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公开(公告)号：CN111170855A
公开(公告)日：2020-05-19
申请号：CN201911422750.7
申请日：2019-12-31
申请人： 奥锐特药业(天津)有限公司 , 扬州奥锐特药业有限公司 , 扬州联澳生物医药有限公司
IPC分类号： C07C67/343 , C07C69/34 , C07C51/09 , C07C59/347 , C07C51/367 , C07C59/285 , C07C69/63
摘要： 本发明属于化学合成领域，涉及一种化合物，其结构式如下： R1，R2，R3各自独立为C1-C6的烷基，烯基及环烷基。利用该化合物合成8-羟基-2,2,14,14-四甲基十五烷二酸的方法，反应步骤短，操作简化，生产成本大幅度降低。(3)避免使用毒性大、危险性的原料，更安全。
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公开(公告)号：CN112725211A
公开(公告)日：2021-04-30
申请号：CN202011502087.4
申请日：2020-12-18
申请人： 奥锐特药业(天津)有限公司 , 扬州联澳生物医药有限公司
摘要： 本发明公开了一种毕赤酵母重组菌、培养方法及用途，制备培养得到的重组酵母可高效表达GLP‑1类似物，进而高效制备GLP‑1类似物。
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公开(公告)号：CN118064393A
公开(公告)日：2024-05-24
申请号：CN202410190729.3
申请日：2024-02-21
申请人： 扬州联澳生物医药有限公司 , 奥锐特药业(天津)有限公司
摘要： 本发明涉及一种酮还原酶突变体及其应用，该酮还原酶突变体是由SEQ ID NO.1所示的氨基酸序列发生突变得到的，所述突变至少包括如下突变位点中的一个：第157位由Y突变为F或M，第161位由K突变为M、或A，第187位由P突变为A或W，第192位由T突变为L或A。该酮还原酶突变体可应用于催化酮类化合物制备手性醇类化合物，催化活性高，稳定性好。与化学合成方法相比，该催化反应操作简单，反应条件温和，反应选择性高，制备成本低，具有较好的应用前景。
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公开(公告)号：CN118048349A
公开(公告)日：2024-05-17
申请号：CN202410190572.4
申请日：2024-02-21
申请人： 扬州联澳生物医药有限公司 , 奥锐特药业(天津)有限公司
摘要： 本发明涉及一种脱氨酶突变体及其应用，所述脱氨酶突变体是由SEQ ID NO.1所示的氨基酸序列发生突变得到的，所述突变至少包括如下突变位点中的一个：第60位由L突变为A或V，第100位由S突变为A或T，第170位由G突变为S或C，第200位由E突变为K或H。该脱氨酶突变体应用于核苷类化合物，催化活性高，稳定性好，相比野生型脱氨酶均有不同程度的提高。与化学合成方法相比，其所催化的反应简单温和，反应选择性高，制备成本低，具有较好的应用前景。
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公开(公告)号：CN111170855B
公开(公告)日：2023-04-07
申请号：CN201911422750.7
申请日：2019-12-31
申请人： 奥锐特药业(天津)有限公司 , 扬州奥锐特药业有限公司 , 扬州联澳生物医药有限公司
IPC分类号： C07C67/343 , C07C69/34 , C07C51/09 , C07C59/347 , C07C51/367 , C07C59/285 , C07C69/63
摘要： 本发明属于化学合成领域，涉及一种化合物，其结构式如下：R1，R2，R3各自独立为C1‑C6的烷基，烯基及环烷基。利用该化合物合成8‑羟基‑2,2,14,14‑四甲基十五烷二酸的方法，反应步骤短，操作简化，生产成本大幅度降低。(3)避免使用毒性大、危险性的原料，更安全。
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公开(公告)号：CN115124551B
公开(公告)日：2024-04-30
申请号：CN202110314921.5
申请日：2021-03-24
申请人： 奥锐特药业(天津)有限公司 , 扬州奥锐特药业有限公司
