 , 冈野和夫 , 宫泽修平 , 理查德·克拉克 , 尾崎文博 , 佐藤信明 , 篠田昌信 , 鎌田厚 , 塚田格 , 松浦史义 , 直江吉充 , 寺内太朗 , 大桥芳章 , 伊东理 , 田中弘 , 武者孝志 , 小串基治 , 川田力 , 松冈俊之 , 小林紘子 , 千叶健一 , 木村章文 , 小野尚人
IPC分类号: C07D471/04 , C07D487/04 , C07D221/00 , C07D209/00
CPC分类号: C07D209/44
摘要: 下式表示的化合物的制造方法,Ⅰ式中,其特征为该化合物是由下述各式表示的化合物反应制成的,Ⅱ式中,X1表示CR1,X2表示CR2,X3表示CR3,X4表示CR4;R1及R4分别独立地表示氢原子、卤代基,R2及R3分别独立地表示C1-6烷氧基或C1-6烷基氨基羰基;R5表示氢原子;Ⅲ式中,X表示氯原子或溴原子,R13表示C1-6烷基;R11表示C1-6烷氧基、单C1-6烷基氨基、二C1-6烷基氨基、未取代或被取代基取代的吗啉-4-基、未取代或被取代基取代的哌啶-1-基、未取代或取代基取代的哌嗪-1-基、未取代或被取代基取代的吡咯烷-1-基;R15表示氢原子、C1-6烷基或C1-6烷基氨基羰基。
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公开(公告)号:CN102007133A
公开(公告)日:2011-04-06
申请号:CN200980113130.3
申请日:2009-04-09
申请人: 卫材R&D管理有限公司
IPC分类号: C07D513/04 , A61K31/429 , A61P1/00 , A61P9/10 , A61P25/00 , A61P25/08 , A61P25/18 , A61P25/20 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/30
CPC分类号: C07D513/04
摘要: 下式(I)表示的化合物或其盐具有优异的CRF受体拮抗作用,并且作为药物具有充分的药理活性、安全性、体内动态。[式中,R1表示式-A11-A12;R2表示四氢呋喃基甲基、四氢吡喃基甲基或四氢吡喃基;A11表示单键、亚甲基或1,2-亚乙基;A12表示C1-6烷基、C3-6环烷基或具有甲基的C3-6环烷基;R3表示甲氧基、氰基、环丁基氧基甲基、甲氧基甲基或乙氧基甲基;R4表示甲氧基或氯原子。]
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公开(公告)号:CN104114524B
公开(公告)日:2016-08-17
申请号:CN201380009575.3
申请日:2013-02-14
申请人: 卫材R&D管理有限公司
IPC分类号: C07C29/147 , C07C303/28 , C07D239/28 , C12P41/00 , C07C33/50 , C07C309/70 , C07D239/34 , C07D401/12
CPC分类号: C07C309/73 , C07B2200/07 , C07C29/147 , C07C69/16 , C07C303/28 , C07C303/44 , C07C309/66 , C07C2601/02 , C07D239/34 , C07D401/12 , C12P7/22 , C07C33/50
摘要: 本公开提供用于制备用作食欲肽?2受体拮抗剂的化合物的化合物和方法。
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公开(公告)号:CN104114524A
公开(公告)日:2014-10-22
申请号:CN201380009575.3
申请日:2013-02-14
申请人: 卫材R&D管理有限公司
IPC分类号: C07C29/147 , C07C303/28 , C07D239/28 , C12P41/00 , C07C33/50 , C07C309/70 , C07D239/34 , C07D401/12
CPC分类号: C07C309/73 , C07B2200/07 , C07C29/147 , C07C69/16 , C07C303/28 , C07C303/44 , C07C309/66 , C07C2601/02 , C07D239/34 , C07D401/12 , C12P7/22 , C07C33/50
摘要: 本公开提供用于制备用作食欲肽-2受体拮抗剂的化合物的化合物和方法。
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公开(公告)号:CN100482626C
公开(公告)日:2009-04-29
申请号:CN02808969.3
申请日:2002-04-25
申请人: 卫材R&D管理有限公司
IPC分类号: C07C35/44
CPC分类号: C07C69/757 , C07C43/13 , C07C43/315 , C07C47/36 , C07C47/37 , C07C47/46 , C07C62/06 , C07C62/14 , C07C229/46 , C07C235/26 , C07C247/12 , C07C255/31 , C07C271/22 , C07C309/66 , C07C309/73 , C07C317/18 , C07C317/24 , C07C317/28 , C07C317/44 , C07C317/46 , C07C317/48 , C07C317/50 , C07C323/13 , C07C323/22 , C07C323/26 , C07C323/43 , C07C323/53 , C07C323/55 , C07C323/58 , C07C323/60 , C07C327/32 , C07C2603/90 , C07C2603/95
摘要: 本发明提供了一种新化合物,其对由于自由基引起的细胞损伤和由于兴奋性神经递质如谷氨酸诱导的神经毒性显示出优异的抑制作用。具体而言,本发明提供了由下式表示的化合物、其盐或水合物:其中,Z表示具有2-3个碳原子的二价有机基团等,其可具有取代基;R3表示羧基等。
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公开(公告)号:CN103153963A
公开(公告)日:2013-06-12
申请号:CN201180045556.7
申请日:2011-09-20
申请人: 卫材R&D管理有限公司
IPC分类号: C07D239/34 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/517 , A61K31/538 , A61P1/14 , A61P3/10 , A61P11/00 , A61P13/08 , A61P25/00 , A61P25/04 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/20 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P25/34 , A61P25/36 , C07D239/47 , C07D239/88 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D471/04
CPC分类号: C07D401/12 , C07D239/34
摘要: 由化学式(A)代表的化合物[其中Q代表-CH-或者氮原子;R1a与R1b独立地代表C1-6烷基或类似物;R1c代表氢原子或类似物;R2a、R2b、R2c与R2d独立地代表氢原子、卤素原子或类似物;R3a、R3b与R3c独立地代表氢原子、卤素原子或类似物;并且R3d代表氢原子或类似物]或其药学上可接受的盐,其对食欲素受体具有拮抗活性,并且因此可以被用作睡眠障碍如失眠症的治疗剂,对食欲素受体的拮抗活性对失眠障碍是有效的。
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公开(公告)号:CN102007133B
公开(公告)日:2013-06-12
申请号:CN200980113130.3
申请日:2009-04-09
申请人: 卫材R&D管理有限公司
IPC分类号: C07D513/04 , A61K31/429 , A61P1/00 , A61P9/10 , A61P25/00 , A61P25/08 , A61P25/18 , A61P25/20 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/30
CPC分类号: C07D513/04
摘要: 下式(I)表示的化合物或其盐具有优异的CRF受体拮抗作用,并且作为药物具有充分的药理活性、安全性、体内动态。[式中,R1表示式-A11-A12;R2表示四氢呋喃基甲基、四氢吡喃基甲基或四氢吡喃基;A11表示单键、亚甲基或1,2-亚乙基;A12表示C 1-6烷基、C3-6环烷基或具有甲基的C3-6环烷基;R3表示甲氧基、氰基、环丁基氧基甲基、甲氧基甲基或乙氧基甲基;R4表示甲氧基或氯原子]。
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