公开(公告)号：CN104220420A

公开(公告)日：2014-12-17

申请号：CN201380014012.3

申请日：2013-03-12

申请人： 利斯维实验室有限公司

发明人： 霍尔迪·贝内特·希赫霍尔茨 ,  霍尔迪·赛龙·贝尔特兰 ,  格洛丽亚·弗雷克萨斯·帕斯夸尔 ,  佩雷·达尔马赛斯·巴尔霍安 ,  伊莎贝尔·纳瓦罗·穆尼奥斯

IPC分类号： C07C231/24 ,  C07C233/43 ,  A61K31/16 ,  A61P11/08

CPC分类号： C07C233/43 ,  C07B2200/13 ,  C07C231/16 ,  C07C231/24

摘要： 一种长效β-2肾上腺素受体激动剂的新型多晶。本发明提供了一种酒石酸阿福特罗的新型多晶D型，其至少具有以下特征之一：(i)X射线粉末衍射图谱在2θ值约为6.8，13.3，13.6，3.8，14.1，18.2，18.7，20.0±0.2度出峰；或(ii)DSC热分析谱图显示吸热峰大致起始于19-120℃，约在129-131℃达到最大值，随后放热峰约在137-138℃达到最大值；其中，晶型D的DSC热分析谱图在约168-170℃开始还有一吸热。本发明还提供了所述新型多晶的制备方法、其用途和其中间体。

公开(公告)号：CN106795097A

公开(公告)日：2017-05-31

申请号：CN201580053358.3

申请日：2015-10-01

申请人： 普拉克生化公司

发明人： B·J·V·韦尔库吉 ,  J·C·H·马斯

IPC分类号： C07C231/02 ,  C07C231/16 ,  C07C235/06 ,  C07C231/12 ,  C07C235/20

CPC分类号： C07C235/06 ,  C07C231/02 ,  C07C231/16 ,  C07C231/24 ,  C07C231/12 ,  C07C235/20 ,  C07C233/05

摘要： 本发明涉及N,N‑二烷基乳酰胺的生产方法，其中选自乳酸烷基酯、乳酸交酯和聚乳酸的至少一种化合物与二烷基胺混合以形成反应混合物，和混合条件使得在反应混合物中发生氨解。所述方法的特征在于所述反应混合物还包含Lewis酸。作为本发明方法的结果，可以以高收率和高光学纯度生产N,N‑二烷基乳酰胺。

公开(公告)号：CN1237959A

公开(公告)日：1999-12-08

申请号：CN97199899.X

申请日：1997-09-23

申请人： DSM有限公司

发明人： J·J·C·J·波南

IPC分类号： C07C231/16

CPC分类号： C07C231/16

摘要： 制备旋光苯基甘氨酸衍生物的无机盐的方法，其中用强无机酸处理旋光苯基甘氨酸衍生物和旋光酸形成的非对映异构盐，其中将至少一部分强无机酸加入到含有一定量作为固体物质的非对映异构盐的混合物中。具有特别优点的本发明的方法可以应用于通过非对称转变制备旋光甘氨酸衍生物，其中用强无机酸处理非对称转变后获得的反应混合物，无需事先分离和溶解旋光苯基甘氨酸衍生物和旋光酸形成的沉淀出的非对映异构盐。

公开(公告)号：CN104220420B

公开(公告)日：2016-08-31

申请号：CN201380014012.3

申请日：2013-03-12

申请人： 利斯维实验室有限公司

发明人： 霍尔迪·贝内特·希赫霍尔茨 ,  霍尔迪·赛龙·贝尔特兰 ,  格洛丽亚·弗雷克萨斯·帕斯夸尔 ,  佩雷·达尔马赛斯·巴尔霍安 ,  伊莎贝尔·纳瓦罗·穆尼奥斯

IPC分类号： C07C231/24 ,  C07C233/43 ,  A61K31/16 ,  A61P11/08

CPC分类号： C07C233/43 ,  C07B2200/13 ,  C07C231/16 ,  C07C231/24

摘要： 一种长效β-2肾上腺素受体激动剂的新型多晶。本发明提供了一种酒石酸阿福特罗的新型多晶D型，其至少具有以下特征之一：(i)X射线粉末衍射图谱在2θ值约为6.8，13.3，13.6，3.8，14.1，18.2，18.7，20.0±0.2度出峰；或(ii)DSC热分析谱图显示吸热峰大致起始于19-120℃，约在129-131℃达到最大值，随后放热峰约在137-138℃达到最大值；其中，晶型D的DSC热分析谱图在约168-170℃开始还有一吸热。本发明还提供了所述新型多晶的制备方法、其用途和其中间体。

