一种抗流感病毒化合物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN108299316B

    公开(公告)日:2020-03-31

    申请号:CN201810069192.X

    申请日:2018-01-24

    申请人: 山东大学

    摘要: 本发明涉及一种抗流感病毒化合物及其制备方法和应用,属于医药合成技术领域。本发明所述的化合物含有奥司他韦及法匹拉韦结构,具有如下式II所示的结构。本发明用奥司他韦与氯甲酸氯甲酯通过缩合反应得到化合物(I)(3R,4R,5S)‑4‑乙酰胺‑5‑[氯甲氧羰基]氨基‑3‑(1‑丙氧乙酯)‑1‑环己烷‑1‑羧酸乙酯;然后将化合物(I)与法匹拉韦通过亲核取代反应连接,得到目标化合物(II)。化合物(II)对H5N2、H5N6、H5N8具有不同程度的抑制作用,对H5N2的体外抗病毒活性较好,因此本发明还提供式Ⅱ所示的化合物在制备抗流感病毒药物中的应用。

    一种抗流感病毒化合物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN108299316A

    公开(公告)日:2018-07-20

    申请号:CN201810069192.X

    申请日:2018-01-24

    申请人: 山东大学

    摘要: 本发明涉及一种抗流感病毒化合物及其制备方法和应用,属于医药合成技术领域。本发明所述的化合物含有奥司他韦及法匹拉韦结构,具有如下式II所示的结构。本发明用奥司他韦与氯甲酸氯甲酯通过缩合反应得到化合物(I)(3R,4R,5S)-4-乙酰胺-5-[氯甲氧羰基]氨基-3-(1-丙氧乙酯)-1-环己烷-1-羧酸乙酯;然后将化合物(I)与法匹拉韦通过亲核取代反应连接,得到目标化合物(II)。化合物(II)对H5N2、H5N6、H5N8具有不同程度的抑制作用,对H5N2的体外抗病毒活性较好,因此本发明还提供式Ⅱ所示的化合物在制备抗流感病毒药物中的应用。