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1.

发明公开
羧酸衍生物及以它为活性成分的药剂无效

公开(公告)号：CN101284773A

公开(公告)日：2008-10-15

申请号：CN200810002260.7

申请日：2002-08-08

申请人： 小野药品工业株式会社

发明人： 谷耕辅 , 浅田正树 , 小林馨 , 成田正见 , 小川干男

IPC分类号： C07C57/40 , C07C57/44 , C07C69/736 , C07C229/34 , C07C233/47 , C07C233/55 , C07C233/65 , C07C233/81 , C07C233/87 , C07C235/38 , C07C235/42 , C07C235/46 , C07C235/48 , C07C235/54 , C07C235/56 , C07C237/30 , C07C239/18 , C07C255/37 , C07C255/55 , C07C255/57 , C07C255/58 , C07C317/14

CPC分类号： C07D231/12 , C07C59/68 , C07C69/734 , C07C69/736 , C07C69/738 , C07C229/34 , C07C309/66 , C07C309/67 , C07C309/73 , C07C311/06 , C07C311/08 , C07C311/19 , C07C311/29 , C07C311/51 , C07C317/18 , C07C317/22 , C07C317/40 , C07C317/50 , C07C323/19 , C07C323/42 , C07C323/59 , C07C323/60 , C07D233/56 , C07D249/08

摘要： 下面通式(I)的羧酸衍生物或其无毒盐，式中R1为－COOH、－COOR4(其中R4为烷基等)等；A为亚烷基等；R2为烷基等；m为0等；B为苯环等；Q为亚烷基－环2(其中环2为杂环等)、亚烷基－o－苯环等；D为O－亚烷基、NHCO－亚烷基等；及R3为苯环、萘环。式(I)化合物与PGE2受体，特别是亚型EP3和/或EP4结合，并表现出拮抗活性，可用于预防和/或治疗疾病，如疼痛。

2.

发明公开
稠合哌啶化合物无效

公开(公告)号：CN1202486A

公开(公告)日：1998-12-23

申请号：CN98108834.1

申请日：1998-04-09

申请人： 小野药品工业株式会社

发明人： 谷口直之 , 小林馨 , 仲正夫

IPC分类号： C07D221/04 , C07D221/20 , C07D221/22 , A61K31/445

CPC分类号： C07D221/04 , C07D221/20

摘要： 式(Ⅰ)表示的化合物或其酸加成盐或水合物,以及制备该化合物的方法及含有该化合物作为活性成分的一氧化氮合酶抑制剂:其中各符号的定义如说明书所述。

3.

发明公开
8－氮杂前列腺素衍生化合物以及包含该化合物作为活性成分的药物无效

公开(公告)号：CN101302180A

公开(公告)日：2008-11-12

申请号：CN200810095385.9

申请日：2003-03-04

申请人： 小野药品工业株式会社

发明人： 谷耕辅 , 小林馨 , 丸山透 , 神户透 , 小川干男 , 代谷务

IPC分类号： C07D207/27 , C07D409/06 , C07D417/06 , C07D417/12 , C07D413/06 , C07D263/24 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D405/06 , A61K31/4015 , A61K31/4025 , A61K31/427 , A61K31/421 , A61K31/422 , A61P1/00 , A61P9/00 , A61P9/08 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P15/10 , A61P19/02 , A61P19/08 , A61P19/10 , A61P25/00 , A61P27/02 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/02 , A61P43/00

摘要： 式(I)所代表的8－氮杂前列腺素、其可药用的盐或其环糊精包合物：其中所有符号具有如说明书中所述的相同含义。因为式(I)所代表的化合物强烈地与PGE受体EP2亚型结合，它可用于预防和/或治疗免疫性疾病、过敏性疾病、神经细胞死亡、痛经、早产、流产、秃顶、视网膜神经病如青光眼、勃起机能障碍、关节炎、肺损伤、肺纤维化、肺气肿、支气管炎、肺慢性阻塞性疾病、肝损伤、急性肝炎、肝硬化、休克、肾炎、肾衰竭、循环系统疾病、全身炎症反应综合征、脓毒症、吞噬血细胞作用综合征、巨噬细胞活化综合征、斯蒂尔病、川崎病、灼伤、全身性肉芽肿、溃疡性结肠炎、节段性回肠炎、透析高细胞因子血症、多器官衰竭、骨病等。

4.