公开(公告)号：CN1538951A

公开(公告)日：2004-10-20

申请号：CN02805496.2

申请日：2002-02-25

申请人： 冬姆佩股份公司

发明人： M·阿莱格蒂 ,  R·贝尔蒂尼 ,  V·贝尔蒂尼 ,  C·比萨里 ,  M·C·切斯塔 ,  V·迪西奥克西奥 ,  G·卡塞利 ,  F·科洛塔 ,  C·甘多利

IPC分类号： C07C233/40 ,  C07C233/51 ,  C07C233/44 ,  C07C235/34 ,  C07C235/70 ,  C07C237/22 ,  C07C279/12 ,  C07C281/16 ,  C07C231/02 ,  C07C231/16 ,  C07D211/06 ,  C07D211/58 ,  C07D233/48 ,  C07D239/14 ,  C07D295/13 ,  C07D471/08 ,  A61K31/16 ,  A61K31/395

CPC分类号： C07C233/51 ,  A61K31/165 ,  A61K31/198 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/5375 ,  C07B2200/07 ,  C07C231/02 ,  C07C231/16 ,  C07C233/40 ,  C07C233/44 ,  C07C235/34 ,  C07C235/70 ,  C07C235/78 ,  C07C237/20 ,  C07C237/22 ,  C07C279/12 ,  C07C281/16 ,  C07D211/04 ,  C07D211/58 ,  C07D233/24 ,  C07D233/46 ,  C07D295/13 ,  C07D451/04

摘要： 本发明叙述了以通式(I)表示(R)－2－芳基丙酰胺化合物。本发明还叙述了其制备方法及其药物制剂。本发明的2－芳基丙酰胺用于防治由于多形核白细胞(白细胞PMN)和单核细胞在发炎部位急剧募集而造成的组织损伤。具体地说，本发明涉及以通式(I)表示的2－芳基丙酸的ω－氨烷基酰胺的R对映体，其用于抑制由补体片段C5a以及生物活性与7－TD受体活化相关的其它趋化蛋白诱导的嗜中性粒细胞和单核细胞趋化性。以通式(I)表示的选定化合物是嗜中性粒细胞和单核细胞C5a诱导的趋化性以及多形核白细胞IL－8诱导的趋化性的双重抑制剂。本发明的化合物用于治疗银屑病、溃疡性结肠炎、肾小球性肾炎、急性呼吸功能不全、自发性纤维化和类风湿性关节炎以及防治由局部缺血和再灌注引起的损伤。

公开(公告)号：CN106083638A

公开(公告)日：2016-11-09

申请号：CN201610533440.2

申请日：2016-07-07

申请人： 佛山市隆信医药科技有限公司

发明人： 陈奕文

IPC分类号： C07C231/16 ,  C07C231/12 ,  C07C237/24 ,  C07D209/49

CPC分类号： C07C231/16 ,  C07B2200/07 ,  C07C231/12 ,  C07D209/49 ,  C07C237/24

摘要： 本发明提供了一种盐酸左旋米那普伦的制备方法，本发明提供的制备方法，通过具有式(II)结构的化合物与碱混合反应，得到混合液；然后再向得到的混合液中加入酸反应，得到式(III)结构的化合物；最后将式(III)结构的化合物成盐，得到盐酸左旋米那普伦，其中，通过在式(II)化合物转化为式(III)化合物的过程中采用先与碱反应再与酸反应达到脱去邻苯二甲酸的目的，不仅使得得到的产物纯度高，而且收率高。

公开(公告)号：CN105481736A

公开(公告)日：2016-04-13

申请号：CN201511003222.X

申请日：2015-12-28

申请人： 山东大学

发明人： 张颖杰 ,  徐文方 ,  李婧瑶

IPC分类号： C07C311/19 ,  C07C303/40 ,  A61K31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P25/00 ,  A61P31/12 ,  A61P29/00 ,  A61P35/02 ,  A61P3/10

CPC分类号： Y02A50/411 ,  C07C303/40 ,  C07B2200/07 ,  C07C231/12 ,  C07C231/16 ,  C07C269/04 ,  C07C303/02 ,  C07C303/32 ,  C07C303/38 ,  C07C311/19 ,  C07C309/44 ,  C07C309/58 ,  C07C309/89 ,  C07C271/22 ,  C07C237/20

摘要： 本发明涉及一种含有苯甘氨酸的肉桂酰胺类组蛋白去乙酰化酶抑制剂及其制备方法和应用。所述化合物具有式I的结构。本发明还涉及含有式I结构化合物的药物组合物。本发明的化合物，用于制备预防或治疗与组蛋白去乙酰化酶活性异常表达相关的哺乳动物疾病的药物。