IPC分类号： C07D498/22 , G01N30/02 , G01N30/06 , G01N30/86
摘要： 本发明提供了一种高纯度米哚妥林的制备方法。具体，该方法包括如下步骤：在吡咯烷酮类溶剂中，在碱(如无机碱)存在下，使如式N‑1所示的化合物与苯甲酰氯反应，从而形成米哚妥林。本发明的制备方法无需有毒且危险的试剂，所用试剂价廉易得，降低了生产成本，适合工业化大生产，且反应副产物少，一次精制便可使得产品式米哚妥林化合物的化学纯度高达99.6％，且多个杂质很容易控制在0.10％以下。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN116554164A
公开(公告)日：2023-08-08
申请号：CN202210101201.5
申请日：2022-01-27
申请人： 奥锐特药业(天津)有限公司
IPC分类号： C07D471/04
摘要： 本发明公开了一种瑞美吉泮的制备方法。具体地，包括步骤：1)在溶剂1中，在碱存在下，式III化合物与式IV化合物发生反应；2)反应结束后，加入溶剂2，调节pH＜10；和3)将有机相浓缩得到式II化合物粗品。本发明的方法条件温和，收率高，产品纯度高，符合现有ICH法规对杂质的要求；操作简便，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN116064449A
公开(公告)日：2023-05-05
申请号：CN202210845862.9
申请日：2022-07-19
申请人： 广东省卓肽医药有限公司 , 奥锐特药业(天津)有限公司
摘要： 本发明涉及一种转氨酶突变体及其应用，该转氨酶突变体是由SEQID NO：1所示的氨基酸序列发生突变得到的，所述突变至少包括下列突变位点中的一个：第60位由W突变为A、D或K，第89位由F突变为A、D或K，第121位由S突变为A、D或F，第153位由Y突变为A、D或F，第226位由E突变为A、R或F，第261位由V突变为A、D或Y，第380位由Q突变为A、K或F，第417位由A突变为F、D或K。该转氨酶突变体可应用于大位阻手性胺类化合物的绿色化学合成中，催化活性高，稳定性好。与化学合成方法相比，其所催化的反应简单温和，无需氢化反应，反应选择性高，制备成本低，具有较好的应用前景。
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公开(公告)号：CN115850266A
公开(公告)日：2023-03-28
申请号：CN202111128592.1
申请日：2021-09-26
申请人： 奥锐特药业(天津)有限公司 , 扬州奥锐特药业有限公司
IPC分类号： C07D471/04
摘要： 本发明公开了瑞美吉泮新晶型及其制备方法。本发明的瑞美吉泮晶型APTI‑II，使用Cu‑Kα辐射，以2θ角度表示的X射线粉末衍射图谱在以下位置具有特征峰：5.2±0.2°、12.5±0.2°、14.8±0.2°、15.5±0.2°、15.6±0.2°、17.9±0.2°、20.5±0.2°、21.3±0.2°和25.9±0.2°。本发明的晶型APTI‑II和APTI‑III，经过简单操作即可高收率的转化为药用晶型。本发明通过晶型转化和晶型纯化，可以很好的提纯瑞美吉泮，也可对反应体系(HPLC纯度68.4％)通过一次析晶，使其纯度达到93.8％，二次纯化使瑞美吉泮HPLC纯度达到99.70以上，未知单杂小于0.10％，符合ICH对原料药的杂质要求。
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公开(公告)号：CN114805206A
公开(公告)日：2022-07-29
申请号：CN202110116340.0
申请日：2021-01-27
申请人： 奥锐特药业(天津)有限公司 , 扬州奥锐特药业有限公司
IPC分类号： C07D221/04 , C07C303/32 , C07C309/25 , C07B57/00
摘要： 本发明提供了高光学纯度瑞美吉泮中间体的工业化制备方法。具体地，本发明提供了一种式III化合物的异构体混合物的手性拆分方法，其中，R为H或羟基保护基；并且，所述的方法包括步骤：(a)以旋光性樟脑磺酸为拆分剂，对式III化合物的异构体混合物进行手性拆分，从而得到单一构型的式III化合物或其樟脑磺酸盐；其中，所述旋光性樟脑磺酸为L‑樟脑磺酸或D‑樟脑磺酸。本发明的方法反应条件温和，操作简便，收率尤其是总收率高，且适合工业化生产。
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