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公开(公告)号:CN113214105B
公开(公告)日:2022-08-05
申请号:CN202110499457.1
申请日:2021-05-06
申请人: 山东大学
IPC分类号: C07C233/52 , C07C231/12 , C07D209/08 , C07D307/79 , C07D307/91 , C07D333/54 , C07D215/12 , C07D209/86 , C07D333/76 , A61K31/196 , A61K31/4045 , A61K31/343 , A61K31/381 , A61K31/47 , A61K31/403 , A61P31/16
摘要: 本发明公开了一种靶向150‑腔的奥司他韦衍生物及其制备方法和应用。所述的衍生物具有通式I或II所示的结构,本发明还公开了奥司他韦衍生物的制备方法,可作为抗流感病毒抑制剂的应用,以及含有一个或多个此类化合物的组合物在制备抗流感病毒药物中的应用。
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公开(公告)号:CN107827830B
公开(公告)日:2021-08-06
申请号:CN201711116836.8
申请日:2017-11-13
申请人: 山东省农业科学院家禽研究所 , 山东大学
IPC分类号: C07D249/04 , C07D405/14 , A61K31/4192 , A61K31/513 , A61P31/16
摘要: 本发明所述奥司他韦衍生物是一种全新靶向于430‑腔的碳1位羧基改造的奥司他韦衍生物,其抗流感活性结果显示其在抗病毒领域中的首次应用。同时,以标准药理学检验规程进行评价,表明本发明所述衍生物对H5N2和H9N2型流感病毒的神经氨酸酶具有较强的抑制作用,多个化合物的抑酶活性与阳性对照相当,本发明的新型奥司他韦衍生物可作为流感病毒神经氨酸酶抑制剂应用,用于制备预防和治疗N2型流感病毒引起的感染性疾病的药物,并具有很高的应用价值。
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公开(公告)号:CN107056636B
公开(公告)日:2021-05-11
申请号:CN201710037299.1
申请日:2017-01-19
申请人: 山东大学
IPC分类号: C07C231/12 , C07C233/52 , C07D333/58 , C07D207/325 , C07D277/28 , C07D333/20 , C07C319/20 , C07C323/32 , C07C315/04 , C07C317/32 , C07C303/40 , C07C311/20 , C07C257/18 , C07C277/08 , C07C279/16 , A61K31/196 , A61K31/381 , A61K31/402 , A61K31/426 , A61P31/16
摘要: 本发明公开了一种奥司他韦衍生物及其制备方法和应用。所述的衍生物具有通式I所示的结构,本发明还公开了奥司他韦衍生物的制备方法,可作禽流感病毒神经氨酸酶抑制剂的应用,以及含有一个或多个此类化合物的组合物在制备抗流感病毒药物中的应用。
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公开(公告)号:CN114920663A
公开(公告)日:2022-08-19
申请号:CN202210659645.0
申请日:2022-06-13
申请人: 山东大学
IPC分类号: C07C233/52 , C07C231/12 , A61K31/167 , A61P31/16
摘要: 本发明公开了一种联苯类奥司他韦衍生物及其制备方法和应用,所述的衍生物具有通式I所示的结构。本发明还提供了上述化合物以及含有一个或多个此类化合物的组合物在制备抗流感药物中的应用。
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公开(公告)号:CN108299316B
公开(公告)日:2020-03-31
申请号:CN201810069192.X
申请日:2018-01-24
申请人: 山东大学
IPC分类号: C07D241/24 , A61K31/4965 , A61P31/16
摘要: 本发明涉及一种抗流感病毒化合物及其制备方法和应用,属于医药合成技术领域。本发明所述的化合物含有奥司他韦及法匹拉韦结构,具有如下式II所示的结构。本发明用奥司他韦与氯甲酸氯甲酯通过缩合反应得到化合物(I)(3R,4R,5S)‑4‑乙酰胺‑5‑[氯甲氧羰基]氨基‑3‑(1‑丙氧乙酯)‑1‑环己烷‑1‑羧酸乙酯;然后将化合物(I)与法匹拉韦通过亲核取代反应连接,得到目标化合物(II)。化合物(II)对H5N2、H5N6、H5N8具有不同程度的抑制作用,对H5N2的体外抗病毒活性较好,因此本发明还提供式Ⅱ所示的化合物在制备抗流感病毒药物中的应用。
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公开(公告)号:CN108299316A
公开(公告)日:2018-07-20
申请号:CN201810069192.X
申请日:2018-01-24
申请人: 山东大学
IPC分类号: C07D241/24 , A61K31/4965 , A61P31/16
摘要: 本发明涉及一种抗流感病毒化合物及其制备方法和应用,属于医药合成技术领域。本发明所述的化合物含有奥司他韦及法匹拉韦结构,具有如下式II所示的结构。本发明用奥司他韦与氯甲酸氯甲酯通过缩合反应得到化合物(I)(3R,4R,5S)-4-乙酰胺-5-[氯甲氧羰基]氨基-3-(1-丙氧乙酯)-1-环己烷-1-羧酸乙酯;然后将化合物(I)与法匹拉韦通过亲核取代反应连接,得到目标化合物(II)。化合物(II)对H5N2、H5N6、H5N8具有不同程度的抑制作用,对H5N2的体外抗病毒活性较好,因此本发明还提供式Ⅱ所示的化合物在制备抗流感病毒药物中的应用。
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公开(公告)号:CN114920663B
公开(公告)日:2023-11-21
申请号:CN202210659645.0
申请日:2022-06-13
申请人: 山东大学
IPC分类号: C07C233/52 , C07C231/12 , A61K31/167 , A61P31/16
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公开(公告)号:CN113214219A
公开(公告)日:2021-08-06
申请号:CN202110489164.5
申请日:2021-05-06
申请人: 山东大学
IPC分类号: C07D333/20 , C07D333/24 , A61K31/381 , A61P31/16
摘要: 本发明提供了一种奥司他韦氨基衍生物及其制备方法与应用。所述化合物具有如下通式I所示的结构。本发明还涉及该类衍生物的制备方法及其作为神经氨酸酶抑制剂在制备抗流感病毒药物中的应用。
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