公开(公告)号：CN108373436A

公开(公告)日：2018-08-07

申请号：CN201710445229.X

申请日：2017-06-14

申请人： 金溪斯普瑞药业有限公司

发明人： 蔡蒙德 ,  熊伟

IPC分类号： C07D207/16 ,  C07C327/32

CPC分类号： C07D207/16 ,  C07B2200/07 ,  C07C327/32

摘要： 本发明涉及医药技术领域，提供一种乙酰卡托普利的制备方法。采用硫代乙酸与甲基丙烯酸加成后经拆分，再与氯化亚砜酰氯化制备卡托普利中间体“D-乙酰硫基-2-甲基丙酰氯”的工艺，通过多次试验，采用无机溶剂水替代有机溶剂丙酮，提高制备工艺的安全性，降低环境污染。此外，通过半量(或全量)拆分的方法筛选拆分剂，提高筛选效率，减少筛选次数。再者，改进回收系统,降低物料投入,提高贵重原料的利用率,并显著降低污染物的排放。再者，确定工艺控制过程中的温度、压力、反应时间等工艺条件，从而确保产业化生产的质量稳定性。

公开(公告)号：CN105324363B

公开(公告)日：2018-07-17

申请号：CN201480035301.6

申请日：2014-07-04

申请人： 味之素株式会社

发明人： 藤原祥雅 ,  荻野启志 ,  古田清敬

IPC分类号： C07C327/32 ,  C08G59/66

CPC分类号： C07C327/32 ,  C08G59/245 ,  C08G59/66 ,  C08G59/686

摘要： 本发明提供新型含硫醇基的化合物。进而提供含有该硫醇化合物的环氧树脂用固化剂、以及含有其的单组分环氧树脂组合物。具体而言提供由式(1)代表的含硫醇基的化合物。(式(1)中，R表示氢原子、任选具有取代基的烃基、或者‑CH2‑OC(O)‑[CH2]l‑SH(l表示1~8的整数)，X和Z各自独立地表示任选具有取代基的二价脂肪族烃基，Y表示选自‑OC(O)‑、‑C(O)O‑、‑NHC(O)‑、‑C(O)NH‑、‑SC(O)‑和‑C(O)S‑中的二价基团，m表示1~8的整数，n表示1~8的整数，l表示1~8的整数)。

公开(公告)号：CN104144706A

公开(公告)日：2014-11-12

申请号：CN201380006790.8

申请日：2013-01-22

申请人： 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

发明人： R·A·小古德诺 ,  M·M·汉密尔顿 ,  A·科瓦尔奇克 ,  A·希杜里

IPC分类号： A61K47/48 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D277/593 ,  A61K47/545 ,  A61K47/549 ,  A61K47/60 ,  C07C237/52 ,  C07C327/32 ,  C07D207/452 ,  C07D239/14 ,  C07D417/12

摘要： 本发明涉及式(I)化合物：其中R1、R2和n在详细描述和权利要求中定义。特别是，本发明涉及式(I)化合物用于制备和递送结合部分，例如小分子、肽、核酸、荧光部分和聚合物，其连接至α-V-β-3整联蛋白拮抗剂，靶向表达α-V-β-3的细胞。

公开(公告)号：CN103842358A

公开(公告)日：2014-06-04

申请号：CN201280044478.3

申请日：2012-08-27

申请人： 先正达参股股份有限公司

发明人： J·Y·卡萨耶尔 ,  M·埃尔卡赛米

IPC分类号： C07D417/12 ,  C07D275/03 ,  A01N43/26

CPC分类号： A01N43/90 ,  A01N43/00 ,  A01N43/80 ,  A01N51/00 ,  C07C323/22 ,  C07C323/56 ,  C07C327/22 ,  C07C327/32 ,  C07D249/08 ,  C07D275/02 ,  C07D291/04 ,  C07D331/04 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12