发明公开
以EP4激动剂为活性成分的治疗与骨质损失有关的疾病的药物失效

公开(公告)号：CN1893977A

公开(公告)日：2007-01-10

申请号：CN02816932.8

申请日：2002-07-22

申请人： 小野药品工业株式会社

发明人： 丸山透 , 小林馨 , 神户透 , 丸山隆幸 , 吉田秀行 , 阿部信贵 , 西浦昭雄

IPC分类号： A61K45/00 , A61K31/559 , C07D207/24 , C07D207/27 , C07D263/24 , C07C405/00 , A61P19/08 , A61P19/10

摘要： 一种局部给药的药物，其包含EP4激动剂作为活性成分，用于预防和/或治疗与骨质损失有关的疾病。EP4激动剂的典型实例是具有前列腺素骨架的化合物，其具有促进骨生成的作用。因而，该药物的局部给药可以很好地用于预防和/或治疗与骨质损失有关的疾病，如原发性骨质疏松，继发性骨质疏松症，癌的骨转移，高血钙，Paget氏疾病，骨损失和骨坏死，术后成骨作用，及骨移植代替疗法。

5.

发明公开
羧酸化合物无效

公开(公告)号：CN1764635A

公开(公告)日：2006-04-26

申请号：CN200480007914.5

申请日：2004-02-06

申请人： 小野药品工业株式会社

发明人： 浅田正树 , 小林馨 , 成田正见 , 佐藤加寿丰 , 木下淳 , 长瀬俊彦 , 吉川贤

IPC分类号： C07C235/42 , C07C235/46 , C07C237/30 , C07C255/54 , C07C255/58 , C07C323/20 , C07D209/18 , C07D209/30 , C07D213/55 , C07D309/14 , A61K31/192 , A61K31/351 , A61K31/381 , A61K31/404 , A61K31/44 , A61K31/4433 , A61P13/10 , A61P17/02 , A61P29/00 , A61P43/00

CPC分类号： C07D213/65 , C07C235/42 , C07C235/44 , C07C235/46 , C07C237/30 , C07D209/18 , C07D209/30 , C07D213/55 , C07D309/14 , C07D317/64 , C07D317/66 , C07D405/12 , C07D407/04 , C07D409/04

摘要： 本发明涉及式(I)的羧酸化合物：其中R1是H或烷基；m是2或3；n是0－2的整数；R2是苯基、萘基、苯并呋喃或苯并噻吩；Q是－CH2－O－Cyc1、－CH2－Cyc2或－L－Cyc3；并且R3a和R3b各自独立是氢或烷基，或R3a和R3b一起形成四氢－2H－吡喃；其药学上可接受的盐、其制备方法和包含这样的化合物作为活性成分的药物。由于具有特异地拮抗PGE2受体(尤其是其亚型－EP3受体)的活性，式(I)化合物可用于预防和/活治疗搔痒症、疼痛、排尿紊乱或应激反应诱导的疾病。

6.

发明公开
羧酸化合物和含有所述化合物作为活性成分的药物制剂失效

公开(公告)号：CN1656085A

公开(公告)日：2005-08-17

申请号：CN03811495.X

申请日：2003-03-06

申请人： 小野药品工业株式会社

发明人： 岩桥摩纪 , 小林馨 , 南部文男

IPC分类号： C07D265/36 , A61K31/538 , A61P1/04 , A61P7/00 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P17/00 , A61P25/06 , A61P25/20 , A61P29/00 , A61P37/08 , A61P43/00

CPC分类号： C07D319/20 , C07D209/12 , C07D265/36 , C07D307/80 , C07D327/06

摘要： 式(I)所示的羧酸化合物和含有该化合物的药物制剂(式中符号的意义在说明书中描述)。由于式(1)化合物结合DP受体，从而显示DP受体的拮抗活性，其能够用于预防和/或治疗下列疾病：例如过敏性疾病(例如过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、特应性皮炎、支气管哮喘和食物变态反应)、全身性肥大细胞增多症、伴有全身肥大细胞活化的疾病、过敏性休克、支气管收缩、荨麻疹、湿疹、伴有发痒的疾病(例如特应性皮炎和荨麻疹)、伴有痒行为(例如抓伤和打伤导致继发的疾病(例如白内障、视网膜脱落、炎症、感染和睡眠障碍)、炎症、慢性阻塞性肺疾病、缺血性再灌注损伤、脑血管损伤、慢性类风湿性关节炎、胸膜炎和溃疡性结肠炎等待。

7.

发明公开
治疗与骨质损失有关的疾病的含有EP4激动剂作为活性成分的药物组合物失效

公开(公告)号：CN101921220A

公开(公告)日：2010-12-22

申请号：CN201010251434.0

申请日：2002-07-22

申请人： 小野药品工业株式会社

发明人： 丸山透 , 小林馨 , 神户透 , 丸山隆幸 , 吉田秀行 , 西浦昭雄 , 阿部信贵

IPC分类号： C07C405/00 , C07D213/55 , A61K31/5575 , A61K31/559 , A61P19/08 , A61P19/10

CPC分类号： C07C405/0033 , A61K9/0019 , A61K9/1647 , A61K9/19 , A61K9/2054 , A61K31/4015 , A61K31/41 , A61K31/5575 , A61K31/559

摘要： 一种局部给药的药物组合物，其包含EP4激动剂作为活性成分，用于预防和/或治疗与骨质损失有关的疾病。EP4激动剂的典型实例中具有前列腺素骨架的化合物，其具有促进骨生成的作用。因而，该药物的局部给药可以很好地用于预防和/或治疗与骨质损失有关的疾病，如原发性骨质疏松，继发性骨质疏松症，癌的骨转移，高钙血症，Paget氏疾病，骨损失和骨坏死，术后成骨作用，及骨移植代替疗法。

8.

