一种大环内酰胺化合物FW05328-d及其高效发酵方法

    公开(公告)号:CN112939865B

    公开(公告)日:2024-06-14

    申请号:CN202011548542.4

    申请日:2020-12-23

    摘要: 本发明属于微生物发酵技术领域,具体涉及一种大环内酰胺化合物FW05328‑1的结构类似物FW05328‑d,并进一步公开一种利用氨基酸诱导高效发酵该结构类似物的方法。本发明所述大环内酰胺化合物FW05328‑d为已开发的大环内酰胺化合物FW05328‑1的结构类似物,所述化合物FW05328‑d在结构上比化合物FW05328‑1在10位上少一个‑OH,其物质结构及化学性能更为稳定,更加适宜于规模化生产。本发明所述大环内酰胺化合物FW05328‑d经抗肿瘤活性测试,证明该化合物具有抗小鼠黑色素瘤细胞株、人食管癌细胞株、人结肠癌细胞株活性,具有较好的医药价值。

    一种生物正交实验E型烯烃八元环标记物的合成方法

    公开(公告)号:CN108774173B

    公开(公告)日:2021-07-30

    申请号:CN201810560001.X

    申请日:2018-06-02

    发明人: 倪润炎

    IPC分类号: C07D225/02

    摘要: 本发明涉及一种生物正交实验E型烯烃八元环标记物的合成方法,它包括以下步骤:(a)将化合物A溶于四氢呋喃,降温至≤0℃;随后加入3‑丁烯‑1‑醇、三苯基膦以及偶氮二甲酸二乙酯进行搅拌反应,浓缩后过柱纯化得化合物II;(b)将所述化合物II溶于二氯甲烷中,加入Grubbs 1st催化剂进行搅拌反应,浓缩后过柱纯化得化合物III;(c)将所述化合物III加入正庚烷中,随后加入间苯二甲酸二乙酯以及AgNO3/SiO2吸附剂,在280 nm UV灯照射下进行反应,随后通过AgNO3/SiO2吸附硅胶柱层析纯化即可。通过采用特定的合成路线而只需要三步即可实现对E型烯烃八元环的合成,具有高的产率和纯度。

    一种酮肟贝克曼重排反应制备酰胺的催化方法

    公开(公告)号:CN113173829A

    公开(公告)日:2021-07-27

    申请号:CN202110418868.3

    申请日:2021-04-19

    申请人: 清华大学

    发明人: 骆广生 杜晨灿

    摘要: 本发明公开了属于化学催化技术领域的一种酮肟贝克曼重排反应制备酰胺的催化方法。本发明以三氟乙酸酐作为反应催化剂,以有机溶剂为反应溶剂,反应制得酰胺。所述催化方法可在温和的反应条件下高效高选择性地将酮肟转化为相应的酰胺类化合物,并且反应溶剂和催化剂可循环使用。本发明具有反应条件温和,酮肟重排反应转化率高和选择性好,催化剂可回收循环使用的特点,是一种绿色清洁催化技术。