公开(公告)号：CN101277953A

公开(公告)日：2008-10-01

申请号：CN200680036045.8

申请日：2006-09-26

申请人： 塞诺菲-安万特股份有限公司

发明人： S·凯尔 ,  M·乌尔曼 ,  M·格莱恩 ,  W·文德勒 ,  K·尚德罗斯 ,  李岚

IPC分类号： C07D413/12 ,  A61K31/4245 ,  C07D419/12

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： 本发明涉及表现出PPARδ激动剂活性的所有立体异构形式、对映异构形式和任意比例的混合物以及其生理学上可接受的盐和互变异构形式的2－氨基噻唑类和2－氨基唑类衍生物。其为式(I)化合物及它们的生理学上可接受的盐和它们的制备方法，其中各基团如所定义的那样。这些化合物适于治疗和/或预防脂肪酸代谢紊乱和葡萄糖利用紊乱以及其中涉及抗胰岛素性的紊乱、中枢和外周神经系统的脱髓鞘性疾病和其它神经变性紊乱。

公开(公告)号：CN101277940A

公开(公告)日：2008-10-01

申请号：CN200680036867.6

申请日：2006-09-26

申请人： 塞诺菲-安万特股份有限公司

发明人： S·凯尔 ,  K·舍纳芬格 ,  H·马特 ,  M·乌尔曼 ,  M·格莱恩 ,  W·文德勒 ,  H-L·舍费尔 ,  E·法尔克

IPC分类号： C07D285/12 ,  C07D417/12 ,  A61K31/433 ,  A61P3/10 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D285/135 ,  C07D417/12

摘要： 本发明涉及显示出PPARα、PPARδ和PPARγ激动剂活性的4－氧基－N－[1，3，4]－噻二唑－2－基－苯磺酰胺及其生理学上可接受的盐和生理学功能衍生物。所描述的为式(I)化合物及其生理学上可接受的盐和它们的制备方法，其中各基团如所定义的那样。这些化合物适于治疗和/或预防脂肪酸代谢紊乱和葡萄糖利用紊乱以及其中涉及抗胰岛素性的紊乱、中枢和外周神经系统的脱髓鞘性疾病和其它神经变性紊乱。

公开(公告)号：CN101687796A

公开(公告)日：2010-03-31

申请号：CN200880023354.0

申请日：2008-06-19

申请人： 塞诺菲-安万特股份有限公司

发明人： O·勒克亚克 ,  M·纳扎雷 ,  A·林登施密德 ,  J·阿朗索 ,  M·乌尔曼 ,  N·哈兰

IPC分类号： C07D213/127 ,  C07D213/26 ,  C07D213/30 ,  C07D215/12 ,  C07D215/14 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D239/26 ,  C07D333/24 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D213/127 ,  C07D213/26 ,  C07D213/30 ,  C07D215/12 ,  C07D215/14 ,  C07D231/56 ,  C07D239/26 ,  C07D333/38 ,  C07D409/06 ,  C07D471/04

摘要： 本发明涉及区域选择性合成式(I)化合物的方法，在式(I)中，D、J和W如权利要求中所定义。本发明提供了通过杂芳基甲苯磺酸酯与末端炔制备各种式(I)的取代的、多官能团的芳基-1-炔类的高效通用的钯催化的偶合反应方法，所述炔类用于生产药物、诊断试剂、液晶、聚合物、除草剂、杀真菌剂、杀线虫剂、杀寄生虫剂、杀虫剂、杀螨剂和杀节肢动物剂。

公开(公告)号：CN101558064A

公开(公告)日：2009-10-14

申请号：CN200780045444.5

申请日：2007-11-30

申请人： 塞诺菲-安万特股份有限公司

发明人： S·凯尔 ,  M·乌尔曼 ,  K·舍纳芬格 ,  W·文德勒 ,  M·格莱恩 ,  H-L·舍费尔 ,  E·法尔克

IPC分类号： C07D413/12 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4725 ,  A61P3/06

CPC分类号： C07D413/12

摘要： 本发明涉及显示PPARδ或PPARδ和PPARγ激动剂活性的磺酰基－苯基－噁二唑酮和它们生理学上可接受的盐和生理学功能衍生物。本发明描述了式I化合物，其中基团如所定义的那样，以及它们生理学上可接受的盐和它们的制备方法。这些化合物适合用于治疗和/或预防脂肪酸代谢障碍和葡萄糖利用障碍以及其中涉及胰岛素抵抗的障碍、中枢和外周神经系统的脱髓鞘障碍和其它神经变性障碍。

公开(公告)号：CN101273036A

公开(公告)日：2008-09-24

申请号：CN200680035945.0

申请日：2006-09-26

申请人： 塞诺菲-安万特股份有限公司

发明人： S·凯尔 ,  P·伯恩纳尔德里 ,  M·乌尔曼 ,  H·马特 ,  W·文德勒 ,  M·格莱恩 ,  K·尚德罗斯 ,  李岚

IPC分类号： C07D413/12 ,  A61K31/4245

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D277/24 ,  C07D417/12

摘要： 本发明涉及表现出PPARδ激动剂活性的具有苯基的苯基－1，2，4－噁二唑－5－酮衍生物的所有其立体异构形式和任意比例的混合物以及其生理学上可接受的盐和互变异构形式。本发明描述了式(I)化合物，其中各原子团如所定义的那样，以及它们生理学上可接受的盐和它们的制备方法。这些化合物适合用于治疗和/或预防脂肪酸代谢障碍和葡萄糖利用障碍以及其中涉及胰岛素抵抗的障碍、中枢和外周神经系统的脱髓鞘障碍和其它神经变性障碍。