摘要： 本发明提供了式(I)的多种化合物，其中P是P0、杂环基或由一至五个Z式(II)取代的杂环基；Y1、Y2、Y3以及Y4彼此独立地是C-H、C-R5或氮；G1是氧或硫；X4是C1-C8卤代烷基；R4是芳基或由一至五个R9取代的芳基，或杂芳基或由一至五个R9取代的杂芳基；并且R1、R2、R4、R5、R9以及Z是如在权利要求中所定义的。本发明还提供了包含式(I)的化合物、在制备式(I)的化合物中有用的中间产物的组合物并且提供了使用式(I)的化合物控制昆虫、螨、线虫或软体动物的方法。

公开(公告)号：CN1160328C

公开(公告)日：2004-08-04

申请号：CN96192727.5

申请日：1996-02-19

申请人： 罗纳·布朗克化学公司

发明人： B·兰格罗斯 ,  N·洛奎斯 ,  C·瓦克斯曼 ,  M·拖德克斯 ,  G·弗拉特

IPC分类号： C07C327/22 ,  C07C327/32 ,  C07C327/34 ,  C07C381/04 ,  C07C391/02 ,  C07B37/04 ,  C07B37/02 ,  C07B45/06 ,  C07C319/14 ,  C07C17/32 ,  C07C17/272 ,  C07C29/62 ,  C07C67/347

CPC分类号： C07C391/02 ,  C07B37/02 ,  C07C17/272 ,  C07C17/32 ,  C07C17/354 ,  C07C45/455 ,  C07C67/293 ,  C07C67/347 ,  C07C319/14 ,  C07C327/22 ,  C07C327/32 ,  C07C327/34 ,  C07C381/04 ,  C07C22/00 ,  C07C49/327 ,  C07C69/63

摘要： 连续或同时加入的反应剂，该反应剂包括式(I)化合物以及游离基源，其中的式(I)化合物为：Rf-M(X)(Z)n-Y-R，其中R是烃基，以具有至多10个碳原子为佳和选自烷基，芳基；Rf是式(II)基团：≡R1-(C≡2)mCF2-，其中R1是氟(或氯)原子或者含碳基团；m是0或选自0至12的整数；每个≡相同或不同，是氯或优选氟原子；其条件是当m是0时，R1是吸电子基，优选氟原子；n是0或1；M是选自碳和原子序列高于氧的硫属元素的非金属；每个X、Y和Z相同或不同，是硫属元素。上述反应剂用于有机合成。

公开(公告)号：CN1425001A

公开(公告)日：2003-06-18

申请号：CN01804780.7

申请日：2001-02-02

申请人： DSM有限公司

发明人： F·A·M·洛门 ,  H·科勒 ,  H·舍鲁布尔

IPC分类号： C07C327/32 ,  C07C51/363 ,  C07D513/04 ,  C07D513/04281

CPC分类号： C07C327/32 ,  C07C51/363 ,  C07C57/58

摘要： 制备(S)－2－乙酰硫－3－苯基丙酸的方法，其中(R)－2－溴－苯基丙酸与硫代乙酸及一种有机碱，例如三乙胺接触。优选在－10℃～+30℃的温度下，将碱计量加入到(R)－2－溴－3－苯基丙酸和硫代乙酸的混合物中。优选在水溶液中，于－10～30℃的温度下，从D－苯丙氨酸、亚硝酸钠、HBr和一种溴化盐开始制备(R)－2－溴－3－苯基丙酸，随后不进行分离即将其转化为(S)－2－乙酰硫－3－苯基丙酸。得到的(S)－2－乙酰硫－3－苯基丙酸可用于制备药物，特别是ACE抑制剂，如Omapatrilat。

