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公开(公告)号：CN112004812A
公开(公告)日：2020-11-27
申请号：CN201980023911.7
申请日：2019-03-29
申请人： 未来化学株式会社
IPC分类号： C07D403/12 , A61K51/04 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及用于诊断和治疗可PSMA靶向的前列腺癌的药物组合物，并且本发明的一个方面提供的化合物在结构上与谷氨酰胺‑尿素‑赖氨酸化合物和放射性金属结合的螯合剂结合，并且能够与PSMA蛋白质另外结合的芳基结合。谷氨酸‑尿素‑赖氨酸化合物与螯合剂之间的结合是由极性的间隔组成的，该极性间隔用于减少体内的非特异性结合，并表现出在除前列腺癌以外的主要器官中被快速消除的效果。该特征的优点在于，通过结合治疗性放射性同位素的化合物降低正常组织和器官的放射性暴露，从而通过降低放射性暴露来减少副作用。另外，含有对白蛋白具有结合力的苯基的化合物增加了在血液中的停留时间，因此具有在前列腺癌中积聚更多的作用。
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公开(公告)号：CN104470547A
公开(公告)日：2015-03-25
申请号：CN201380037260.X
申请日：2013-05-24
申请人： 未来化学株式会社
CPC分类号： C07B59/007 , A61K51/0453 , A61K51/0455 , A61K51/0491 , A61K51/0493 , A61K51/082 , C07B59/00 , C07B59/001 , C07B59/002 , C07B59/004 , C07B59/005 , C07B2200/05 , C07C213/08 , C07D233/91 , C07D417/04 , C07D451/02 , C07H5/02 , C07H19/06 , C07J1/00 , C07J1/007 , C07J71/0089
摘要： 本发明涉及利用筒状物合成放射性药物的方法，其使得能够在填充有聚合物的筒状物中进行合成放射性药物所需的反应的数个步骤。用于合成根据本发明的放射性药物的方法使得每个步骤的反应能够在溶液被限制在筒状物中以免流出的情况下进行，由此与用于合成放射性药物的常规方法相比得到简化，并加速其合成。
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公开(公告)号：CN110770212B
公开(公告)日：2022-11-22
申请号：CN201880041217.3
申请日：2018-06-18
申请人： 未来化学株式会社
IPC分类号： C07D249/04 , A61K51/04 , C07D401/12
摘要： 本发明涉及一种18F标记的化合物及其用途。所述化合物选择性地结合前列腺特异性膜抗原(PSMA)，且在用于正电子放射断层造影术(PET)中时使得可在短时间内获取清晰的前列腺癌图像。
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公开(公告)号：CN112004812B
公开(公告)日：2023-05-26
申请号：CN201980023911.7
申请日：2019-03-29
申请人： 未来化学株式会社
IPC分类号： C07D403/12 , A61K51/04 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及用于诊断和治疗可PSMA靶向的前列腺癌的药物组合物，并且本发明的一个方面提供的化合物在结构上与谷氨酰胺‑尿素‑赖氨酸化合物和放射性金属结合的螯合剂结合，并且能够与PSMA蛋白质另外结合的芳基结合。谷氨酸‑尿素‑赖氨酸化合物与螯合剂之间的结合是由极性的间隔组成的，该极性间隔用于减少体内的非特异性结合，并表现出在除前列腺癌以外的主要器官中被快速消除的效果。该特征的优点在于，通过结合治疗性放射性同位素的化合物降低正常组织和器官的放射性暴露，从而通过降低放射性暴露来减少副作用。另外，含有对白蛋白具有结合力的苯基的化合物增加了在血液中的停留时间，因此具有在前列腺癌中积聚更多的作用。
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公开(公告)号：CN103347909B
公开(公告)日：2016-08-10
申请号：CN201180059657.X
申请日：2011-12-13
申请人： 未来化学株式会社
