公开(公告)号：CN111051288B

公开(公告)日：2023-08-25

申请号：CN201880057289.7

申请日：2018-09-06

申请人： 大塚制药株式会社

发明人： 中井雄野 ,  林真志 ,  三桥航

IPC分类号： C07D221/28 ,  C07B59/00

摘要： 本发明涉及一种用氘代低级烷基使哌啶衍生物中的哌啶氮单烷基化的方法，所述方法包括用芳烷基保护基保护所述哌啶氮，在中性或碱性条件下用氘代低级烷基化剂使所述哌啶氮低级烷基化，然后将所述芳烷基保护基脱保护。[化学式5]

公开(公告)号：CN106795117B

公开(公告)日：2020-06-26

申请号：CN201580045974.4

申请日：2015-08-28

申请人： 大塚制药株式会社

发明人： 清水洋 ,  川野芳和 ,  石川俊平 ,  植松幸崇 ,  篠原俊夫 ,  丝谷元宏 ,  原口佳和 ,  竹村勋 ,  兼重笃谨 ,  中井雄野 ,  播口德充 ,  林阳平 ,  松本真

IPC分类号： C07D215/227 ,  C07D401/12 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4704 ,  A61K31/4709 ,  A61P31/06

摘要： 本发明的目的是提供一种化合物，该化合物具有对抗结核病菌、多重抗药性结核病菌和/或非结核分枝杆菌的优异杀菌活性。本发明披露了一种具有通式(1)的化合物或其盐：其中各符号的定义如说明书中所述。

公开(公告)号：CN106795117A

公开(公告)日：2017-05-31

申请号：CN201580045974.4

申请日：2015-08-28

申请人： 大塚制药株式会社

发明人： 清水洋 ,  川野芳和 ,  石川俊平 ,  植松幸崇 ,  篠原俊夫 ,  丝谷元宏 ,  原口佳和 ,  竹村勋 ,  兼重笃谨 ,  中井雄野 ,  播口德充 ,  林阳平 ,  松本真

IPC分类号： C07D215/227 ,  C07D401/12 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4704 ,  A61K31/4709 ,  A61P31/06

摘要： 本发明的目的是提供一种化合物，该化合物具有对抗结核病菌、多重抗药性结核病菌和/或非结核分枝杆菌的优异杀菌活性。本发明披露了一种具有通式(1)的化合物或其盐：其中各符号的定义如说明书中所述。

公开(公告)号：CN113518771A

公开(公告)日：2021-10-19

申请号：CN202080018369.9

申请日：2020-03-12

申请人： 大塚制药株式会社

发明人： 三宅将仁 ,  林真志 ,  中井雄野

IPC分类号： C07B59/00 ,  C07C253/30 ,  C07D207/09 ,  C07D207/267 ,  C07D211/46 ,  C07D211/74 ,  C07D221/20 ,  C07D221/28 ,  C07D223/08 ,  C07D225/02 ,  C07D243/08 ,  C07D401/04 ,  C07D403/06 ,  C07D451/06 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07B61/00 ,  C07D209/08 ,  C07D215/20 ,  C07D295/03 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10 ,  C07D205/04 ,  C07D241/08 ,  C07D241/42 ,  C07D241/44

摘要： 本发明涉及对含有被芳烷基保护的胺的化合物的胺部分进行单氘代低级烷基化的方法，其包括如下步骤：在中性或碱性条件下，利用氘代低级烷基化剂向该胺中导入单氘代低级烷基，接着使芳烷基脱保护。

公开(公告)号：CN111051288A

公开(公告)日：2020-04-21

申请号：CN201880057289.7

申请日：2018-09-06

申请人： 大塚制药株式会社

发明人： 中井雄野 ,  林真志 ,  三桥航

IPC分类号： C07D221/28 ,  C07B59/00

摘要： 本发明涉及一种用氘代低级烷基使哌啶衍生物中的哌啶氮单烷基化的方法，所述方法包括用芳烷基保护基保护所述哌啶氮，在中性或碱性条件下用氘代低级烷基化剂使所述哌啶氮低级烷基化，然后将所述芳烷基保护基脱保护。[化学式5]