公开(公告)号：CN1791591A

公开(公告)日：2006-06-21

申请号：CN200480013946.6

申请日：2004-03-26

申请人： 安吉奥金尼药品有限公司 ,  格雷实验室癌症研究信托公司

发明人： P·D·达维斯 ,  M·A·奈洛尔 ,  P·汤森 ,  S·A·埃弗雷特 ,  M·R·L·斯特拉特福德 ,  P·瓦德曼

IPC分类号： C07D333/36 ,  C07D417/04 ,  C07D233/54 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D409/04 ,  A61K31/445 ,  C07D233/91 ,  C07D333/42 ,  C07D473/38

摘要： 本发明涉及一种右式(1)化合物或其药物可接受的盐，其中：Ar为带有至少一个硝基或叠氮基的取代芳基或杂芳基，或者为上式(2)或(3)基团，其中R1和R2可以相同或不同，并且独立地为任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、芳基、COR3，或者与间插碳原子一起构成任选取代的杂环烷基环或碳环；L为－OC(O)－或－OP(O)(OR6)－；n为0或1；X为O、S、NR7或一个共价键；R3为OR4或NR4R5；R4、R5、R6和R7各自独立地为氢或任选取代的烷基，或者当R3为NR4R5时，R4和R5能与间插氮原子结合在一起构成杂环烷基环；R8为氢、烷氧基或二烷基氨基烷基；R9为任选取代的烷基；R10为氢、烷基、烷氧基或二烷基氨基烷基；R11和R12独立地为氢、烷基、烷氧基、硫代烷氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、吗啉代、哌啶子基、哌嗪子基或1－氮丙啶基；A为任选取代的芳基环或杂芳基环；Dr为致使DrXH代表细胞毒性或细胞抑制性化合物的部分。

公开(公告)号：CN1055685C

公开(公告)日：2000-08-23

申请号：CN94106661.4

申请日：1994-06-15

申请人： 布拉科国际有限公司

发明人： K·拉马林加姆 ,  N·拉祖

IPC分类号： C07D233/91 ,  C07D307/71 ,  C07D251/38

CPC分类号： C07D307/71 ,  A61K51/0478 ,  A61K2121/00 ,  A61K2123/00 ,  C07C251/38 ,  C07D233/91

摘要： 本发明涉及含有带杂原子的桥键的新化合物和这些化合物与金属的新配合物。本发明的新化合物和配合物可用于诊断和治疗。

公开(公告)号：CN1200117A

公开(公告)日：1998-11-25

申请号：CN96197777.9

申请日：1996-09-09

申请人： 巴斯福股份公司

发明人： H·拜尔 ,  R·米勒 ,  H·萨特 ,  M·瑞克 ,  A·哈路易斯 ,  E·阿莫曼¤ ,  V·哈瑞斯 ,  G·洛兰茨 ,  S·司特拉斯曼

IPC分类号： C07D295/18 ,  C07D521/00 ,  A01N37/50 ,  C07D231/16 ,  C07D231/12 ,  C07D233/54

CPC分类号： C07D249/08 ,  A01N37/50 ,  A01N43/50 ,  A01N43/56 ,  C07D209/08 ,  C07D209/30 ,  C07D209/42 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D231/56 ,  C07D233/56 ,  C07D233/82 ,  C07D233/90 ,  C07D233/91 ,  C07D235/24 ,  C07D249/04 ,  C07D249/10 ,  C07D249/18 ,  C07D257/04 ,  C07D295/195

摘要： 本发明涉及式Ⅰ的苯乙酸类化合物和其盐、其制备方法及包含它的组合物,式Ⅰ中取代基和角标具有下列含意:X是NOCH3、CHOCH3、CHCH3或CHCH2CH3;Y是O或NR(R=氢和烷基);Z是取代或未取代的、经氮原子键合的杂环基或杂芳基;R1是氢和烷基;R2是氰基、硝基、三氟甲基、卤素、烷基和烷氧基;m是0、1或2;R3是氢、氰基、硝基、羟基、氨基、环丙基、卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、烷硫基、烷基氨基和二烷基氨基;R4是氢、取代或未取代的烷基、链烯基、炔基、烷基羰基、链烯基羰基、炔基羰基、烷基磺酰基、环烷基、芳基、芳基羰基、芳基磺酰基、杂芳基、杂芳基羰基和杂芳基磺酰基。