CPC分类号： C07D249/04 , A61K51/04 , A61K51/0406 , A61K51/0453 , A61K51/0455 , A61K51/0465 , A61K51/047 , A61K51/0491 , C07B59/00 , C07C229/60 , C07D403/12 , C07D417/14 , C07D487/04 , C07H19/06 , C08F8/02 , C08F8/30 , C08F8/34 , C08F8/44 , C08F12/26 , C08F12/30 , C08F212/08 , C08F212/14 , C08F212/32 , C08F12/18 , C08F12/22 , C08F212/36
摘要： 本发明涉及一种包含固体载体的有机盐形式的固体前体及其制备方法和应用。本发明的固体前体，可省略使用另外的小柱精制[18F]氟化物的过程，并可省略使用过量的相转移催化剂，且可简易去除前体内固体载体反应后的残物。若在小柱内充填本发明的固体前体使用时，能够利用进行[18F]氟化反应的整个过程的一体式 (all-in-one)系统，从而十分适用于自动化合成装置。
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公开(公告)号：CN111662343A
公开(公告)日：2020-09-15
申请号：CN202010575412.3
申请日：2020-06-22
申请人： 未来化学株式会社
IPC分类号： C07H1/00 , C07H5/02 , C07D451/02 , C07H19/073 , C07D417/04 , C07C247/04 , C07C41/22 , C07H13/04 , C07D417/14 , C07C43/225 , C07B59/00
摘要： 本发明涉及一种生产包含[18F]氟的有机氟化合物的方法，通过使用亲核氟化反应中使用由通式1表示的溶剂，可以高收率制备有机氟化合物。此外，由于该溶剂对前体化合物具有非常优异的溶解性，因此该溶剂适合于18F标记的放射性药物的自动合成。
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公开(公告)号：CN110770212A
公开(公告)日：2020-02-07
申请号：CN201880041217.3
申请日：2018-06-18
申请人： 未来化学株式会社
IPC分类号： C07D249/04 , A61K51/04 , C07D401/12
摘要： 本发明涉及一种18F标记的化合物及其用途。所述化合物选择性地结合前列腺特异性膜抗原(PSMA)，且在用于正电子放射断层造影术(PET)中时使得可在短时间内获取清晰的前列腺癌图像。
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公开(公告)号：CN108794286A
公开(公告)日：2018-11-13
申请号：CN201810804400.6
申请日：2018-07-20
申请人： 未来化学株式会社
IPC分类号： C07B59/00 , C07D451/02 , C07H1/00 , C07H13/04 , C07H19/073 , C07D233/91 , C07D417/04
摘要： 本发明涉及使用具有羰基的醇溶剂生产氟化化合物的方法。本发明涉及包含[18F]氟的有机氟化合物的生产方法。本发明的有机氟化合物的生产方法不仅对于通过对于亲核氟化反应使用由式1表示的溶剂以高收率生产有机氟化合物是有利的，而且由于前体化合物在溶剂中优异的溶解性而适于18F‑标记的放射性药物的自动合成。
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公开(公告)号：CN104470547B
公开(公告)日：2018-01-26
申请号：CN201380037260.X
申请日：2013-05-24
申请人： 未来化学株式会社
CPC分类号： C07B59/007 , A61K51/0453 , A61K51/0455 , A61K51/0491 , A61K51/0493 , A61K51/082 , C07B59/00 , C07B59/001 , C07B59/002 , C07B59/004 , C07B59/005 , C07B2200/05 , C07C213/08 , C07D233/91 , C07D417/04 , C07D451/02 , C07H5/02 , C07H19/06 , C07J1/00 , C07J1/007 , C07J71/0089
摘要： 本发明涉及利用筒状物合成放射性药物的方法，其使得能够在填充有聚合物的筒状物中进行合成放射性药物所需的反应的数个步骤。用于合成根据本发明的放射性药物的方法使得每个步骤的反应能够在溶液被限制在筒状物中以免流出的情况下进行，由此与用于合成放射性药物的常规方法相比得到简化，并加速其合成。
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