公开(公告)号：CN101490014B

公开(公告)日：2011-12-14

申请号：CN200780026886.5

申请日：2007-06-30

申请人： 塞诺菲-安万特股份有限公司

发明人： J·阿朗索 ,  A·林登施密德 ,  M·纳扎雷 ,  N·哈兰 ,  O·勒克埃克 ,  M·乌尔曼

IPC分类号： C07D235/10 ,  C07D235/12 ,  C07D235/08 ,  C07D235/02 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D235/10 ,  C07D235/08 ,  C07D235/16 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04

摘要： 本发明涉及用于式(I)化合物的区域选择性合成的方法，其中R0、R1、R2、R3、R4、R5、A1、A2、A3、A4、Q和J具有权利要求书中的含义。本发明涉及直接钯催化的、区域选择性方法，其用于从2-卤代-硝基芳烃和N-取代酰胺起始制备式(I)的多种不对称的、多官能N-取代的苯并咪唑或氮杂苯并咪唑，其可以用于生产药物、诊断试剂、液晶、聚合物、除草剂、杀真菌剂、杀线虫剂、杀寄生物剂、杀虫剂、杀螨剂和杀节肢动物剂。

公开(公告)号：CN101910162A

公开(公告)日：2010-12-08

申请号：CN200880123263.4

申请日：2008-12-12

申请人： 塞诺菲-安万特股份有限公司

发明人： K·舍纳芬格 ,  S·凯尔 ,  M·乌尔曼 ,  H·马特 ,  M·格莱恩 ,  W·文德勒

IPC分类号： C07D417/12 ,  A61K31/4439 ,  A61P3/10 ,  A61P5/50 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D417/12

摘要： 本发明涉及显示PPARδ或PPARδ和PPARγ激动剂活性的环状的N-[1，3，4]-噻二唑-2-基-苯磺酰胺及其生理上可接受的盐和生理学功能衍生物。所描述的是式I化合物和其生理上可接受的盐以及它们的制备方法，其中所述基团如本文定义。这些化合物适用于治疗和/或预防脂肪酸代谢和葡萄糖利用障碍以及其中涉及胰岛素抵抗的障碍、中枢和外周神经系统的脱髓鞘性疾病和其它神经退行性障碍。

公开(公告)号：CN101687809A

公开(公告)日：2010-03-31

申请号：CN200880021936.5

申请日：2008-06-11

申请人： 塞诺菲-安万特股份有限公司

发明人： N·哈兰 ,  M·纳扎雷 ,  A·林登施密德 ,  J·阿朗索 ,  O·勒克亚克 ,  M·乌尔曼

IPC分类号： C07D231/56

CPC分类号： C07D231/56

摘要： 本发明涉及用于区域选择性合成式I化合物的方法，其中R0；R1；R2；R3；R4；R5；A1；A2；A3；A4，Q和J具有权利要求中指出的含义。本发明提供由2-卤代-苯基乙炔或(2-磺酸酯基)苯基乙炔和单取代肼制备式I的多种多官能2H-吲唑或2H-氮杂吲唑的直接过渡金属催化的方法，本方法用于生产药物、诊断试剂、液晶、聚合物、除草剂、杀真菌剂、杀线虫剂、杀寄生物剂、杀昆虫剂、杀螨剂和杀节肢动物剂。

公开(公告)号：CN101180296A

公开(公告)日：2008-05-14

申请号：CN200680017246.3

申请日：2006-05-06

申请人： 塞诺菲-安万特股份有限公司

发明人： M·瓦格纳 ,  M·乌尔曼 ,  V·魏纳 ,  M·洛伦茨 ,  A·鲍尔 ,  M·纳扎雷 ,  H·马特

IPC分类号： C07D409/12 ,  A61K31/4535 ,  A61P7/02 ,  C07D409/14 ,  C07D333/38 ,  C07D405/12 ,  C07D211/58 ,  C07D401/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D419/14

CPC分类号： C07D211/58 ,  C07D333/38 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D419/14

摘要： 本发明涉及式(I)化合物，其中R1；R2；R3；V；G1和G2具有权利要求指出的含义。式I化合物是有价值的药理学活性化合物。它们显示强的抗血栓形成作用并且适用于例如治疗和预防心血管障碍，如血栓性疾病或再狭窄。它们是凝血酶Xa因子的可逆性抑制剂，并且通常可用于存在Xa因子活性异常的疾病或者用于治疗或预防需要抑制Xa因子的病症。本发明还涉及式I化合物的制备方法，其用途，特别是作为药物活性组分的用途以及包含它们的药物制剂。

公开(公告)号：CN101687796B

公开(公告)日：2013-08-14

申请号：CN200880023354.0

申请日：2008-06-19

申请人： 塞诺菲-安万特股份有限公司

发明人： O·勒克亚克 ,  M·纳扎雷 ,  A·林登施密德 ,  J·阿朗索 ,  M·乌尔曼 ,  N·哈兰

IPC分类号： C07D213/127 ,  C07D213/26 ,  C07D213/30 ,  C07D215/12 ,  C07D215/14 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D239/26 ,  C07D333/24 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D213/127 ,  C07D213/26 ,  C07D213/30 ,  C07D215/12 ,  C07D215/14 ,  C07D231/56 ,  C07D239/26 ,  C07D333/38 ,  C07D409/06 ,  C07D471/04

摘要： 本发明涉及区域选择性合成式(I)化合物的方法，在式(I)中，D、J和W如权利要求中所定义。本发明提供了通过杂芳基甲苯磺酸酯与末端炔制备各种式(I)的取代的、多官能团的芳基-1-炔类的高效通用的钯催化的偶合反应方法，所述炔类用于生产药物、诊断试剂、液晶、聚合物、除草剂、杀真菌剂、杀线虫剂、杀寄生虫剂、杀虫剂、杀螨剂和杀节肢动物剂。