发明公开
羧酸化合物无效

公开(公告)号：CN101328135A

公开(公告)日：2008-12-24

申请号：CN200810137841.1

申请日：2004-02-06

申请人： 小野药品工业株式会社

发明人： 浅田正树 , 小林馨 , 成田正见 , 佐藤加寿丰 , 木下淳 , 长瀬俊彦 , 吉川贤

IPC分类号： C07C235/42 , C07C235/46 , C07C237/30 , C07C255/54 , C07C255/58 , C07C323/20 , C07D209/18 , C07D209/30 , C07D213/55 , C07D309/14 , A61K31/192 , A61K31/351 , A61K31/381 , A61K31/404 , A61K31/44 , A61K31/4433 , A61P13/10 , A61P17/02 , A61P29/00 , A61P43/00

CPC分类号： C07D213/65 , C07C235/42 , C07C235/44 , C07C235/46 , C07C237/30 , C07D209/18 , C07D209/30 , C07D213/55 , C07D309/14 , C07D317/64 , C07D317/66 , C07D405/12 , C07D407/04 , C07D409/04

摘要： 本发明涉及式(I)的羧酸化合物：其中R1是H或烷基；m是2或3；n是0－2的整数；R2是苯基、萘基、苯并呋喃或苯并噻吩；Q是－CH2－O－Cyc1、－CH2－Cyc2或－L－Cyc3；并且R3a和R3b各自独立是氢或烷基，或R3a和R3b一起形成四氢－2H－吡喃；其药学上可接受的盐、其制备方法和包含这样的化合物作为活性成分的药物。由于具有特异地拮抗PGE2受体(尤其是其亚型－EP3受体)的活性，式(I)化合物可用于预防和/活治疗搔痒症、疼痛、排尿紊乱或应激反应诱导的疾病。

9.

发明公开
羧酸化合物和含有它们作为活性成分的药物组合物无效

公开(公告)号：CN1882554A

公开(公告)日：2006-12-20

申请号：CN200480033868.6

申请日：2004-09-16

申请人： 小野药品工业株式会社

发明人： 长绳厚志 , 岩桥摩纪 , 木下淳 , 岛袋厚志 , 小川诚治 , 矢野浩志 , 小林馨 , 冈田丰 , 岸田阳子 , 河内正二 , 塚本光希 , 松永阳子 , 南部文男

IPC分类号： C07D265/36 , C07D307/80 , C07D319/20 , C07D317/46 , A61K31/538 , A61K31/343 , A61P37/08 , A61P3/04 , A61P17/04 , A61P17/10 , A61P11/02 , A61P13/10 , A61P21/00 , A61P25/20 , A61P7/02 , A61P25/06 , A61P29/00 , A61P11/00 , A61P9/10 , A61P37/06 , A61P25/00 , A61P1/16 , A61P19/02 , A61P1/04 , A61P1/14 , A61P43/00

摘要： 本发明披露式(I)代表的化合物，其盐、其溶剂化物或其前体药物，其中式中符号含义与说明书相同，与DP受体结合，显示DP受体拮抗活性。因而，可用于预防和/或治疗下列疾病，例如变应性疾病(例如变应性鼻炎、变应性结膜炎、特应性皮炎、支气管哮喘和食物过敏)、系统性肥大细胞增多症、伴有全身性肥大细胞活化的疾病、过敏性休克、支气管收缩、荨麻疹、湿疹、丘疹、变应性支气管肺曲霉病、鼻窦炎、偏头痛、鼻息肉、过敏性脉管炎、嗜酸性综合征、接触性皮炎、伴有瘙痒的疾病(例如特应性皮炎、荨麻疹、变应性结膜炎、变应性鼻炎和接触性皮炎)、作为伴有瘙痒的行为(例如抓挠和拍打)结果继发的疾病(例如白内障、视网膜脱落、炎症、感染和睡眠障碍)、炎症、慢性阻塞性肺疾病、缺血再灌注损伤、脑血管意外、慢性类风湿性关节炎、胸膜炎、溃疡性结肠炎等。由于与DP受体特异性结合，微弱地与其他前列腺素受体结合，它们能够作为药物，具有很少的副作用。