公开(公告)号：CN1057755C

公开(公告)日：2000-10-25

申请号：CN92101341.8

申请日：1992-02-28

申请人： 孟山都公司

发明人： P·G·鲁明斯基

IPC分类号： C07C211/24 ,  C07C243/24 ,  C07C57/08 ,  C07C309/73 ,  A01N37/06 ,  A01N37/18 ,  A01N41/04

CPC分类号： C07D295/185 ,  A01N33/04 ,  A01N33/06 ,  A01N33/18 ,  A01N33/26 ,  A01N35/10 ,  A01N37/06 ,  A01N37/12 ,  A01N37/18 ,  A01N37/20 ,  A01N37/22 ,  A01N37/26 ,  A01N37/28 ,  A01N37/30 ,  A01N37/38 ,  A01N37/40 ,  A01N37/44 ,  A01N37/46 ,  A01N37/52 ,  A01N41/06 ,  A01N41/12 ,  A01N43/10 ,  A01N43/28 ,  A01N43/36 ,  A01N43/56 ,  A01N43/90 ,  A01N47/12 ,  A01N47/28 ,  A01N47/34 ,  A01N47/40 ,  A01N47/44 ,  C07C57/52 ,  C07C57/76 ,  C07C203/04 ,  C07C205/03 ,  C07C205/09 ,  C07C205/43 ,  C07C211/24 ,  C07C211/48 ,  C07C211/63 ,  C07C219/08 ,  C07C229/12 ,  C07C229/24 ,  C07C229/56 ,  C07C229/60 ,  C07C233/09 ,  C07C233/13 ,  C07C233/38 ,  C07C233/49 ,  C07C233/55 ,  C07C237/06 ,  C07C237/20 ,  C07C237/22 ,  C07C237/24 ,  C07C239/10 ,  C07C243/10 ,  C07C243/16 ,  C07C243/30 ,  C07C243/34 ,  C07C243/38 ,  C07C251/24 ,  C07C259/06 ,  C07C265/06 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07C275/20 ,  C07C275/64 ,  C07C279/06 ,  C07C309/66 ,  C07C309/73 ,  C07C311/16 ,  C07C311/58 ,  C07C323/60 ,  C07C327/22 ,  C07C327/30 ,  C07C327/32 ,  C07C2601/02 ,  C07D207/16 ,  C07D231/20 ,  C07D317/24 ,  C07D333/38

摘要： 用于控制对农作物有害的线虫、昆虫和螨的氟代链烯基化合物及其控制方法。尤其是将极性化合物，例如3，4，4-三氟-3-丁烯-1-胺或3，4，4-三氟-3-丁烯酸用于内吸收控制害虫。还提供了制备3，4，4-三氟-3-丁烯-1-胺的新方法和中间体。

公开(公告)号：CN1163604A

公开(公告)日：1997-10-29

申请号：CN95196209.4

申请日：1995-11-09

申请人： 拜尔公司

发明人： 哈罗德·C·E·克隆德 ,  冈特·H·H·H·本兹 ,  戴维·R·布瑞特利 ,  威廉·H·布洛克 ,  克里·J·库姆斯 ,  布赖恩·R·狄克逊 ,  斯蒂芬·施奈德 ,  吉尔·E·伍德 ,  迈克尔·C·范赞特 ,  唐纳德·J·渥兰尼 ,  斯科特·M·威廉

IPC分类号： C07C59/88 ,  A61K31/19 ,  C07D213/00 ,  C07C59/48 ,  C07C59/68 ,  C07C59/90 ,  C07D333/00 ,  C07D241/00 ,  C07D275/00 ,  C07D207/00

CPC分类号： C07D207/08 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/47 ,  C07C17/12 ,  C07C17/16 ,  C07C17/208 ,  C07C22/04 ,  C07C25/18 ,  C07C45/28 ,  C07C45/46 ,  C07C45/56 ,  C07C45/72 ,  C07C47/228 ,  C07C47/277 ,  C07C49/813 ,  C07C55/02 ,  C07C59/56 ,  C07C59/84 ,  C07C59/88 ,  C07C59/90 ,  C07C59/92 ,  C07C61/04 ,  C07C61/06 ,  C07C62/22 ,  C07C62/38 ,  C07C63/72 ,  C07C65/24 ,  C07C65/34 ,  C07C69/616 ,  C07C69/712 ,  C07C69/738 ,  C07C69/757 ,  C07C205/34 ,  C07C205/56 ,  C07C229/34 ,  C07C229/40 ,  C07C233/54 ,  C07C235/84 ,  C07C255/21 ,  C07C255/57 ,  C07C271/22 ,  C07C271/26 ,  C07C271/28 ,  C07C271/58 ,  C07C317/44 ,  C07C323/52 ,  C07C323/61 ,  C07C323/62 ,  C07C327/32 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/16 ,  C07D207/404 ,  C07D209/48 ,  C07D209/68 ,  C07D213/30 ,  C07D213/50 ,  C07D213/70 ,  C07D215/36 ,  C07D221/14 ,  C07D257/04 ,  C07D263/32 ,  C07D277/30 ,  C07D277/74 ,  C07D295/192 ,  C07D307/28 ,  C07D307/32 ,  C07D307/33 ,  C07D307/54 ,  C07D307/68 ,  C07D307/93 ,  C07D307/935 ,  C07D311/96 ,  C07D317/30 ,  C07D317/60 ,  C07D333/22 ,  C07D333/28 ,  C07D333/34 ,  C07D405/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/06 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07F9/1415 ,  C07F9/4059

