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    阿奇沙坦中间体及其与阿奇沙坦的制备方法
    4.
    发明授权
    阿奇沙坦中间体及其与阿奇沙坦的制备方法 失效

    公开(公告)号：CN103664920B

    公开(公告)日：2016-03-09

    申请号：CN201210359836.1

    申请日：2012-09-24

    申请人： 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

    发明人： 王小梅 ,  隋强 ,  唐超 ,  刘帅 ,  欧阳群香 ,  时惠麟

    IPC分类号： C07D413/10

    摘要： 本发明公开了阿奇沙坦中间体5B及其与阿奇沙坦1的制备方法。该阿奇沙坦1的制备方法包括：1）溶剂中，将化合物2B与羟胺混合，进行反应，得到化合物3B；2）溶剂中，在碱的作用下，将步骤1）制得的化合物3B与氯甲酸酯混合，进行反应，得到化合物4B；3）溶剂中，将步骤2）制得的化合物4B进行环合反应，得到化合物5B；4）溶剂中，在碱的作用下，将步骤3）制得的化合物5B进行酯水解反应，得到阿奇沙坦1；其中，R为C6~C10的芳基或C1～C4的直链或支链烷基。该阿奇沙坦中间体5B的制备方法如上述步骤3）所述。本发明的阿奇沙坦的制备方法杂质较少、反应时间短、工艺收率较高、产物纯度较高，适用于工业化生产。

    合成特拉匹韦的中间体及其制备方法
    5.
    发明公开
    合成特拉匹韦的中间体及其制备方法 无效

    公开(公告)号：CN104926831A

    公开(公告)日：2015-09-23

    申请号：CN201410106446.2

    申请日：2014-03-20

    申请人： 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

    发明人： 薛燕 ,  王哲烽 ,  益兵 ,  王圣利 ,  袁博 ,  韩璐 ,  时惠麟

    IPC分类号： C07D495/10 ,  C07D209/52

    CPC分类号： C07D495/10 ,  C07D209/52

    摘要： 本发明提供了一用于合成(1S，3aR,6aS)-八氢环戊二烯并[c]吡咯-1-羧酸的中间体-化合物b及其制备方法，该方法包括将化合物a与1,2-乙二硫醇在适当溶剂中、并在酸催化剂存在下反应得到化合物b；反应条件为：反应温度为10°-50°，适当溶剂选自乙酸乙酯、二氯甲烷、甲苯或四氢呋喃，酸催化剂选自甲基苯磺酸或三氟化硼乙醚；见以下反应式。通过本发明的新化合物b，在后续合成化合物1的方法中避免使用危险试剂钠氢、剧毒试剂二硫化碳、碘甲烷等，原料廉价易得，操作简单，且制备化合物1收率与原专利文献WO02/18369报道的方法相当。

    一种卢拉西酮的制备方法
    8.
    发明公开
    一种卢拉西酮的制备方法 失效

    公开(公告)号：CN102911169A

    公开(公告)日：2013-02-06

    申请号：CN201110220005.1

    申请日：2011-08-02

    申请人： 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

    发明人： 隋强 ,  翟雪 ,  王小梅 ,  时惠麟

    IPC分类号： C07D417/12

    摘要： 本发明公开了一种如式I所示的卢拉西酮的制备方法，其包括下列步骤：在极性非质子溶剂中，在碱的作用下，将化合物II或化合物III，与化合物IV在50～150℃下进行如下反应，即可；本发明的卢拉西酮的制备方法收率高、操作简便、成本低，适合于工业上大规模生产，为卢拉西酮的制备提供了一条新的途径。