公开(公告)号：CN101668547B

公开(公告)日：2014-08-20

申请号：CN200780048105.2

申请日：2007-10-25

申请人： 天然制药国际有限公司

发明人： D·Y·-W·李 ,  X·纪 ,  J·A·拉莱格

IPC分类号： A61K51/00 ,  A61M36/14

CPC分类号： C07F5/027 ,  A61K41/0095 ,  A61K51/0453 ,  C07D233/91 ,  C07D403/06

摘要： 本发明的特征在于一类含有碱性仲氮原子和交联剂的2-硝基咪唑化合物，所述交联剂携带一种或多种治疗剂、细胞毒素剂、可探测的标记或螯合剂。特别地，本发明提供用于硼中子俘获疗法(BNCT)的含有一簇硼原子的2-硝基咪唑化合物。2-硝基咪唑化合物可用于治疗缺氧疾病，包括例如癌症、炎症、和缺血。弱碱性2-硝基咪唑化合物靶向作用于缺氧组织且全面提供增加的组织浓度。

公开(公告)号：CN103958049A

公开(公告)日：2014-07-30

申请号：CN201280058746.7

申请日：2012-11-29

申请人： 通用电气健康护理有限公司

发明人： L.沃特斯 ,  S.利希农

IPC分类号： B01J19/00 ,  C07B59/00 ,  C07C215/50 ,  C07C229/48 ,  C07C233/91 ,  C07D277/66 ,  C07D403/06 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D239/553

CPC分类号： C07D233/91 ,  A61K51/0453 ,  B01J19/004 ,  B01J19/0093 ,  B01J2219/00799 ,  B01J2219/00873 ,  B01J2219/00889 ,  B01J2219/00916 ,  C07B59/00 ,  C07B2200/05 ,  C07D239/46 ,  C07D277/66 ,  C07H5/02 ,  C07H19/06 ,  C07J1/007 ,  Y02P20/55

摘要： 本发明提供特别适合自动化的制备18F-标记化合物的简化方法。本发明的方法特别适用，其中所述18F-标记化合物由包含保护基团的标记前体制备且其中到最终化合物的合成路线包括通过酸或碱水解除去这些保护基团。本发明还提供可用于以自动方式进行本发明方法的盒。

公开(公告)号：CN101094824A

公开(公告)日：2007-12-26

申请号：CN200580043130.2

申请日：2005-12-09

申请人： 未来化学株式会社 ,  峨山社会福祉财团

发明人： 文大赫 ,  池大润 ,  金东昱 ,  吴承埈 ,  柳真淑

IPC分类号： C07C17/007 ,  C07C69/76 ,  C07D233/58

CPC分类号： C07C209/02 ,  A61K51/1282 ,  B65B3/003 ,  C07B39/00 ,  C07B59/00 ,  C07B59/002 ,  C07B2200/05 ,  C07C213/08 ,  C07C253/30 ,  C07C303/30 ,  C07D213/64 ,  C07D233/91 ,  C07D451/02 ,  C07H5/02 ,  C07H19/06 ,  C07J1/0051 ,  C07C309/73 ,  C07C255/42 ,  C07C211/63 ,  C07C215/40 ,  C07C217/80

摘要： 本发明涉及一种包含放射性同位素氟－18的有机氟化物的制备方法。更特别地，本发明涉及一种在作为溶剂的化学式1的醇的存在下，通过包含放射性同位素氟－18的氟盐与烷基卤或烷基磺酸盐反应，以获得高收率的有机氟化物，而制备有机氟化物的方法。根据本发明的合成反应可以在温和条件下进行，以生成高收率的有机氟化物并且减少反应时间，因而适合于有机氟化物的大规模生产。

公开(公告)号：CN1071928A

公开(公告)日：1993-05-12

申请号：CN92112552.6

申请日：1992-10-29

申请人： E·R·斯奎布父子公司

发明人： K·林达 ,  A·D·纳恩 ,  D·P·诺沃尼克 ,  K·拉马灵加姆 ,  R·J·迪洛科 ,  W·L·拉姆齐 ,  J·P·皮罗

IPC分类号： C07F13/00 ,  C07C251/36 ,  C07C323/23 ,  C07D233/91 ,  C07D285/00 ,  A61K31/555 ,  A61K43/00

CPC分类号： A61K51/0478 ,  A61K51/0497 ,  A61K2123/00 ,  C07C251/34 ,  C07C251/38 ,  C07C323/24 ,  C07D233/91 ,  Y02P20/55

摘要： 公开了新方法、过程和与缺氧定位部分连接的金属络合物，该络合物包括金属(最好是铼或锝的放射性核素)缺氧定位部分和络合配位体，其中结合的所述配位体和所述放射性核素比蔗糖的细胞膜渗透率更大。