摘要： 本发明涉及基质金属蛋白酶抑制剂、含该抑制剂的药物组合物及其治疗许多种生理病症的用途。本发明化合物的通式为(T)xA-B-D-E-G，其中A与B为芳基或杂芳基环；各T为取代基；x为0、1或2；D基团为上式(a)、(b)、(c)、(d)或(e)；E代表二或三碳链，其中带有一至三个各自独立或可参与形成环的取代基，其可能的结构示于说明书及权利要求中；G代表-PO3H2、-M、上式(f)、(g)或(h)，其中M代表-CO2H、-CON(R11)2或-CO2R12；且R13代表19种非环状天然氨基酸的任何侧链，并包括其药学上可接受的盐类。

公开(公告)号：CN1152914A

公开(公告)日：1997-06-25

申请号：CN95194028.7

申请日：1995-06-22

申请人： 舍林股份公司

发明人： J·普拉特泽克 ,  B·拉杜彻尔 ,  W·克拉姆 ,  L·丁凯尔伯格

IPC分类号： C07C327/32 ,  C07C323/60 ,  C07C331/28 ,  C07D317/68 ,  C07J41/00 ,  C07K7/06 ,  C07D207/46 ,  C07K5/065 ,  C07C323/25 ,  C07C323/41 ,  C07B59/00 ,  C07F13/00 ,  A61K51/04 ,  A61K51/08

CPC分类号： C07C331/28 ,  A61K38/00 ,  A61K51/0478 ,  A61K51/088 ,  A61K2121/00 ,  A61K2123/00 ,  C07C323/60 ,  C07C327/32 ,  C07F13/005 ,  C07J9/00 ,  C07J31/006 ,  C07J41/0055 ,  C07J51/00 ,  C07K7/06

摘要： 本发明涉及通式I的含有磺酰胺基的新的螯合物形成剂及其金属螯合物，含有这些化合物的药剂，其用于放射诊断和放射治疗的用途，制备这些化合物及药剂的方法，以及这些化合物与在病理组织内选择性积聚的物质(尤其是肽类)形成的结合物。式中n，m，P，V1，V2，V3，V4，X1，X2，X3，R1，R2，R3和R4有不同的含义。

公开(公告)号：CN107129450A

公开(公告)日：2017-09-05

申请号：CN201710411596.8

申请日：2017-06-05

申请人： 山东裕欣药业有限公司

发明人： 徐淑周 ,  高炳朋 ,  王金星

IPC分类号： C07C327/32

CPC分类号： C07C327/32 ,  C07B2200/13

摘要： 本发明属于医药技术领域，公开了一种消旋卡多曲晶体化合物及其制备方法。本发明公开的消旋卡多曲晶体化合物以2θ±0.2°衍射角表示的X‑射线粉末衍射图谱在6.43°、6.89°、12.71°、15.09°、15.87°、17.70°、19.19°、19.78°、20.21°、21.04°、22.17°、29.05°、30.43°处显示有特征衍射峰，使用Cu‑Kα射线测量得到的X‑射线粉末衍射谱图如图1所示，与现有技术完全不同。本发明的消旋卡多曲晶体化合物提高了水溶性且具有较高的稳定性，有关物质含量低，制备方法简单易操作，制成药物组合物后用药安全性大大提高，非常适合临床应用。