公开(公告)号：CN1538951B

公开(公告)日：2013-08-28

申请号：CN02805496.2

申请日：2002-02-25

申请人： 冬姆佩股份公司

发明人： M·阿莱格蒂 ,  R·贝尔蒂尼 ,  V·贝尔蒂尼 ,  C·比萨里 ,  M·C·切斯塔 ,  V·迪西奥克西奥 ,  G·卡塞利 ,  F·科洛塔 ,  C·甘多利

IPC分类号： C07C233/40 ,  C07C233/51 ,  C07C233/44 ,  C07C235/34 ,  C07C235/70 ,  C07C237/22 ,  C07C279/12 ,  C07C281/16 ,  C07C231/02 ,  C07C231/16 ,  C07D211/06 ,  C07D211/58 ,  C07D233/48 ,  C07D239/14 ,  C07D295/13 ,  C07D471/08 ,  A61K31/16 ,  A61K31/395

CPC分类号： C07C233/51 ,  A61K31/165 ,  A61K31/198 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/5375 ,  C07B2200/07 ,  C07C231/02 ,  C07C231/16 ,  C07C233/40 ,  C07C233/44 ,  C07C235/34 ,  C07C235/70 ,  C07C235/78 ,  C07C237/20 ,  C07C237/22 ,  C07C279/12 ,  C07C281/16 ,  C07D211/04 ,  C07D211/58 ,  C07D233/24 ,  C07D233/46 ,  C07D295/13 ,  C07D451/04

摘要： 本发明叙述了以通式(I)表示(R)-2-芳基丙酰胺化合物。本发明还叙述了其制备方法及其药物制剂。本发明的2-芳基丙酰胺用于防治由于多形核白细胞(白细胞PMN)和单核细胞在发炎部位急剧募集而造成的组织损伤。具体地说，本发明涉及以通式(I)表示的2-芳基丙酸的ω-氨烷基酰胺的R对映体，其用于抑制由补体片段C5a以及生物活性与7-TD受体活化相关的其它趋化蛋白诱导的嗜中性粒细胞和单核细胞趋化性。以通式(I)表示的选定化合物是嗜中性粒细胞和单核细胞C5a诱导的趋化性以及多形核白细胞IL-8诱导的趋化性的双重抑制剂。本发明的化合物用于治疗银屑病、溃疡性结肠炎、肾小球性肾炎、急性呼吸功能不全、自发性纤维化和类风湿性关节炎以及防治由局部缺血和再灌注引起的损伤。

公开(公告)号：CN107445855A

公开(公告)日：2017-12-08

申请号：CN201710664135.1

申请日：2017-08-07

申请人： 南京普氟生物检测技术有限公司

发明人： 陈云 ,  孟梓瑄 ,  王斌

IPC分类号： C07C231/16 ,  C07C231/20 ,  C07C237/26

CPC分类号： C07C231/16 ,  C07C231/20 ,  C07C237/26

摘要： 本发明公开了一种盐酸多西环素杂质C的制备方法，包括如下步骤：步骤S1，高温处理：先称取盐酸多西环素原料，加四氢呋喃水溶液溶解制成盐酸多西环素溶液，所述四氢呋喃水溶液中四氢呋喃的体积百分含量为15-35％，然后沸水浴处理2-3小时，冷却后浓缩去除溶液中的四氢呋喃，最后冷冻干燥得高温处理样品；步骤S2，高速逆流色谱分离：用等体积固定相和流动相将上述高温处理样品溶解作为样品溶液，以乙酸乙酯-乙醇-水-冰醋酸(5:2:6:0.04，v/v/v/v)为两相溶剂系统，上相为固定相，下相为流动相，在主机转速800r/min、流速2.0mL/min、检测波长268nm条件下，根据色谱图收集杂质C对应的流分。本发明提供的方法制备效率高，杂质C纯度高。

公开(公告)号：CN105566146A

公开(公告)日：2016-05-11

申请号：CN201610135191.1

申请日：2016-03-10

申请人： 济宁市化工研究院

发明人： 王华凯 ,  茌亚青 ,  王守信 ,  王慧云 ,  牛建军 ,  韩忠 ,  马东旭 ,  王久江

IPC分类号： C07C235/08 ,  C07C231/12 ,  C07C231/16

CPC分类号： C07C231/12 ,  C07B2200/07 ,  C07C231/16 ,  C07C235/08

摘要： 一种D-泛醇三乙酸酯的制备方法，D-泛醇与乙酸酐在无溶剂和4-二甲氨基吡啶催化的条件下反应得到D-泛醇三乙酸酯，反应温度为60℃～90℃，反应步骤后，通过除乙酸、萃取、洗涤、干燥、减压蒸馏的步骤得产品。本发明采用均相反应，不需要把催化剂固定在聚合物上，可以极大地缩短反应时间，收率高于90%，并且保证产品质量。