公开(公告)号：CN106632059A

公开(公告)日：2017-05-10

申请号：CN201510735939.7

申请日：2015-10-30

申请人： 中国药科大学

发明人： 孙宏斌 ,  陈超 ,  徐畅 ,  李明雷 ,  温小安 ,  陈彩萍

IPC分类号： C07D233/64 ,  C07D409/04 ,  C07D233/68 ,  C07D249/10 ,  C07D231/16 ,  C07D231/12 ,  C07D233/60 ,  C07D233/90 ,  C07D233/91 ,  C07D207/333 ,  C07D207/335 ,  C07D401/12 ,  C07D207/34 ,  C07D235/18 ,  A61K31/4174 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/415 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4184 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC分类号： C07D233/64 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/4866 ,  C07D207/333 ,  C07D207/335 ,  C07D207/34 ,  C07D231/12 ,  C07D231/16 ,  C07D233/60 ,  C07D233/68 ,  C07D233/90 ,  C07D233/91 ,  C07D235/18 ,  C07D249/10 ,  C07D401/12 ,  C07D409/04

摘要： 本发明公开了N-萘烷基取代的含氮杂环衍生物、制备方法及其抗肿瘤用途，如通式I所示的化合物或其氮氧化物、药学上可接受的盐或溶剂化物、其制备方法以及在制药中的用途，尤其是在抗肿瘤中的应用。药效学实验结果表明，本发明的式I化合物能降低肿瘤细胞内的促肿瘤因子Mdm2水平，并产生显著的抗肿瘤作用。因此本发明化合物可以用于制备预防或治疗肿瘤相关疾病的药物。

公开(公告)号：CN103864693A

公开(公告)日：2014-06-18

申请号：CN201410129010.5

申请日：2014-04-01

申请人： 中国工程物理研究院化工材料研究所

发明人： 王军 ,  景梅 ,  张晓玉 ,  马卿 ,  李金山 ,  黄靖伦

IPC分类号： C07D233/91

CPC分类号： C07D233/91

摘要： 本发明公开了一种低感高能炸药1-氨基-2,4-二硝基咪唑的制备方法，首先用2,4-二硝基咪唑、固体KOH室温下制备2,4-二硝基咪唑钾盐，然后用2,4-二硝基咪唑钾盐、2,4,6-三甲基苯磺酰羟胺制备得到1-氨基-2,4-二硝基咪唑和三甲基苯磺酸钾的混合物，通过乙酸乙酯洗涤提纯的到目标产物。本发明以水代替了现有技术中的有机毒性试剂甲醇，反应温度低，操作过程更安全；本发明反应温度为室温，无需冷却至0℃，且本发明反应时间大幅缩短至4～5小时，使操作更容易，效率更高；本发明提纯步骤直接用乙酸已酯洗涤，过滤所得滤液减压浓缩后直接用水振荡冲淡即可得纯度高达96%以上的目标物ADNI粗品，且通过无水乙醇重结晶后，纯度可高达99.6%。

公开(公告)号：CN103443083A

公开(公告)日：2013-12-11

申请号：CN201180068430.1

申请日：2011-12-21

申请人： 马斯特里赫特放射肿瘤学基金会"MAASTRO诊所" ,  法国国家科学研究中心 ,  克劳迪尤·苏普然

发明人： 克劳迪尤·苏普然 ,  P·兰宾 ,  J-Y·维奴姆

IPC分类号： C07D233/88 ,  C07D233/91 ,  A61K31/4164

CPC分类号： A61K31/4164 ,  A61K31/635 ,  C07D233/88 ,  C07D233/91 ,  C07D233/95

摘要： 本发明涉及含有硝基咪唑部分的新碳酸酐酶IX抑制剂及其在低氧性病症的治疗中，尤其是癌症治疗(特别是化疗和放疗)中的应用。本发明的化合物相较于现有技术对碳酸酐酶IX酶具有增加的特异性。本发明涉及式(1)所示的新硝基咪唑衍生物。式(1)